1 tabletka tarkibida:

ta'sir etuvchi modda: sertralin gidrokloridi sertralinga teng 50 mg yoki 100 mg;

qo'shimcha moddalari: laktoza monohidrat, natriy kroskarmelloza, povidon, kremniy dioksid kolloidal anhidrid, mikrokristallik selluloza, magnit stearat, qoplama № 1;

qoplama № 1 tarkibi: gipromelloza, mikrokristallik selluloza, stearik kislota, titanning dioksidi (E 171). 

 

Depressiya, shuningdek, uning tashvish hissi bilan birga keladigan shakli, anamnezda maniya mavjud yoki yo'qligida.

Obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB) kattalar va bolalarda.

Panik buzilishlar, agorafobiya mavjud yoki yo'qligida.

Posttravmatik stress buzilishi (PTSB).

Ijtimoiy fobiya (ijtimoiy tashvish buzilishi).

Davolash natijasi qoniqarli bo'lsa, sertralin bilan terapiyani davom ettirish dastlabki depressiya epizodining qaytishini va kelajakda paydo bo'lishini oldini olish uchun samarali vositadir; dastlabki OKB epizodining qaytishi; panik buzilishi, dastlabki PTSB epizodi, ijtimoiy fobiya.

 

Sertralin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik.

Sertralinni monoaminoksidaza (MAO) inhibitorlari va pimozid bilan bir vaqtda qo'llash.

 

Sertalin kuniga 1 marta, ertalab (iloji bo'lsa) yoki kechqurun, ovqat iste'mol qilishidan qat'i nazar qabul qilinadi.

Davolashni boshlash.

Depressiya va O'KR. Sertalin bilan davolash 50 mg/kunlik dozadan boshlanishi kerak.

Panik buzilishlar, PTSD va ijtimoiy fobiya. Davolashni sertalin gidroxloridining 25 mg/kunlik mos dozasi bilan boshlash kerak. 1 haftadan so'ng dozani 50 mg 1 marta kuniga oshirish kerak. Bunday dozaj rejimi panik buzilishlar davolashining dastlabki bosqichida nojo'ya ta'sirlar rivojlanish tezligini kamaytiradi.

Dozani titrlash.

Depressiya, O'KR, panik buzilishlar, PTSD va ijtimoiy fobiya. Agar 50 mg dozadan ta'sir yetarli bo'lmasa, doza oshirilishi mumkin. Dozani tuzatishni davolashning 1 haftasidan oldin boshlamaslik kerak, titrlash dozasini haftasiga 50 mg qilib belgilash kerak. Doza 200 mg/kunlikdan oshmasligi kerak. Dozani tuzatish haftasiga 1 marta o'tkazilishi kerak, sertalinning yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil etadi.

Birlamchi klinik ta'sirlar davolashning 7 kuni davomida kuzatiladi. Biroq, uning to'liq rivojlanishi uchun uzoqroq vaqt talab etiladi, ayniqsa O'KRda.

Qo'llab-quvvatlovchi doza. Uzoq muddatli terapiya davomida dozani past samarali darajada ushlab turish va davolashga javobga qarab keyinchalik tuzatish kerak.

Bolalar

O'KR bilan 13-18 yoshdagi bolalarga qo'llaniladi. 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda sertalin gidroxloridini qo'llashga oid ma'lumotlar, shuningdek boshqa patologiyalar bo'yicha ma'lumotlar yo'q. O'KR bilan 13-18 yoshdagi bolalarda 50 mg/kunlik doza qo'llanilishi kerak. Agar 50 mg/kunlik doza qabul qilganda ta'sir bo'lmasa, zarurat tug'ilganda 200 mg/kunlikgacha asta-sekin oshirish mumkin. Biroq, pediatriyada 50 mg dan yuqori doza oshirilganda bolalarning tana vaznining kattalarga nisbatan kamroq ekanligini hisobga olish kerak.

