Farmakologik xususiyatlari
Moksifloksatsin florxinolon, bakteritsid vosita keng spektrli ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi bakterial topoizomeraza IV va DNK-giraza (topoizomeraza II) fermentlarini inhibe qilishda yotadi, bu fermentlar bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur.
Antimikrob faoliyati
In vitro moksifloksatsin gram-pozitiv va gram-negativ mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faoliyatini namoyish etadi.
Moksifloksatsin va boshqa florxinolonlar o'rtasida kesishgan qarshilik kuzatiladi, lekin boshqa florxinolonlarga qarshi chidamli bo'lgan ba'zi mikroorganizmlar moksifloksatsinga sezgir.
In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali:
Aerob gram-negativ mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae. Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri. Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.
Aerob gram-pozitiv mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko'p turlari o'rtacha sezgirlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans guruhi streptokoklar.
Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.
Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp.
Farmakokinetika
Moksifloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. 500 mg preparatni 60 daqiqa davomida venaga yuborilganda, plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tak) 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (Ti) 6,4±0,7 soat. Venaga bir martalik va ko'p martalik yuborishda, bir xil doza yuborilgandan keyin ko'rinadigan taqsimot hajmi 89-112 l ni tashkil etadi.
Tashqi va organizm suyuqliklariga yaxshi kiradi: o'pka, bronxlarning shilliq qavati, siydik-tashqarish tizimi organlari, suyak to'qimasi, balg'am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. Moksifloksatsinning o'pka to'qimasidagi konsentratsiyasi qon plazmasidan 2-5 baravar yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 30-40%. Faqat 500 mg moksifloksatsin kuniga 2 marta yuborilganda ozgina kümülatziya kuzatiladi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi.
Preparat qisman metabolizatsiyalanadi. Jigarida oz miqdorda oksidlanadi va/yoki dezasetilatsiyalanadi. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; nofaol metabolitlar shaklida 48 soat ichida 5% dan kam chiqariladi.
Maxsus bemorlar guruhi
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda moksifloksatsinning plazmadan chiqarilish davri uzayadi, bu esa kümülatziyaning oldini olish uchun doza tuzatishni talab qiladi. Moksifloksatsin organizmdan gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi
Jigar funksiyasining buzilishi moksifloksatsinning metabolizmsiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.