- Epilepsiya; - Spirtli ichimliklardan voz kechish sindromi; - Uch boshli va til-gargara nervining nevralgiyasi; - Neyrogeneza og'riq sindromi; - Og'riq sindromi bilan diabetik nevropatiya; - Markaziy genetik shakar bo'lmagan diabet; neyrogormonal tabiati bilan poliuriya va polidipsiya. - Psixotik buzilishlar paytida.

 

 

Epilepsiya. Boshlang'ich sutkalik doza 200-400 mg; keyin dozani har hafta 200 mg dan oshirmasdan asta-sekin oshirish kerak, qo'llab-quvvatlovchi doza 800-1200 mg/kun bo'lguncha. 4 yosh va undan kichik bolalar uchun – 20-60 mg/kun va dozani har ikki kunda 20-60 mg ga oshirish. 4 yoshdan katta bolalar uchun – 100 mg/kun; doza asta-sekin oshiriladi – har hafta 100 mg ga. Spirtli ichimliklardan voz kechish sindromi. Sutkalik doza 200 mg ertalab va 400 mg kechqurun. Og'ir holatlarda davolashning dastlabki kunlarida sutkalik dozani 1200 mg gacha oshirish mumkin. Davolashni 7-10 kun davomida dozaning asta-sekin kamaytirish orqali to'xtatish kerak. Trigeminal nerv nevralgiyasi va glossofaringeal nevralgiya. Boshlang'ich doza 200-400 mg/kun. Og'riqlar to'liq yo'qolguncha 400-800 mg/kun gacha oshiriladi, 1-2 qabulda. Shundan so'ng qo'llab-quvvatlovchi doza 400 mg/kun, 2 qabulda. Diabetik nevropatiyada og'riq sindromi. Sutkalik doza – 200 mg ertalab va 400 mg kechqurun. Maksimal 1200 mg/kun. Tarqoq sklerozda epileptiform to'siqlar. Sutkalik doza – 400-800 mg, 2 qabulga taqsimlangan. Psixozlarni davolash va profilaktika. Doza 200-400 mg/kun. Maksimal 800 mg/kun. Markaziy genetik nesak bo'lmagan diabet. O'rtacha doza – 200 mg kuniga 2-3 marta.

 

Ba’zi nojo‘ya reaksiyalar turlari tez-tez yoki juda tez-tez kuzatiladi, ayniqsa juda katta boshlang‘ich doza qo‘llanganda, shuningdek, keksalarda. Bunday reaksiyalarga markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar (bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ataksiya, uyquchanlik, charchoq, diplopiya), me’da-ichak trakti tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynishi, qusish), allergik teri reaksiyalari kiradi.

Dozaga bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar, odatda, bir necha kun ichida, o‘z-o‘zidan yoki vaqtincha doza kamaytirilgandan so‘ng yo‘qoladi. Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar nisbiy dozani oshirib yuborish yoki modda darajasining plazmada sezilarli tebranishi natijasi bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda preparatning plazmadagi darajasini nazorat qilish va kunlik doza miqdorini kichikroq (3-4) bir martalik dozaga bo‘lish tavsiya etiladi. 

Melepzin - epilepsiyaga qarshi vosita bo'lib, shuningdek, normotimik, antimanik, antidiyuretik va analjezik ta'sirga ega. Melepzin pasaygan tutqanoq chegarasini oshiradi va epileptik tutqoqning rivojlanish xavfini kamaytiradi. Epileptik shaxsiyat o'zgarishlarini tuzatadi va bemorlarning muloqot qobiliyatini oshiradi, ularning ijtimoiy reabilitatsiyasiga yordam beradi. Melepzin neyrogeneza og'riqni yengillashtirishda samaralidir. Spirtli ichimliklardan voz kechish sindromida tutqoq tayyorligi chegarasini oshiradi va sindromning klinik ko'rinishlarini kamaytiradi. Shakar bo'lmagan diabetli bemorlarda tezda suv balansini tiklaydi, diurez va chanqoq hissini kamaytiradi. Plazma qonida max 12 soatda. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish - 70-80%. O'zgarmagan karbamazepin konsentratsiyasi orqa miya suyuqligida va tupurikda oqsillarga bog'lanmagan faol moddaning miqdoriga proporsional (20-30%). Emizik sutidagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 25-60 % ni tashkil etadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi. T 1/2 bir martalik qabul qilishdan keyin - taxminan 36 soat (25 - 65 soat), takroriy qabul qilishdan keyin - 16-24 soat. Asosan faol bo'lmagan metabolitlar ko'rinishida siydik (taxminan 70%) va najas (taxminan 30%) bilan chiqariladi. Taxminan 2% siydikda o'zgarmagan karbamazepin ko'rinishida va 1% karbamazepin-10,11-epoksid ko'rinishida chiqariladi.