Bolalarda dozani titrlash. Sertalinning yarim chiqarilish davri - taxminan 1 kun. Dozani tuzatishni haftasiga 1 marta o'tkazishdan ko'ra tez-tez o'tkazmaslik kerak.

Qariyalar uchun qo'llash. Qariyalar (65 yoshdan katta) uchun yosh bolalar (65 yoshgacha) bilan bir xil dozaj rejimlarini qo'llash mumkin. Ushbu bemorlar guruhida nojo'ya ta'sirlar spektri va chastotasi yosh bolalardagi kabi bo'lgan.

Jigar yetishmovchiligi bilan qo'llash. Sertalini jigar patologiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar funksiyasidagi buzilishlar bo'lsa, doza kamaytirilishi yoki dori vositasini kamroq qabul qilish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bilan qo'llash. Sertalin organizmda intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Siydik bilan o'zgarmagan holda faqat oz miqdorda dori chiqariladi. Sertalinning buyraklar tomonidan chiqarilish ko'rsatkichlari pastligini hisobga olgan holda, buyrak funksiyasidagi buzilishlar bo'lsa, dori dozalarini tuzatish shart emas. 

 

Tanlangan serotonin qaytarib olishni inhibe qiluvchi (SIOZC), antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan o'tish.

Sertalin ga o'tish uchun SIOZC, antidepressantlar yoki antiobsessiv preparatlardan optimal vaqtni hisoblash bo'yicha cheklangan nazorat ostidagi tajriba mavjud. Masalan, fluoksetin kabi uzoq ta'sir qiluvchi preparatlardan o'tishda ehtiyot bo'lish kerak. Bir SIOZC dan boshqasiga o'tish uchun preparatlarning chiqarilish davri aniqlanmagan.

Maniakal/gipomaniakal namoyon bo'lishlarning kuchayishi. Sertalin qabul qilgan bemorlarning taxminan 0,4% da manikal/gipomaniakal namoyon bo'lishlarning kuchayishi kuzatilgan va boshqa litsenziyalangan antidepressantlar va antidepressiv vositalarni qabul qilgan katta affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda ozgina miqdorda kuzatilgan.

Qon tomirlarining tutishi. Qon tomirlarining tutishi antidepressantlar va antidepressiv vositalar bilan davolashning potentsial asorati hisoblanadi. Sertalin qabul qilgan bemorlarning taxminan 0,08% da qon tomirlarining tutishi kuzatilgan. Sertalin qon tomirlarining patologiyasi bo'lgan bemorlarda o'rganilmaganligi sababli, uni barqaror epilepsiya bo'lgan bemorlarga buyurmaslik kerak; nazorat ostida bo'lgan epilepsiya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va nazorat ostida sertalini qo'llash kerak. Qon tomirlarining tutishi rivojlanganda preparatni qo'llashni to'xtatish zarur.

O'z-o'zini o'ldirish. Depressiya bilan og'rigan bemorlar o'z-o'zini o'ldirishga urinishga moyil, bu esa muhim remissiya paydo bo'lguncha davom etishi mumkin. Shunday qilib, davolashning dastlabki bosqichlarida bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.

O'RZ va depressiya, panik buzilishlar va depressiya, PTSD va depressiya o'rtasida birgalikda rivojlanish tez-tez uchraydigan faktni hisobga olgan holda, O'RZ, panik buzilishlar va PTSD bilan og'rigan bemorlarni davolashda shunga o'xshash ogohlantirishlar zarur.

