-
Tarkibi
Faol modda - metronidazol (1 supozitoriyda metronidazol 0,1 g mavjud).
Yordamchi modda - qattiq yog'.
-
Qo'llanilishi
trixomonadli va noaniq vaginitlarni mahalliy davolashda qo‘llaniladi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Metronidazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; imidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik; disulfiram yoki spirtli ichimliklar bilan birga qo‘llash.
-
Qo'llash usuli
Trixomonadli vaginit - 1 vaginal supozitoriy - kuniga 1 marta - 10 kun.Nospecific vaginitlar - 7 kun.Zarurat bo'lsa qo'llaniladi.Mistol® bilan davolashning maksimal davomiyligi 10 kundan oshmasligi va davolash kurslari soni yiliga 2-3 martadan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
metronidazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik. Imidazol hosilalariga yuqori sezgirlik. Disulfiram yoki alkogol bilan kombinatsiyalar
-
Maxsus ko'rsatmalar
Homilador
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar teratogen ta'sirni ko'rsatmagan. Hayvonlarda teratogen ta'sir kuzatilmaganligi sababli, insonda rivojlanish nuqsonlarining paydo bo'lishi kutilmaydi. Ma'lumotlarga ko'ra, insonda rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqaradigan moddalar hayvonlarda ikki turda to'g'ri o'tkazilgan tadqiqotlar davomida teratogen ta'sirga ega. Klinik ma'lumotlar metronidazol bilan bog'liq hech qanday maxsus teratogen yoki fetotoksik ta'sirlarni ko'rsatmagan. Biroq, bunday xavfning yo'qligi faqat epidemiologik tadqiqotlar bilan tasdiqlanishi mumkin. Shu sababli, homiladorlik davrida metronidazol faqat zarurat bo'lganda buyurilishi mumkin.
Bolalar
Ta'qiqlangan.
Haydovchilar
Agar davolash davomida bosh aylanishi, ongni chalkashtirish, gallyutsinatsiyalar, tortishish yoki vaqtincha ko'rish qobiliyatining buzilishi kuzatilsa, transport vositalarini boshqarishdan va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Metronidazol nitro-5-imidazolalarga mansub va keng ta'sir doirasiga ega. Sezgir shtammlarni (S) o'rtacha sezgir shtammlardan, o'rtacha sezgir shtammlarni esa rezistent shtammlardan (R) ajratib turuvchi chegaraviy konsentratsiyalar quyidagicha: S < 4 mg/l va R > 4 mg/l.
Preparatga sezgir: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Metronidazol quyidagi sodda organizmlarning rivojlanishini to'xtatadi: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Preparatga ba'zan sezgir: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Mikroorganizmlarning quyidagi shtammlari sezgir emas: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Farmakokinetika.
Vaginal qo'llashdan so'ng tizimli so'rilishi minimaldir.
Yarim chiqarilish davri 8-10 soatni tashkil etadi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz (20% dan kam).
O'pka, buyrak, jigar, o't, orqa miya suyuqligi, teri, so'lak va vaginal sekretsiyaga tez va aniq diffuziya. Plasentar to'siqdan o'tadi va ko'krak sutiga ajraladi.
Metabolizm asosan jigarda sodir bo'ladi: ikkita kon'yugatsiyalanmagan oksidlangan faol metabolitlar hosil bo'ladi (faollikning 5-30%).
Chiqarilishi asosan buyraklar orqali: qabul qilingan dozaning 35-65% metronidazol va uning oksidlangan metabolitlari ko'rinishida siydik bilan chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Disulfiram Metronidazol va disulfiramni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda o'tkir o'tkinchi buzilishlar, bred (o'tkir bred xuruji, ongning chalkashishi) holatlari haqida xabar berilgan.
Alkogol: davolanish vaqtida va uni tugatgandan keyin kamida bir kun davomida alkogolli ichimliklar va alkogol saqlovchi preparatlarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi, chunki disulfiramga o'xshash (antabus effekti) (qizish, eritema, qusish, taxikardiya) yuzaga kelishi mumkin.
Peroral antikoagulyantlar bilan terapiya (varfarinopodobni): peroral antikoagulyantlar (varfarinopodobni) ta'sirining kuchayishi va ularning jigar metabolizmining sekinlashuvi tufayli gemorragik asoratlar xavfining oshishi. Protrombin darajasini tez-tez nazorat qilish va MNO (xalqaro normallashtirilgan nisbat) darajalarini kuzatib borish zarur. Metronidazol qabul qilish davrida va uni bekor qilgandan keyin 8 kun davomida peroral antikoagulyantlar dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
MNO muvozanatining buzilishi (xalqaro normallashtirilgan nisbat)
Antibakterial terapiya olgan bemorlarda peroral antikoagulyantlar faolligining kuchayishi bilan bog'liq ko'plab holatlar qayd etilgan. Bunda bunday asoratga moyillikni belgilovchi xavf omillari sifatida infeksiya yoki yaqqol yallig'lanish, bemorning yoshi va umumiy sog'lig'i holati hisoblanadi. Bu sharoitda MNO muvozanati buzilishiga infeksiyaning o'zi yoki uning davolanishi qanchalik ta'sir qilayotganini aniqlash qiyin. Biroq, ayrim antibiotiklar sinflari bunda katta rol o'ynaydi, xususan: ftorxinolonlar, makrolidlar, tsiklinlar, trimoksazol va ayrim tsefalosporinlar.
Litiy: metronidazol qabul qilinganda plazmadagi litiy darajasi oshishi mumkin. Litiy va metronidazolni birga qabul qilayotgan bemorlarda plazmadagi litiy, kreatinin va elektrolitlar konsentratsiyasini tekshirish zarur.
Siklosporin: siklosporin darajasining serumda oshishi xavfi mavjud. Agar preparatlarni birga qabul qilish zarur bo'lsa, siklosporin va kreatinin darajalarini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Busulfan: metronidazol plazmadagi busulfan darajasini oshirishi mumkin, bu busulfanning sezilarli toksik ta'siriga olib kelishi mumkin.
Ferment induktorlari bo'lgan antikonvulsant preparatlar (karbamazepin, fosfenitoin, fenobarbital, fenitoin, primidon): induktor tomonidan jigar metabolizmining stimulyatsiyasi natijasida metronidazolning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi. Induktor bilan davolash vaqtida va undan keyin klinik monitoring o'tkazish zarur. Metronidazol dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Rifampitsin: rifampitsin tomonidan jigar metabolizmining stimulyatsiyasi natijasida metronidazolning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi. Rifampitsin bilan davolash vaqtida va undan keyin klinik monitoring o'tkazish zarur. Metronidazol dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
5-Fluorurasil (tegafur, kapetsitabin): 5-fluorurasil klirensining kamayishi uning toksikligini oshiradi.
Laboratoriya tadqiqotlari natijalari. Metronidazol treponemalarni fiksatsiya qilishi mumkin, bu esa Nelson testining soxta ijobiy natijasiga olib keladi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Metronidazolni peroral qabul qilishda 12 g gacha bo‘lgan doza o‘z joniga qasd qilishga urinish va tasodifiy dozani oshirib yuborish natijasida qayd etilgan. Leykopeniya, neyropatiya, ataksiya, qusish, yengil dezorientatsiya kuzatilishi mumkin.
Davolash. Metronidazolning maxsus antidoti noma’lum bo‘lgani sababli, simptomatik terapiya tavsiya etiladi.