-
Состав
Действующее вещество - метронидазол (1 суппозиторий содержит метронидазола 0,1 г).
Вспомогательное вещество - твердый жир.
-
Показания
применяется в местном лечении трихомонадного и неспецифического вагинитов.
-
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим компонентам препарата; гиперчувствительность к производным имидазола; комбинации с дисульфирамом или алкоголем
-
Способ применения
Трихомонадный вагинит - 1 вагинальный суппозиторий - 1 раз в сутки - 10 дней.Неспецифические вагиниты - 7 дней.Применяется в случае необходимости.Максимальная продолжительность лечения Мистол ® не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения - 2˗3 в год
-
Побочное действие
Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к производным имидазола.Комбинации с дисульфирамом или алкоголем
-
Особые указания
Беременные
Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения пороков развития у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. Клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с метронидазолом. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать только в случае необходимости.
Дети
Противопоказано.
Водители
Если во время лечения наблюдаются головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги или временное нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
-
Фармакологические свойства
Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельными концентрациями, которые позволяют отличать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), являются: S < 4 мг / л и R> 4 мг / л.
К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp . Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Фармакокинетика.
После вагинального введения системное проникновение является минимальным.
Период полувыведения составляет 8˗10 часов.
Связывание с белками плазмы незначительное (менее 20%).
Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированного окисленные активные метаболиты (5˗30% активности).
Экскреция - преимущественно почками: 35˗65% от полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.
-
Лекарственные взаимодействия
Дисульфирам Сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с бредом (острый приступ бред, спутанность сознания) у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам.
Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной (антабусный эффекта) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Пероральная терапия антикоагулянтами (варфариноподибни): усиление эффектов пероральных антикоагулянтов (варфариноподибних) и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНО (международного нормализованного отношения). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
Нарушение равновесия МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, обусловливающих склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Литий: уровень лития в плазме при приеме метронидазола может увеличиваться. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно.
Циклоспорин: существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.
Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.
Противосудорожные препараты, которые являются индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон): снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени индуктором. Во время и после лечения индуктором следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.
Рифампицин: снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени рифампицином. Во время и после лечения рифампицином следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.
5-Фторурацил (тегафур, капецитацин) : снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение его токсичности.
Результаты лабораторных исследований . Метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ложно положительный результат теста Нельсона.
-
Передозировка
Пероральный прием метронидазола в дозе до 12 г был зафиксирован при попытке суицида и в результате случайной передозировки. Может наблюдаться лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота, легкая дезориентация.
Лечение . Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.