Jigar yetishmovchiligi holatida qo'llash. Sertalin jigar tomonidan intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. O'rta barqaror tsirrozga ega bemorlarda yarim chiqarilish davri uzayadi va sog'lom shaxslarga nisbatan "koncentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig'i ostidagi maydon taxminan uch baravar oshadi va qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) oshadi. Jigar patologiyasi bo'lgan bemorlarda sertalini qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani kamaytirish yoki uni kamroq qabul qilish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi holatida qo'llash. Sertalin organizmda intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Dori vositasining faqat ozgina qismi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Engil va o'rta darajadagi (kreatinin klirensi 30 - 60 ml/min) yoki o'rta va og'ir darajadagi (kreatinin klirensi 10-29 ml/min) buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dori dozasi buyrak funksiyasi buzilishining darajasiga qarab o'zgartirilmasligi mumkin.

Dori laktozani o'z ichiga oladi, shuning uchun uni galaktoza intoleransining kam uchraydigan irsiy shakllari, laktoza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi bo'lgan bemorlarga buyurmaslik kerak.

Klinik-farmakologik tadqiqotlar sertalinning psixomotor funksiyalarga ta'sirini yo'qligini ko'rsatadi. Biroq, bemorlar avtomobil yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki dori psixik yoki jismoniy reaksiyalarni buzishi mumkin. 

 

Sertalin kuchli va maxsus neyronal serotinin (5-HT) qayta olishni in vitro inhibe qiluvchi bo'lib, bu 5-HT ta'sirlarini kuchaytiradi. Sertalin shuningdek, noradrenalin va dopamin qayta olish jarayonlariga juda zaif ta'sir ko'rsatadi. Tavsiya etilgan terapevtik dozalarida sertalin inson trombositlarida serotinin qayta olish jarayonlarini bloklaydi. Preparat stimulyatsiya, sedativ, antixolinergik yoki kardiotoksik ta'sir ko'rsatmaydi, sedativ ta'sir ko'rsatmagan va psixomotor funksiyalarga ta'sir qilmagan. O'zining 5-HT qayta olishni bostirishga nisbatan selektivligi bo'yicha, sertalin katekolaminergik faoliyatni stimulyatsiya qilmaydi.

Vosita muskarin (xolinergik), serotininergik, dopaminergik, adrenergik, gistaminergik, GABA - yoki benzodiazepin retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Sertalinni uzoq muddat qabul qilish miyada adrenoreseptorlar faoliyatining kamayishiga olib keladi, bu boshqa klinik amaliyotda samarali antidepressantlar va antiobsessiv vositalarni qabul qilishda ham kuzatiladi.

Sertalin dori qaramligini rivojlantirmaydi; d-amfetamin uchun xarakterli bo'lgan stimulyatsiya va xavotir ta'siriga ega emas, yoki alprazolam uchun xarakterli bo'lgan sedativ ta'sir va psixomotor buzilishlarga ega emas. 

 

Dori qabul qilinganida 13,5 g gacha bo'lgan dozalar bilan ortiqcha dozalanish holatlari qayd etilgan; ortiqcha dozalanish bilan bog'liq o'lim holatlari, asosan, boshqa vositalar va/yoki alkogol bilan birgalikda. Shunday qilib, har bir ortiqcha dozalanish holati intensiv terapiyani talab qiladi.

Belgilari: serotinin bog'liq nojo'ya ta'sirlar, xususan, uyquchanlik, oshqozon-ichak buzilishlari (shu jumladan, qusish va qayt qilish), takikardiya, tremor, ajitatsiya, bosh aylanishi. Kamdan-kam hollarda koma kuzatiladi.

Davolash. Maxsus antidot mavjud emas. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini va yetarli ventilyatsiya va oksigenatsiya darajasini saqlab turish zarur. Faollashtirilgan uglerod qabul qilish, bu ichak harakatini rag'batlantiruvchi vosita sifatida qo'llanilishi mumkin, oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Qayt qilishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Hayotiy funktsiyalar va yurak faoliyatini nazorat qilishni ta'minlash, shuningdek, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya bilan birga amalga oshirilishi kerak. Sertalining qon oqsillari bilan sezilarli bog'lanishini hisobga olgan holda, diurezni rag'batlantirish, dializ, gemoperfuzion yoki almashtirish gemotransfuziya kabi tadbirlar samarali bo'lishi ehtimoli past.

