-
Tarkibi
1 plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi: faol modda: metformin gidroxlorid – 850,0 mg, yordamchi modda: yadro – povidon K-17 (past molekulyar tibbiy polivinilpirolidon 12600±2700), magniy stearat, qobiq – gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), polietilenglikol 4000 (makrogol 4000), titan dioksid.
-
Qo'llanilishi
2-tip qandli diabet, ayniqsa semizlik bilan og‘rigan bemorlarda, diyetoterapiya va jismoniy mashqlar samarasiz bo‘lganda: kattalarda monoterapiya sifatida yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan yoki insulin bilan birga, 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birga. 2-tip qandli diabetning oldini olish uchun, 2-tip qandli diabet rivojlanishining qo‘shimcha xavf omillariga ega bo‘lgan, hayot tarzini o‘zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erishilmagan prediyabetli bemorlarda.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Metforminga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, - diabetik ketoatsidoz, diabetik prekom, koma, - buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 45 ml/min dan kam), - buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan kechadigan o‘tkir holatlar: degidratatsiya (surunkali yoki og‘ir diareya, ko‘p martalik qusish xurujlari), og‘ir infeksion kasalliklar (masalan, nafas yo‘llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari), shok, - to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lishi (shu jumladan, o‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki gemodinamik ko‘rsatkichlari beqaror bo‘lgan surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti), - keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar, insulinterapiya o‘tkazilishi ko‘rsatilgan holatlar (qarang "Maxsus ko‘rsatmalar"), - jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasining buzilishi, - surunkali alkogolizm, alkogol bilan o‘tkir zaharlanish, - homiladorlik, - laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda), - radioizotop yoki rentgenologik tekshiruvlar oldidan 48 soat ichida va so‘ng 48 soat davomida yod saqlovchi kontrast modda yuborilishi (masalan, tomir ichiga urografiya, angiografiya) (qarang "O‘zaro ta’sir"), - gipokaloriyali dieta (kuniga 1000 kkal dan kam), - 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi, klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli.
-
Qo'llash usuli
Metformin preparatini og‘iz orqali, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan qabul qilinadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalar (KK ≥90 ml/min) Monoterapiya va boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan birga 2-tip qandli diabetda kombinatsiyalangan terapiya • Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni 2-3 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida qabul qilishdan iborat. • Har 10-15 kunda dozani qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasi natijalariga asoslanib tuzatish tavsiya etiladi. • Preparatning qo‘llab-quvvatlovchi dozasi odatda 1500-2000 mg/kunni tashkil etadi. GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish uchun sutkalik doza 2-3 qabulga bo‘linishi kerak. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. • Dozaning sekin oshirilishi GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirishga yordam berishi mumkin. • Metformin preparatini 2000-3000 mg/kun dozada qabul qilayotgan bemorlar metforminning boshqa preparatlariga 1000 mg dozada o‘tkazilishi mumkin. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. Boshqa gipoglikemik preparatdan o‘tish rejalashtirilganda, boshqa preparatni qabul qilish to‘xtatiladi va Metformin Avexima preparatini yuqorida ko‘rsatilgan dozada qabul qilish boshlanadi. Insulin bilan kombinatsiya Qon glyukozasini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo‘llanilishi mumkin. Metformin Avexima preparatining oddiy boshlang‘ich dozasi 500 mg yoki 850 mg ni 2-3 marta kuniga tashkil etadi, insulin dozasini esa qon glyukozasi konsentratsiyasiga qarab tanlanadi. Bolalar va o‘smirlar 10 yoshdan boshlab preparat monoterapiya sifatida ham, insulin bilan birga ham qo‘llanilishi mumkin. Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni 1 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida qabul qilishdan iborat. 10-15 kundan so‘ng doza qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tuzatilishi kerak. Maksimal sutkalik doza 2000 mg, 2-3 qabulga bo‘lingan holda. Prediabetda monoterapiya: Oddiy doza 1000-1700 mg/kun ovqatdan keyin, 2 qabulga bo‘lingan holda. Preparatni keyingi qo‘llash zaruriyatini baholash uchun glikemik nazoratni muntazam o‘tkazish tavsiya etiladi. Keksalar Buyrak funksiyasi pasayishi mumkinligi sababli Metformin Avexima preparati dozasini buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlari (qon zardobida kreatinin konsentratsiyasini yiliga kamida 2-4 marta aniqlash) muntazam nazorat ostida tanlash kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Metformin buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, KK 30-59 ml/min bo‘lgan bemorlarda faqat laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiruvchi holatlar/risk omillari bo‘lmaganda qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasi (KK) metformin bilan davolash boshlanishidan oldin va keyin kamida yiliga 1 marta baholanishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va keksalarda buyrak funksiyasini tez-tez (har 3-6 oyda) nazorat qilish kerak. Agar KK 30 ml/min dan past bo‘lsa, preparatni qabul qilish darhol to‘xtatilishi kerak. Davolash davomiyligi Metformin Avexima preparatini har kuni, tanaffussiz qabul qilish kerak. Davolash to‘xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Dori vositasini qo‘llashda Yevropa sog‘liqni saqlash tashkiloti (Yevropa sog‘liqni saqlash tashkiloti) tavsiyalariga muvofiq YP uchrashish tezligini tasniflash: juda tez-tez: >1/10, tez-tez: 1/10 – 1/100, kamdan-kam: 1/100 – 1/1000, kam: 1/1000 – 1/10000, juda kam: ≤1/10000. Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar Juda kam: laktatsidoz (qarang bo‘lim «Maxsus ko‘rsatmalar»). Metformin uzoq muddat qabul qilinganda vitamin V12 so‘rilishi kamayishi mumkin. Megaloblast anemiya aniqlanganda bunday etiologiya ehtimolini hisobga olish kerak. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: ta'm buzilishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar Juda tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahaning yo‘qligi, qorin og‘rig‘i. YP ma'lumotlari ko‘pincha davolashning boshlang‘ich davrida yuzaga keladi va ko‘pchilik hollarda, qabul davom ettirilganda, ular o‘z-o‘zidan yo‘qoladi. YP kamaytirish uchun dori vositasini ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Dozani sekin oshirish OVHT tomonidan o‘zlashtirishni yaxshilashi mumkin. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar Juda kam: jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari buzilishi va gepatit. Dori vositasi bekor qilingandan so‘ng bu YP to‘liq yo‘qoladi. Terining va teri osti to‘qimalarining buzilishlari Juda kam: teri reaksiyalari, masalan, eritema, qichishish, teri toshmasi. 10-16 yoshdagi cheklangan bolalar soni ishtirok etgan nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari, 1 yil davomida metformin qabul qilgan bolalarda YP kattalardagi bemorlarnikiga xos va og‘irlik darajasi bo‘yicha o‘xshash ekanligini ko‘rsatadi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakoterapevtik guruhi: biguanidlar guruhi og‘iz orqali qo‘llaniladigan gipoglikemik vosita. Metformin – gipoglikemik ta’sirga ega biguanid bo‘lib, qon plazmasida bazal va postprandial glyukoza miqdorini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va shu sababli gipoglikemiyani chaqirmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezuvchanligini va hujayralar tomonidan glyukozaning utilizatsiyasini oshiradi. Glyukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiyalash hisobiga jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Ichakda glyukozaning so‘rilishini sekinlashtiradi. Metformin glikogensintazaga ta’sir qilib, glikogen sintezini stimulyatsiya qiladi. Barcha turdagi membrana glyukoza tashuvchilarining transport quvvatini oshiradi. Metformin qabul qilinganda bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi. Metformin lipid almashinuviga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar (PZLP) va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
Metforminni homiladorlik davrida qo'llash xavfsizligi bo'yicha yetarli va qat'iy nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Homiladorlik davrida faqatgina zaruriyat tug'ilganda, onaga bo'lgan kutilayotgan foyda homilaga bo'lgan mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lsa, qo'llash mumkin. Metformin platsentar to'siqdan o'tadi.
Metformin kichik miqdorlarda ona sutiga ajraladi, bunda metformin konsentratsiyasi ona plazmasidagi konsentratsiyaning 1/3 qismini tashkil qilishi mumkin. Metformin qabul qilinayotganda emizilayotgan chaqaloqlarda nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan. Biroq, ma'lumotlar cheklanganligi sababli, emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi. Emizishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilishda emizish foydasi va bolada nojo'ya ta'sirlar rivojlanishining potentsial xavfi hisobga olinishi lozim.
Doklinik tadqiqotlarda metformin insonda qo'llaniladigan terapevtik dozalardan 2-3 baravar yuqori dozalarda teratogen ta'sir ko'rsatmasligi aniqlangan. Metformin mutagen potensialga ega emas, fertilitetga ta'sir ko'rsatmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: metformin 85 g dozada (maksimal sutkalik dozadan 42,5 baravar yuqori) qo'llanilganda gipoglikemiya epizodlari kuzatilmagan. Biroq, bu holatda laktatatsidoz rivojlanishi qayd etilgan. Katta dozada dozani oshirib yuborish yoki bog'liq xavf omillari laktatatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktatatsidoz simptomlariga quyidagilar kiradi: kuchli holsizlik, miyalgiya, qorin og'rig'i, nafas olish buzilishlari, ortiqcha uyquchanlik. Og'ir laktatatsidozda arterial gipotenziya va rezistent bradiaritmiya rivojlanishi kuzatilgan. Davolash: laktatatsidoz belgilari paydo bo'lsa, preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish, bemorni zudlik bilan shifoxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish zarur. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi. Shuningdek, simptomatik davolash o'tkaziladi.