 

Sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) fermenti karbamazepin-10,11-epoksidning faol metabolitini hosil bo‘lishini katalizlovchi asosiy ferment hisoblanadi. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa nojo‘ya reaksiyalarni chaqirishi mumkin. CYP3A4 induktorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepinning metabolizm tezligini oshirishi mumkin, bu esa karbamazepinning qonda darajasi va moddaning terapevtik ta’sirining potensial pasayishiga olib keladi.

Xuddi shuningdek, CYP3A4 induktorini bekor qilish karbamazepinning metabolizm tezligini pasaytirishi, natijada karbamazepinning plazmadagi darajasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Karbamazepin CYP3A4 va jigar faza I va faza II ferment tizimlarining kuchli induktori hisoblanadi, shuning uchun u asosan CYP3A4 orqali metabolizmlanadigan hamroh preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, ularning metabolizmini induksiya qilib.

Inson mikrosomal epoksidgidrolazasi karbamazepin-10,11-epoksiddan 10,11-transdiol hosilasini hosil qiluvchi ferment sifatida aniqlangan. Inson mikrosomal epoksidgidrolazasi ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepin-10,11-epoksidning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. 

 

Homiladorlik va laktatsiya davri

Melepsin preparati bilan epilepsiyani davolash homiladorlik davrida alohida ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Reproduktiv yoshdagi ayollarda Melepsin imkon qadar monoterapiya tarzida (minimal samarali doza bilan) qo'llanilishi lozim - bir nechta antiepileptik preparatlar bilan birgalikda davolangan ayollardan tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tug‘ma anomaliyalar chastotasi, har bir preparat monoterapiya tarzida qo‘llanilganga nisbatan yuqoriroq.

Homiladorlik yuzaga kelganda (homiladorlik davrida Melepsin buyurish masalasini hal qilishda) terapiyaning kutilayotgan afzalliklari va mumkin bo‘lgan asoratlarini, ayniqsa homiladorlikning dastlabki 3 oyida, diqqat bilan solishtirish zarur. Ma'lumki, epilepsiyadan aziyat chekadigan onalardan tug‘ilgan bolalar intrauterin rivojlanish buzilishlariga, shu jumladan rivojlanish nuqsonlariga moyil bo‘ladi. Melepsin ushbu buzilishlar xavfini oshirishi mumkin. Tug‘ma kasalliklar va rivojlanish nuqsonlari, shu jumladan umurtqa yoylarining yopilmasligi (spina bifida) holatlari haqida alohida xabarlar mavjud.

Bemorlarni rivojlanish nuqsonlari xavfining oshishi va antenatal diagnostika o‘tkazish imkoniyati haqida xabardor qilish zarur.

Antiepileptik dori vositalari homiladorlik davrida tez-tez uchraydigan foliy kislotasi yetishmovchiligini kuchaytiradi, bu esa bolalarda tug‘ma nuqsonlar chastotasining oshishiga olib kelishi mumkin (homiladorlikdan oldin va davomida qo‘shimcha foliy kislotasi qabul qilish tavsiya etiladi). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qon ketishining oshishini oldini olish maqsadida homiladorlikning oxirgi haftalarida ayollarga, shuningdek yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga vitamin K1 buyurish tavsiya etiladi. Melepsin ko‘krak sutiga o‘tadi, davom etayotgan terapiya sharoitida emizishning afzalliklari va mumkin bo‘lgan noxush oqibatlarini solishtirish zarur. Melepsin qabul qilayotgan onalar bolalarida mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar (masalan, kuchli uyquchanlik, allergik teri reaksiyalari) rivojlanishini kuzatish sharti bilan bolalarini emizishlari mumkin.

Dori vositasining transport vositalarini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i mumkin.