1 ml preparat tarkibida:

Faol modda: 5 mg metoklopramid gidrokloridi (100% suvda bo'lmagan modda hisobiga).

Yordamchi moddalar: natriy sulfit suvda bo'lmagan (E 221), dinatriy edetat, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv. 

yuqori oshqozon-ichak trakti (OIT) motorikasining buzilishi;

qandli diabet, jigar va buyrak kasalliklari, bosh miya jarohatlari, dori-darmonlarga tolaroqsizlikda (qayt qilish, qayt qilish istagi va qayt qilish)

diabetik genzli oshqozon parazi;

oshqozon va ingichka ichakni rentgen tekshiruvi paytida oshqozon va ingichka ichakni bo'shatishga yordam berish uchun, o'n ikki barmoq ichak va ingichka ichakni zondlashni osonlashtirish uchun.

 

 

2 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga faqat tasdiqlangan diagnoz holatida tayinlanadi.

Ogohlantiruvchi tadbirlar.

Natriy sulfitining mavjudligi sababli, Metoklopramid gidrokloridning inyeksiya eritmasi bronxial astma bilan og'rigan va sulfitlarga yuqori sezgirligi bo'lgan bemorlarga tayinlanmaydi. 

Ichki mushak ichiga yoki tomir ichiga (sekin in'ektsiya, qisqa muddatli yoki uzoq muddatli infuziya ko'rinishida) qo'llaniladi. Erituvchi sifatida 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% glukoz eritmasi qo'llaniladi.

Tomir ichiga oqim shaklida kiritish uchun dori vositasining bir martalik dozasini 10 ml erituvchida eritiladi, kamida 3 daqiqa davomida kiritiladi.

Qisqa muddatli infuziya ko'rinishida kiritish uchun dori vositasining bir martalik dozasini 50 ml infuziya eritmasida eritiladi, 15 daqiqa davomida kiritiladi.

Oziq-ovqat tizimining yuqori bo'limida peristaltika buzilishi, qayt qilish, qayt qilish istagi va qayt qilish, diabetik gastrik parazda.

Yosh kattalar va 14 yoshdan oshgan o'smirlar uchun 2 ml tayinlanadi, bu 10 mg metoklopramidga to'g'ri keladi (1 ampula), kuniga 1-3 marta; maksimal bir martalik doza − 20 mg, maksimal sutkalik doza − 60 mg.

2 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun metoklopramidning bir martalik tavsiya etilgan dozasini tana vaznining 0,1 mg/kg (bu metoklopramid eritmasining 0,02 ml/kg tana vazniga to'g'ri keladi); maksimal sutkalik doza 0,5 mg metoklopramid/kg tana vazniga to'g'ri keladi.

Oziq-ovqat tizimining yuqori bo'limini tekshirish.

Yosh kattalar va 14 yoshdan oshgan o'smirlar uchun 10-20 mg (1-2 ampula) Metoklopramid gidrokloridini sekin (2-3 daqiqa davomida) tomir ichiga in'ektsiya qilish 10 daqiqa oldin tayinlanadi.

2 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun metoklopramidning 0,1 mg/kg tana vaznida sekin (2-3 daqiqa davomida) tomir ichiga in'ektsiya qilish 10 daqiqa oldin tayinlanadi.

Davolash kursining davomiyligini shifokor belgilaydi, ko'rsatmalarga va kasallikning kechishiga qarab. Odatda, dori vositasini 4-6 hafta davomida qabul qilish kifoya. Ba'zi hollarda davolash 6 oygacha davom etishi mumkin. Imkon bo'lsa, metoklopramidning tabletka shakllariga o'tish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lganda dori vositasining dozasini buyrak funksiyasining buzilish darajasiga qarab tanlanadi. 
 

1. Klirens 10 ml/min dan past 

 

Umuman olganda, noqulay reaksiyalar chastotasi metoklopramidni qabul qilish dozasiga va davomiyligiga bog'liq. Ko'p hollarda olingan ma'lumotlar nojo'ya reaksiyalarning paydo bo'lish chastotasini baholashga imkon bermaydi.

