1 мл препарата содержит:

Активное вещество: 5 мг метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на 100% безводное вещество).

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций. 

нарушение моторики верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

тошнота, позывы к рвоте и рвота (при мигрене, заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, непереносимости лекарств)

парез желудкa диабетического генеза;

для облегчения зондирования двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, для содействия опорожнения желудка и тонкой кишки при рентгеновском обследовании желудка и тонкой кишки.

 

 

Детям в возрасте от 2 до 14 лет назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Предупреждающие мероприятия.

В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорида нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. 

Применяют внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции, кратковременной или длительной инфузии). В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл растворителя, вводят не менее 3 минут.

Для введения в виде кратковременной инфузии разовую дозу препарата разводят в 50 мл инфузионного раствора, вводят в течение 15 минут.

При нарушении перистальтики верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, тошноте, позывах к рвоте и рвоте, диабетическом гастропарезе.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 2 мл, что соответствует 10 мг метоклопрамида (1 ампула), 1-3 раза в сутки; максимальная разовая доза − 20 мг, максимальная суточная доза − 60 мг.

Детям в возрасте от 2 до 14 лет разовая рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1 мг/кг массы тела (что соответствует 0,02 мл раствора метоклопрамида/кг массы тела); максимальная суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Обследование верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 10-20 мг (1-2 ампулы) Метоклопрамида гидрохлорида в виде медленной (в течение 2-3 минут) внутривенной инъекции за 10 минут до начала обследования.

Детям в возрасте от 2 до 14 лет назначают 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела в виде медленной (в течение 2-3 минут) внутривенной инъекции за 10 минут до начала обследования.

Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от показаний и течения заболевания. Обычно достаточно принимать препарат в течение 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может длиться до 6 месяцев. При возможности следует перейти к применению таблетированных форм метоклопрамида.

При почечной недостаточности дозу препарата подбирают соответственно степени тяжести нарушения функции почек. 
 

1. Клиренс до 10 мл/мин 

 

В целом частота неблагоприятных реакций коррелирует с дозой и длительностью приема метоклопрамида. В большинстве случаев полученные данные не позволяют оценить частоту возникновения побочных реакций.

Центральная нервная система.

Сонливость или бессонница, головная боль, чувство усталости, спутанность сознания, головокружение, вялость могут возникать у пациентов и при применении обычных рекомендованных доз препарата.

Были отдельные сообщения о судорожных припадках (без четкой связи с метоклопрамидом).

Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе дискинетический синдром), особенно у детей и пациентов до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Экстрапирамидные реакции обычно возникают в течение 24-48 часов от начала лечения метоклопрамидом и исчезают в течение 24 часов после отмены препарата. При необходимости лечения этих реакций могут быть применены антихолинергические антипаркинсонические препараты и бензодиазепины, бипериден внутривенно (как антидот).

Двигательное беспокойство (акатизия), что может проявляться ощущением тревоги, волнением, cиндромом повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, бессонницей, а также неспособностью усидеть на месте, повышенной патологической частотой движений. Эти симптомы могут исчезнуть при уменьшении дозы препарата.

Паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскоподобное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности.

Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у гериатрических пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей.

Очень редко: нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин).

Психические расстройства.

Очень редко: тревога, чувство страха, галлюцинации.

Были сообщения о развитии депрессий с суицидальными мыслями.

Кровь и лимфатическая система.

Возможны нейтропения, лейкопения или агранулоцитоз, как правило, без четкой связи с приемом метоклопрамида.

Очень редко: метгемоглобинемия и сульфгемоглобинемия, особенно при применении высоких доз метоклопрамида и особенно при передозировке у детей. При появлении этих нарушений препарат необходимо отменить, возможно применение метиленового синего.

Кардиальные расстройства.

Очень редко: острая сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости (например, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, асистолия, блокада сердца) при внутривенном введении метоклопрамида.

Сосудистые расстройства.

Очень редко: артериальная гипотония/гипертония, отеки.

Желудочно-кишечные расстройства.

Редко: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту (особенно при применении высоких доз).

Очень редко: запоры.

Гепатобилиарные расстройства.

Очень редко: случаи гепатотоксичности, характеризующиеся такими проявлениями как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксическими препаратами.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы.

Частое мочеиспускание, недержание мочи.

Аллергические реакции.