Oxirgi yarim chiqarilish davri ko'rsatkichlariga ko'ra, bir hafta davomida kuniga bir marta qabul qilinganida muvozanatli konsentratsiyalar erishilganda ikki baravar to'planish kuzatiladi. Aytib o'tish joizki, aylanishdagi sertralining taxminan 98% oqsillar bilan bog'langan. Bolalarda O'KR bo'yicha sertralining farmakokinetikasi kattalarda kuzatilganiga o'xshash (garchi bolalarda sertralinning metabolizmi biroz intensivroq). Biroq, bolalarda kamroq dozalarni qo'llash maqsadga muvofiqdir, vaznning kamligi va plazmadagi ortiqcha konsentratsiyalarni oldini olish zaruriyatiga qaramay.

Sertalin jigarni birinchi faol biotransformatsiya fazasidan o'tadi. Uning asosiy metaboliti plazmada N-demetilsertalin bo'lib, bu sertralindan ancha past faoliyatga ega (taxminan 20 baravar). N-demetilsertalinning yarim chiqarilish davri - 62-104 soat. Sertalin va N-demetilsertalin inson organizmida intensiv biotransformatsiyaga uchraydi, va oxirgi metabolitlar ichak va siydik orqali teng miqdorda chiqariladi. Faqat juda oz miqdorda (<0,2%) sertralinning o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Ovqat dori biodostupnostini sezilarli darajada o'zgartirmaydi. 

 

Homiladorlik va emizish davrida

Sertalinni homiladorlik davrida qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Sertalini homiladorlik yoki emizish davrida faqat agar onaga kutilayotgan foyda bola/bolaga bo'lgan mumkin bo'lgan xavfdan oshsa, qo'llash mumkin. Agar dori vositasini emizish davrida qo'llash zarur bo'lsa, emizishdan saqlanish tavsiya etiladi. Reproduktiv yoshdagi ayollar sertalin qabul qilganda mos kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak. 

 

Bir vaqtda qo‘llash taqiqlanadi.

Monoamin oksidaza (MAO) inhibitorlari. Sertaralin va MAO inhibitorlarini bir vaqtda qo‘llash taqiqlanadi.

Sertaralinni MAO bilan birga qo‘llagan bemorlarda og‘ir nojo‘ya ta'sirlar, ba'zan esa o‘limga olib keladigan holatlar qayd etilgan. Ba'zi hollarda serotoningik sindrom rivojlanib, gipertermiya, rigitlik, miyoklonus, vegetativ disfunktsiya kabi simptomlar bilan namoyon bo‘lgan, hayotiy funksiyalarda to‘satdan buzilishlar ehtimoli mavjud. Psixik kasalliklar esa g‘alati fikrlar, asabiylik va kuchli ajitatsiya bilan namoyon bo‘lib, bu holat deliriy va koma holatiga o‘tishi mumkin. Shuning uchun sertaralinni MAO inhibitorlari bilan birga yoki MAO inhibitorlari bilan davolashni to‘xtatgandan keyin 14 kun davomida qo‘llash mumkin emas. Shuningdek, sertaralindan davolashni tugatgandan keyin 14 kundan oldin MAO inhibitorlari bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.

Pimozid. Sertaralin bilan birga 2 mg pimozidning bir martalik past dozasini qo‘llaganda pimozidning yuqori konsentratsiyasi kuzatilgan. Ushbu ko‘rsatkich EKGda hech qanday o‘zgarishlar bilan birga bo‘lmagan.

Ushbu o‘zaro ta'sir mexanizmi noma'lum bo‘lishiga qaramay, pimozidning tor terapevtik indeksi hisobga olinsa, sertaralin va pimozidni bir vaqtda qo‘llash taqiqlanadi.

Maxsus ehtiyotkorlikni talab qiladigan bir vaqtda qo‘llash.