Markaziy nerv tizimi.

Uxlashga moyillik yoki uyqusizlik, bosh og'rig'i, charchoq hissi, ongni chalkashtirish, bosh aylanishi, sustlik bemorlarda va dori vositasining odatiy tavsiya etilgan dozalarini qo'llashda paydo bo'lishi mumkin.

Metoklopramid bilan aniq bog'liq bo'lmagan tutqanoq tutish holatlari haqida alohida xabarlar bo'lgan.

Ekstrapiramidal reaksiyalar, odatda distoniya (shu jumladan diskineziya sindromi), ayniqsa bolalar va 30 yoshgacha bo'lgan bemorlarda, kunlik doza 0,5 mg/kg tana vaznidan oshganda xavfi oshadi: yuz mushaklarining spazmi, trizm, tilning ritmik protruziyasi, bulbar nutq turi, ekstrakulyar mushaklarning spazmi, shu jumladan okulogir krizlar, bosh va yelka noan'anaviy holatlari, opistotonus, mushak gipertonusi. Ekstrapiramidal reaksiyalar odatda metoklopramid bilan davolash boshlangandan 24-48 soat ichida paydo bo'ladi va dori vositasini to'xtatgandan so'ng 24 soat ichida yo'qoladi. Agar bu reaksiyalarni davolash zarur bo'lsa, antikolinergik antiparkinson dori vositalari va benzodiazepinlar, biperiden venaga (antidod sifatida) qo'llanilishi mumkin.

Harakat bezovtaligi (akatiziya), bu xavotir hissi, hayajon, nerv-reflektor qo'zg'aluvchanlik sindromi, uyqusizlik, shuningdek, joyida o'tira olmaslik, patologik harakatlar chastotasining oshishi bilan namoyon bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar dori dozasi kamaytirilganda yo'qolishi mumkin.

Parkinsonizm (tremor, mushaklarning titrashi, bradikineziya, mushaklarning qattiqligi, maska kabi yuz) metoklopramid bilan uzoq muddatli davolashdan so'ng ba'zi qari bemorlarda, shuningdek, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.

Kecha diskineziya, bu qaytarilmas bo'lishi mumkin, metoklopramid bilan uzoq muddatli terapiya davomida, asosan geriatriya bemorlarida (ayniqsa ayollarda), diabet bilan og'rigan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin va odatda dori vositasini to'xtatgandan so'ng rivojlanadi. Bu til, yuz, og'iz, jag'ning ixtiyoriy bo'lmagan harakatlari, ba'zan tananing va/yoki ekstremitalarning ixtiyoriy bo'lmagan harakatlari bilan namoyon bo'ladi.

Juda kam: neyroleptik malign sindrom, bu giperpireksiya, o'zgargan ong, mushak qattiqligi, vegetativ nerv tizimi funksiyalarining buzilishi va qon serumida kreatinfosfokinaza darajasining oshishi bilan tavsiflanadi. Ushbu sindrom potentsial ravishda o'limga olib kelishi mumkin, uning paydo bo'lishida metoklopramidni qabul qilishni darhol to'xtatish va shoshilinch davolashni boshlash zarur (dantrolen, bromokriptin).

Psixik buzilishlar.

Juda kam: xavotir, qo'rquv hissi, gallyutsinatsiyalar.

Depressiyalar va o'z joniga qasd qilish fikrlari rivojlanishi haqida xabarlar bo'lgan.

Qon va limfa tizimi.

Neutropeniya, leykopeeniya yoki agranulotsitoz mumkin, odatda metoklopramidni qabul qilish bilan aniq bog'liq emas.