Очень редко: кожная сыпь, проявления гиперчувствительности, такие как гиперемия, зуд, крапивница, ангионевротические отеки (в том числе отеки гортани, языка), реакции анафилаксии (в том числе анафилактический шок), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Из-за содержания в инъекционном растворе Метоклопрамида гидрохлорид натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение.

Эндокринные расстройства.

Повышение уровня пролактина в сыворотке крови, в результате чего могут возникать галакторея, нарушения менструального цикла (в том числе аменорея), гинекомастия (обычно после длительной терапии препаратом).

За счет транзиторного повышения альдостерона во время терапии метоклопрамидом возможна задержка жидкости в тканях и развитие отеков.

Нарушения в месте введения.

Очень редко поступали сообщения о воспалительных процессах в месте инъекций, в том числе флебит.

Другое.

Зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, транзиторные покраснения лица и верхней части тела при применении высоких доз препарата внутривенно.

У детей, подростков, пациентов до 30 лет и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность) из-за замедления выведения метоклопрамида особенно необходимо наблюдать за развитием побочных явлений, а при их возникновении прием препарата сразу же следует прекратить. 

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или понижением артериального давления. Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей.

Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия. В случае применения высоких доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка. Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические, антипаркинсонические средства, бензодиазепины. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным внутривенным введением биперидена. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления. При развитии метгемоглобинемии возможно применение метиленового синего (следует помнить, что метиленовый синий может привести к гемолитической анемии, которая может быть фатальной у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Гемодиализ, перитонеальный диализ неэффективны. 

Метоклопрамид из-за воздействия на моторику желудочно-кишечного тракта может влиять на поглощение других лекарственных средств путем уменьшения поглощения из желудка или повышения поглощения из тонкой кишки.

Повышает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, лития, леводопы, тетрациклина, ампициллина.

Уменьшает абсорбцию дигоксина и циметидина.

Метоклопрамид следует применять с осторожностью в сочетании с препаратами, действующими на центральные дофаминовые рецепторы, такие как леводопа, бромокриптин, каберголин, перголид.

Аддитивный седативный эффект может развиться, если метоклопрамид применять совместно с этанолом, успокоительными средствами, снотворными, транквилизаторами.

Может снижать эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами за счет уменьшения их абсорбции.

При одновременном применении метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона, тиоксантена, тетрабеназина) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства и наркотические анальгетики.

Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия тиамин (витамин В1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами (ингибиторами обратного захвата серотонина) может привести к усилению экстрапирамидных симптомов, включая повышение риска развития серотонинового синдрома.

Метоклопрамид может снизить в плазме крови концентрацию атоваквона.

Повышает миорелаксирующие эффекты и удлиняет действие Н-холинолитика суксаметония.

Инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорид нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами. 

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Препарат не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

С осторожностью применяют метоклопрамид пациентам:

Риск развития экстрапирамидных реакций, в том числе паркинсонизма, возрастает с удлинением курса терапии и увеличением дозы препарата. Обычно эти реакции возникают в первые 6 месяцев применения препарата, но иногда и в более поздние сроки, и регрессируют в течение 2-3 месяцев после прекращения приема метоклопрамида.

Если тошнота, рвота продолжаются на фоне терапии метоклопрамидом, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.

У пациентов с дефицитом NADH-цитохром b5 редуктазы при применении метоклопрамида повышается риск развития метгемоглобинемии и сульфгемоглобинемии. При лечении метгемоглобинемии следует помнить, что метиленовый синий может привести к гемолитической анемии, которая может быть фатальной, у пациентов с дефицитом глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Метоклопрамид противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместре препарат можно применять только по жизненным показаниям.

При применении препарата в период кормления грудью следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить кормления грудью.

Дети

Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, нельзя назначать новорожденным и детям в возрасте до 2 лет.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 до 14 лет только по жизненным показаниям в случае подтвержденного диагноза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности. 

Раствор для инъекций 5 мг/мл 2 мл N5, N10, N20, N40 (ампулы). 

В оригинальной упаковке при температуре не выше +25 °С. 

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и езофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не имеет М-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Начало действия на ЖКТ отмечается через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин − после внутривенного, проявляющегося ускорением эвакуации содержимого желудка (приблизительно в течение 3 часов) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5-6 часов. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, другая часть − с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.