-
Tarkibi
1 plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol modda: metformin gidroxlorid – 1000,0 mg, yordamchi modda: yadro – povidon K-17 (past molekulyar tibbiy polivinilpirolidon 12600±2700), magniy stearat, qobiq – gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), polietilenglikol 4000 (makrogol 4000), titan dioksid.
-
Qo'llanilishi
2-tip qandli diabet, ayniqsa semizlik bilan og‘rigan bemorlarda, dietoterapiya va jismoniy mashqlar samarasiz bo‘lsa: kattalarda monoterapiya sifatida yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar yoki insulin bilan birga, 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birga. 2-tip qandli diabetning oldini olish uchun, 2-tip qandli diabet rivojlanishining qo‘shimcha xavf omillari mavjud bo‘lgan, hayot tarzini o‘zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erishilmagan prediyabetli bemorlarda.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Metformin yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, - diabetik ketoatsidoz, diabetik prekomatoz holat, koma, - buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 45 ml/min dan kam), - buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan kechadigan o'tkir holatlar: degidratatsiya (surunkali yoki og'ir diareya, ko'p martalik qusish xurujlari), og'ir infeksion kasalliklar (masalan, nafas yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari), shok, - to'qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo'lishi (shu jumladan, o'tkir yurak yetishmovchiligi yoki gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror bo'lgan surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti), - keng ko'lamli jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar, insulinterapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan holatlar (qarang "Maxsus ko'rsatmalar"), - jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasining buzilishi, - surunkali alkogolizm, alkogol bilan o'tkir zaharlanish, - homiladorlik, - laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda), - radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan kamida 48 soat oldin va 48 soat davomida yod saqlovchi kontrast modda yuborilishi (masalan, tomir ichiga urografiya, angiografiya) (qarang "O'zaro ta'sir"), - gipokaloriyali dieta (kuniga 1000 kkal dan kam), - 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi, klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli.
-
Qo'llash usuli
Metformin preparatini og‘iz orqali, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalar (KK ≥90 ml/min) Monoterapiya va boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan birga 2-tip qandli diabetda kombinatsiyalangan terapiya • Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni 2-3 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida qabul qilishdan iborat. • Har 10-15 kunda plazmadagi glyukoza konsentratsiyasi natijalariga asoslanib doza tuzatish tavsiya etiladi. • Preparatning qo‘llab-quvvatlovchi dozasi odatda 1500-2000 mg/kun. GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish uchun sutkalik dozani 2-3 qabulga bo‘lish kerak. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. • Dozaning sekin oshirilishi GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirishga yordam berishi mumkin. • Metformin preparatini 2000-3000 mg/kun dozada qabul qilayotgan bemorlar metforminning boshqa preparatlariga 1000 mg dozada o‘tkazilishi mumkin. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. Boshqa gipoglikemik preparatdan o‘tish rejalashtirilganda, boshqa preparatni qabul qilishni to‘xtatish va yuqorida ko‘rsatilgan dozada Metformin Avexima preparatini qabul qilishni boshlash kerak. Insulin bilan kombinatsiya Qon glyukozasini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo‘llanilishi mumkin. Metformin Avexima preparatining oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni 2-3 marta kuniga, insulin dozasini esa qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tanlanadi. Bolalar va o‘smirlar 10 yoshdan boshlab preparat monoterapiya sifatida ham, insulinga qo‘shib ham qo‘llanilishi mumkin. Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni 1 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida. 10-15 kundan so‘ng doza qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tuzatish kerak. Maksimal sutkalik doza 2000 mg, 2-3 qabulga bo‘lingan holda. Prediabetda monoterapiya: Oddiy doza 1000-1700 mg kuniga ovqatdan keyin, 2 qabulga bo‘lingan holda. Preparatni qo‘llash zaruriyatini baholash uchun muntazam glikemik nazorat tavsiya etiladi. Keksalar Buyrak funksiyasi pasayishi mumkinligi sababli Metformin Avexima preparati dozasini buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlari (qon zardobida kreatinin konsentratsiyasini yiliga kamida 2-4 marta aniqlash) muntazam nazorati ostida tanlash kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Metformin buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, KK 30-59 ml/min bo‘lgan bemorlarda faqat laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiruvchi holatlar/risk omillari bo‘lmasa qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasi (KK) metformin bilan davolash boshlanishidan oldin va keyin kamida yiliga 1 marta baholanishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va keksalarda buyrak funksiyasini tez-tez (har 3-6 oyda) nazorat qilish kerak. Agar KK 30 ml/min dan past bo‘lsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Davolash davomiyligi Metformin Avexima preparatini har kuni, tanaffussiz qabul qilish kerak. Davolash to‘xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Dori vositasini qo'llashda Yevropa sog'liqni saqlash tashkiloti (VOZ) tavsiyalariga muvofiq YP yuzaga kelish chastotasining klassifikatsiyasi: juda tez-tez: >1/10, tez-tez: 1/10 – 1/100, kamdan-kam: 1/100 – 1/1000, juda kam: 1/1000 – 1/10000, juda juda kam: ≤1/10000. Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar Juda juda kam: laktatsidoz (qarang «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limi). Metformin uzoq muddat qabul qilinganda vitamin V12 so'rilishi kamayishi mumkin. Megaloblast anemiya aniqlanganda bunday etiologiyani hisobga olish kerak. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: ta'm sezgisi buzilishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar Juda tez-tez: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ishtaha yo'qligi, qorin og'rig'i. YP ma'lumotlari ko'pincha davolashning boshlang'ich davrida yuzaga keladi va ko'p hollarda, qabul davom ettirilganda, ular o'z-o'zidan yo'qoladi. YP kamaytirish uchun dori ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilinishi tavsiya etiladi. Dozani sekin oshirish OVH tomonidan toqat qilishni yaxshilashi mumkin. Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar Juda juda kam: jigar funksiyasi ko'rsatkichlari buzilishi va gepatit. Dori bekor qilingandan so'ng bu YP to'liq yo'qoladi. Terining va teri osti to'qimalarining buzilishlari Juda juda kam: teri reaksiyalari, masalan, eritema, qichishish, teri toshmasi. 10-16 yoshdagi cheklangan bolalar soni ishtirok etgan nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari, 1 yil davomida metformin qabul qilgan bolalarda YP kattalardagi bemorlarnikiga o'xshash xususiyat va og'irlikda ekanligini ko'rsatadi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakoterapevtik guruh gipoglikemik vosita biguanidlar guruhi uchun peroral qo‘llash uchun. Metformin - gipoglikemik ta'sirga ega biguanid bo‘lib, bazal va postprandial qon plazmasidagi glyukoza miqdorini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini stimullamaydi va shu sababli gipoglikemiyani chaqirmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezuvchanligini va hujayralar tomonidan glyukozaning utilizatsiyasini oshiradi. Glyukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiyalash hisobiga jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Ichakda glyukozaning so‘rilishini sekinlashtiradi. Metformin glikogensintazaga ta'sir qilib, glikogen sintezini stimullaydi. Barcha turdagi membrana glyukoza tashuvchilarining transport quvvatini oshiradi. Metformin qabul qilinganda bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi. Metformin lipidlar almashinuviga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar (PZLP) va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Dorini qo‘llash: 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bilan shug‘ullanuvchi shaxslarda, chunki ularda laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30-59 ml/min), emizish davrida, 10 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Metforminni homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligini baholash uchun yetarli va qat'iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlik davrida qo‘llash faqat zarur hollarda, terapiyaning ona uchun kutilayotgan foydasi homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa, mumkin. Metformin platsentar to‘siqdan o‘tadi.
Metformin kichik miqdorlarda ona suti bilan ajraladi, bunda ona plazmasidagi metformin konsentratsiyasining 1/3 qismi ona sutida bo‘lishi mumkin. Metformin qabul qilinayotganida emizilayotgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda nojo‘ya ta'sirlar kuzatilmagan. Biroq, ma'lumotlar cheklanganligi sababli, emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Emizishni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilishda emizish foydasi va bolada nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishining potentsial xavfini hisobga olish kerak.
Doklinik tadqiqotlarda metformin insonda qo‘llaniladigan terapevtik dozalardan 2-3 baravar yuqori dozalarda teratogen ta'sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Metformin mutagen potensialga ega emas, fertilitetga ta'sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: metformin 85 g dozasida qo‘llanilganda (maksimal sutkalik doza 42,5 marta oshirilgan) gipoglikemiya epizodlari kuzatilmagan. Biroq, bu holatda laktatatsidoz rivojlanishi qayd etilgan. Katta dozada haddan tashqari qabul qilish yoki bog‘liq xavf omillari laktatatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktatatsidoz simptomlari quyidagilardan iborat: kuchli holsizlik, mialgiya, qorin og‘rig‘i, nafas olish buzilishlari, orttirilgan uyquchanlik. Og‘ir laktatatsidozda arterial gipotenziya va rezistent bradiaritmiya rivojlanishi qayd etilgan. Davolash: laktatatsidoz belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabulini darhol to‘xtatish, bemorni zudlik bilan shifoxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish zarur. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi. Shuningdek, simptomatik davolash o‘tkaziladi.