Juda kam: metgemoglobinemiy va sulfgemoglobinemiy, ayniqsa metoklopramidning yuqori dozalarini qo'llashda va ayniqsa bolalarda ortiqcha dozada. Ushbu buzilishlar paydo bo'lganda dori vositasini to'xtatish zarur, metilen ko'kni qo'llash mumkin.

Yurak buzilishlari.

Juda kam: o'tkir yurak yetishmovchiligi, yurak o'tkazuvchanligining buzilishi (masalan, supraventrikulyar takikardiya, bradikardiya, supraventrikulyar ekstrasistoliy, qorin ekstrasistoliy, asistoliya, yurak blokadasi) metoklopramidni venaga kiritishda.

Tomir buzilishlari.

Juda kam: arterial gipotoniy/gipertoniya, shishlar.

Oshqozon-ichak buzilishlari.

Kamdan-kam: qusish, dispepsiya, diareya, og'izda quruqlik (ayniqsa yuqori dozalarni qo'llashda).

Juda kam: ich qotishi.

Gepatobiliyar buzilishlar.

Juda kam: gepatotoksiklik holatlari, bular sariq rang, qon serumida jigar transaminazlarining oshishi kabi belgilari bilan tavsiflanadi, odatda metoklopramidni boshqa potentsial gepatotoksik dori vositalari bilan birga qo'llashda.

Siydik chiqarish tizimi buzilishlari.

Tez-tez siydik chiqarish, siydikni ushlab turmaslik.

Allergik reaksiyalar.

Juda kam: teri toshmasi, gipersensitivlik belgilari, masalan, giperemiya, qichish, urtikarniya, angionevrotik shishlar (shu jumladan, girtak, til shishlari), anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan, anafilaktik shok), bronxospazm, ayniqsa bronxial astma anamneziga ega bemorlarda.

Metoklopramidning inyeksiya eritmasida natriy sulfitining mavjudligi sababli, bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda alohida sezgirlik reaksiyalari, masalan, qusish, nafas olishda qiyinchilik, o'tkir astma tutishi, ongni buzilishi yoki shok holatlari kuzatilishi mumkin. Ushbu reaksiyalar individual ravishda o'tishi mumkin.

Endokrin buzilishlar.

Serumda prolaktin darajasining oshishi, natijada galaktoreya, menstruatsiya tsiklining buzilishi (shu jumladan amenoreya), ginekomegaliya (odatda dori vositasini uzoq muddatli qo'llashdan so'ng) paydo bo'lishi mumkin.

Metoklopramid bilan davolash davomida aldosteron darajasining vaqtinchalik oshishi natijasida to'qimalarda suyuqlik to'planishi va shishlar rivojlanishi mumkin.

Kiritish joyidagi buzilishlar.

Juda kam, inyeksiya joyida yallig'lanish jarayonlari haqida xabarlar kelib tushgan, shu jumladan flebit.

Boshqa.

Ko'rish buzilishlari, quloqda shovqin, porfiriya, yuqori dozalarni venaga kiritishda yuz va yuqori tana qismida vaqtinchalik qizarishlar.

Bola, o'smir, 30 yoshgacha bo'lgan bemorlar va og'ir buyrak funksiyasi buzilishi (buyrak yetishmovchiligi) bo'lgan bemorlarda metoklopramidning chiqarilishining sekinlashishi sababli nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishini diqqat bilan kuzatish zarur, va agar ular paydo bo'lsa, dori vositasini darhol to'xtatish kerak. 

Belgilari: uyquchanlik, ongni chalkashtirish, yo'nalishni yo'qotish, harakat bezovtaligi, tutqanoqlar, ekstrapiramidal-motor buzilishlar, yurak-qon tomir tizimining funktsiyasida bradikardiya, arterial bosimning oshishi yoki pasayishi bilan buzilishlar. Metgemoglobinemiyaning rivojlanishi mumkin, ayniqsa bolalarda.