Boshqa serotoningik vositalar.

Sertaralin va serotoningik neyromediatsiyani rag‘batlantiruvchi boshqa vositalar, xususan, triptofan, fenfluramin yoki 5-HT-agonistlarini birga qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak, agar imkon bo‘lsa, buni istisno qilish kerak (farmakodinamik o‘zaro ta'sir xavfini hisobga olgan holda).

Markaziy nerv tizimini bosuvchi vositalar va spirtli ichimliklar. Sertaralin (200 mg/kund) ning spirtli ichimlik, karbamazepin, galoperidol yoki fenitoinning kognitiv va psixomotor faoliyatga ta'sirini kuchaytirmadi, ammo sertaralin va spirtli ichimlikni birga qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Litiy. Sertaralin va litiyni birga qabul qilish litiyning farmakokinetikasini ishonchli ravishda o‘zgartirmaydi, ammo plaseboga nisbatan tremorni oshiradi, bu esa farmakodinamik o‘zaro ta'sir ehtimolini ko‘rsatadi. Sertaralin va litiy preparatlarini birga qo‘llaganda, serotoningik neyromediatsiyaga ta'sir ko‘rsatishi mumkin, shuning uchun tegishli nazoratni ta'minlash kerak.

Fenitoin. Sertaralin 200 mg/kunda uzoq muddatli qabul qilinishi fenitoin metabolizmini klinik jihatdan ahamiyatli darajada bostirmaydi. Shunga qaramay, sertaralin bilan davolashning boshlang‘ich bosqichida fenitoin konsentratsiyasini monitoring qilish va fenitoin dozasini mos ravishda tuzatishni tavsiya etish kerak. Bundan tashqari, fenitoinni birga qo‘llash sertaralinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin.

Sumatriptan. Sertaralin va sumatriptanni birga qo‘llaganda zaiflik, giperefleksiya, diskoordinatsiya, g‘alati fikrlar, xavotir va ajitatsiya rivojlanishi bo‘yicha post-ro'yxatga olish bosqichida bitta kuzatish mavjud. Agar klinik jihatdan sertaralin va sumatriptan bilan birga davolash zarur bo‘lsa, tegishli nazoratni ta'minlash kerak.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanadigan vositalar. Sertaralin plazma oqsillari bilan bog‘lanishi sababli, boshqa plazma oqsillari bilan ham bog‘lanadigan vositalar bilan o‘zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak. Biroq, diazepam, tolbutamid va varfarin bilan birga qo‘llaganda sertaralinning ushbu vositalarning plazma oqsillari bilan bog‘lanishiga ta'siri aniqlanmagan.

Varfarin. Sertaralin 200 mg/kunda va varfarinni birga qo‘llash prothrombin vaqtini ozgina, lekin statistik jihatdan ahamiyatli darajada oshiradi. Ushbu fenomenning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Shuning uchun sertaralin bilan davolashning boshida yoki oxirida prothrombin vaqtini doimiy ravishda nazorat qilish kerak.

Boshqa vositalar bilan o‘zaro ta'sir. Sertaralin 200 mg/kunda va diazepam yoki tolbutamidni birga qo‘llash ba'zi farmakokinetik parametrlarning ozgina, lekin statistik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlariga olib keladi. Cimetidin bilan birga qo‘llash sertaralinning klirensini sezilarli darajada pasaytiradi. Ushbu fenomenning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Sertaralin atenololning beta-blokirovchi xususiyatlariga ta'sir qilmaydi. Sertaralin 200 mg/kunda va glibenklamid yoki digoksinni birga qo‘llashda hech qanday o‘zaro ta'sir aniqlanmagan.

Elektroshok terapiyasi (EST). EST va sertaralinni birga qo‘llashning mumkin bo‘lgan xavfi yoki foydasini o‘rganishga qaratilgan tadqiqotlar o‘tkazilmagan.