Davolash. Preparatni to'xtatish, simptomatik terapiya. Agar metoklopramidning yuqori dozalarini qo'llash holatida, uni oshqozon-ichak traktidan yuvish orqali olib tashlash kerak. Dori vositalari bilan ortiqcha dozani davolash uchun kofein, antikolinergik, antiparkinson vositalari, benzodiazepinlar qo'llaniladi. Ekstrapiramidal buzilishlarni biperidenni sekin venaga kiritish orqali bartaraf etish mumkin. Organizmning hayotiy funktsiyalarini zaharlanish belgilari to'liq yo'qolguncha kuzatish kerak. Metgemoglobinemiyaning rivojlanishi holatida metilen ko'kni qo'llash mumkin (metilen ko'k glikoz-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan gemolitik anemiyaga sabab bo'lishi mumkinligini yodda tutish kerak).

Gemodializ, peritoneal dializ samarali emas. 

Metoklopramid oshqozon-ichak trakti motoriqasiga ta'sir qilishi sababli boshqa dori vositalarining qabul qilinishiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, oshqozondan qabul qilinishini kamaytirish yoki ingichka ichakdan qabul qilinishini oshirish orqali.

Acetilsalisil kislotasi, paratsetamol, diazepam, etanol, litiy, levodopa, tetratsiklin, ampisillin qabul qilinishini oshiradi.

Dijoksin va tsimetidinning qabul qilinishini kamaytiradi.

Metoklopramid markaziy dofamin retseptorlariga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, masalan, levodopa, bromokriptin, kabergolin, pergolid.

Metoklopramid etanol, tinchlantiruvchi vositalar, uyqu dori-darmonlari, tranqvilyatorlar bilan birga qo'llanilganda qo'shimcha sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin.

H2-gistamin blokatorlari bilan davolash samaradorligini kamaytirishi mumkin, ularning qabul qilinishini kamaytirish orqali.

Metoklopramid va neyroleptiklarni (ayniqsa, fenotiazin qatoridan va butirofenon, tioksanten, tetrabenazin hosilalaridan) bir vaqtda qo'llaganda ekstrapiramid simptomlarining rivojlanish xavfi oshadi.

Metoklopramidning ta'sirini antikolinergik vositalar va narkotik analgetiklar zaiflashtirishi mumkin.

Metoklopramid triatsiklik antidepressantlar, monoaminoksidaza (MAO) inhibitori va simpatomimetik vositalarning ta'siriga ta'sir ko'rsatishi mumkin.

In'ektsion eritmada natriy sulfitining mavjudligi sababli, metoklopramid bilan birga qabul qilingan tiamin (vitamin B1) organizmda tezda parchalanishi mumkin.

Metoklopramidni serotoninergik preparatlar (serotonin qaytarib olish inhibitori) bilan birga qo'llash ekstrapiramid simptomlarining kuchayishiga, shu jumladan serotonin sindromi rivojlanish xavfini oshirishga olib kelishi mumkin.

Metoklopramid plazma qonida atovakvonning konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Myorelaksatsion ta'sirlarni oshiradi va N-xolinolitik suksetoniy ta'sirini uzaytiradi.

Metoklopramid gidroklorid in'ektsion eritmasini alkali infuzion eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. 

Vestibulyar genzdan keladigan qusish holatida samarali emas.

Dori-darmonlarni oshqozon-ichak traktida (masalan, piloroplastika yoki ichak anastomozlari) operatsiyalardan keyin buyurmaydilar, chunki kuchli mushak qisqarishlari tikuvlarning tuzalishiga to'sqinlik qiladi.

Metoklopramidni quyidagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

Ekstrapiramidal reaksiyalar, jumladan, parkinzonizm rivojlanish xavfi terapiya davomiyligi va dori-darmon dozasining oshishi bilan ortadi. Odatda, bu reaksiyalar dori-darmonni qo'llashning birinchi 6 oyi ichida paydo bo'ladi, lekin ba'zan keyinchalik ham yuzaga kelishi mumkin va metoklopramidni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng 2-3 oy ichida regressiya qiladi.

Agar metoklopramid terapiyasi davomida nafsni bezovta qilish va qusish davom etsa, miyaning buzilishlari imkoniyatini istisno qilish kerak.

NADH-citoxrom b5 reduktazasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metoklopramidni qo'llashda metgemoglobinemiyaning rivojlanish xavfi oshadi. Metgemoglobinemiyani davolashda metilen ko'kning glukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan gemolitik anemiya keltirib chiqarishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llash

Metoklopramid I trimesterda homiladorlikda kontrendikatsiyadir. II va III trimesterda dori-darmon faqat hayotiy ko'rsatmalarga ko'ra qo'llanilishi mumkin.

Emizish davrida dori-darmonni qo'llashda metoklopramid emizikli sut bilan ajralib chiqishini hisobga olish kerak, shuning uchun dori-darmonni qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Bollar

Metoklopramid gidroxloridi, in'ektsiya uchun eritma, yangi tug'ilgan chaqaloqlarga va 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga buyurilmaydi.

Dori-darmon 2 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga faqat tasdiqlangan diagnoz holatida hayotiy ko'rsatmalarga ko'ra qo'llaniladi.

Avtomobil boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Dori-darmon bilan davolanish davrida avtomobil boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan saqlanish kerak.

Dori-darmonlarni bolalardan uzoq joyda saqlash kerak va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmaslik kerak. 

In'ektsiya uchun eritma 5 mg/ml 2 ml N5, N10, N20, N40 (ampulalar). 

Asl qadoqda +25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. 

Maxsus dofamin (D2) va serotinin (5-HT3) retseptorlarini bloklovchi, miya poyasining trigerr zonasi kemoreseptorlarini bostiradi, visseral nervlarning sezgirligini pasaytiradi, pilorus va o'n ikki barmoq ichakdan qusish markaziga impulslarni uzatadi. Gipotalamus va parasimpatik nerv tizimi (OVT innervatsiyasi) orqali oshqozon-ichak organlarining tonus va harakat faoliyatiga tartib beruvchi va muvofiqlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Oshqozon va ichak tonusini oshiradi, oshqozonning bo'shatilishini tezlashtiradi, giperaatsid stazni kamaytiradi, pilorik va ezofageal refluksni oldini oladi, ichak peristaltikasini rag'batlantiradi. Safro ajralishini normallashtiradi, Oddi sphinkterining spazmini kamaytiradi, uning tonusini o'zgartirmasdan, safro pufagining diskineziyasini bartaraf etadi. M-xolinoblokiruvchi, antihistamin, antiserotonin va ganglioblokiruvchi ta'sirga ega emas; miya qon tomirlarining tonusiga, qon bosimiga, nafas olish funksiyasiga, shuningdek, buyraklar va jigar, qon hosil bo'lishi, oshqozon va qandli bez sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi (boshqa dofamin retseptorlarini bloklovchilar kabi).

Oshqozon-ichak traktiga ta'siri intramuskulyar kiritilgandan so'ng 10-15 daqiqada va intravenoz kiritilgandan so'ng 1-3 daqiqada paydo bo'ladi, bu oshqozon tarkibining evakuatsiyasini tezlashtirish (taxminan 3 soat davomida) va qusishga qarshi ta'sir (12 soat davomida davom etadi) bilan namoyon bo'ladi.

Farmakokinetika

Parenteral kiritilganda tez va to'liq so'riladi. Jigar orqali sulfat va glukuron kislotalariga bog'lanish orqali oz miqdorda metabolizatsiyalanadi. Yarim chiqarilish davri 2,5-6 soatni tashkil etadi. Doraning taxminan 85% si 72 soat ichida o'zgarmagan holda yoki metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi, boshqa qismi esa najas bilan. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda yarim chiqarilish davri uzaytirilgan.

Gematotsefalik va plasentari to'siqlarni, shuningdek, sutga oson kiradi.