Loperamida gidroxlorid ichak devoridagi opiat retseptorlari bilan bog‘lanadi. Natijada atsetilxolin va prostaglandinlarning ajralishi bostiriladi, shu tariqa propulsiv peristaltika kamayadi va ovqat hazm qilish trakti orqali tarkibning o‘tish vaqti oshadi, shuningdek, ichak devorining suyuqlikni so‘rib olish qobiliyati ortadi. Loperamida gidroxlorid anal sfinkter tonusini oshiradi, shu bilan najasni ushlab turolmaslik va defekatsiyaga bo‘lgan chaqiriqlarni kamaytiradi.

. So‘rilish loperamidaning og‘iz orqali qabul qilinganining katta qismi ichakda so‘riladi, biroq birinchi o‘tish metabolizmining intensivligi natijasida tizimli biologik mavjudlik taxminan faqat 0,3% ni tashkil etadi.
Taqqoslash ma’lumotlari, kalamushlarda loperamidaning taqsimlanishi bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar ichak devoriga yuqori affinitetni ko‘rsatadi, asosan uzunlamas mushak qavati retseptorlari bilan bog‘lanadi. Loperamidaning oqsillar bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi, asosan albumin bilan. Ma’lumki, loperamid P-glikoprotein substrati hisoblanadi.
Metabolizm loperamid deyarli to‘liq jigar tomonidan ekstraktsiyalanadi, u asosan kon’yugatsiyalanadi va o‘t bilan chiqariladi. Oksidlovchi N-demetillanish loperamidaning asosiy metabolik yo‘li bo‘lib, bu jarayon asosan CYP3A4 va CYP2C8 izoformalari orqali amalga oshiriladi. Jigar orqali birinchi o‘tish effekti juda intensiv bo‘lgani sababli, qon plazmasida o‘zgarmagan dori vositasining konsentratsiyasi juda past bo‘lib qoladi.
Chiqarilish loperamidaning yarim chiqarilish davri odamlarda taxminan 11 soatni tashkil etadi, oraliq 9-14 soat. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.
Yosh farmakokinetik tadqiqotlar bolalar yoshidagi bemorlarga preparatni qo‘llash bo‘yicha o‘tkazilmagan. Loperamidaning farmakokinetik xatti-harakati va loperamid bilan dori vositalarining o‘zaro ta’siri kattalardagi kuzatilganlarga o‘xshash bo‘lishi kutiladi. 

 va boshqa o‘zaro ta’sir turlari Loperamidga o‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir holatlari haqida xabar berilgan. Markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta’sir ko‘rsatadigan dori vositalarini bolalarga loperamid qabul qilayotganda bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Ma’lumki, loperamid P-glikoprotein substrati hisoblanadi. Loperamid (16 mg doza) va P-glikoprotein ingibitorlari (xinidin, ritonavir) birga buyurilganda loperamidning qon plazmasidagi darajasi 2-3 barobar oshgan. Loperamidni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda ushbu farmakokinetik o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.
Loperamid (4 mg bir marta) va itrakonazol, CYP3A4 va P-glikoprotein ingibitori, birga qo‘llanganda loperamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 3-4 barobar oshganligi haqida ma’lumotlar mavjud. Shu tadqiqotda CYP2C8 ingibitori gemfibrozil loperamid miqdorini taxminan 2 barobar oshirgan. Itrakonazol va gemfibrozil birga qo‘llanganda loperamidning qon plazmasidagi maksimal miqdori 4 barobar, umumiy ekspozitsiyasi esa 13 barobar oshgan. Bu oshish markaziy asab tizimiga (MAT) ta’siri bilan bog‘liq bo‘lmagan, psixomotor testlar yordamida aniqlangan (ya’ni, sub’ektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi).
Loperamid (16 mg bir marta) va ketokonazol, CYP3A4 va P-glikoprotein ingibitori, birga qo‘llanganda loperamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 5 barobar oshgan. Bu oshish farmakodinamik ta’sirlarning kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lmagan, pupillometriya yordamida aniqlangan.
Desmopressinni og‘iz orqali qabul qilish bilan birga davolash desmopressinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini uch barobar oshirgan, ehtimol, me’da-ichak trakti motorikasining sekinlashuvi natijasida.
O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega dori vositalari loperamid ta’sirini kuchaytirishi, ovqatning me’da-ichak traktidan o‘tishini tezlashtiradigan dori vositalari esa uning ta’sirini kamaytirishi kutiladi. 

 Diareya davosi simptomatik xarakterga ega. Agar kasallik etiologiyasini aniqlash mumkin bo‘lsa (yoki buni qilish kerakligi ko‘rsatilgan bo‘lsa), imkon qadar maxsus davolash o‘tkazilishi kerak.
Diareya bilan kasallangan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, zaif bemorlarda, keksalarda degidratatsiya va elektrolitlar muvozanatining buzilishi yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda eng muhim choralar suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirish uchun o‘rnini bosuvchi terapiyani qo‘llash hisoblanadi.
Preparatni qo‘llash mos miqdorda suyuqlik kiritish va elektrolitlarni tiklashni almashtirmaydi.
Chunki uzoq davom etuvchi diareya potentsial jiddiy holatlar haqida dalolat berishi mumkin, dori vositasini uzoq muddat davomida diareya sababi aniqlanmaguncha qo‘llash tavsiya etilmaydi.
O‘tkir diareyada, agar 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxlorid qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
OITS sindromiga ega bo‘lgan va diareya uchun loperamid qabul qilayotgan bemorlar qorinda dam bo‘lishning birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan darhol davolashni to‘xtatishlari kerak. Ayrim hollarda OITS bilan kasallangan, virusli yoki bakterial etiologiyali infeksion kolitli bemorlarda loperamid gidroxlorid bilan davolashda toksik megakolon rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan ichak tutilishi holatlari haqida alohida xabarlar mavjud.
Garchi jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarga preparatni birinchi o‘tish metabolizmining sekinlashuvi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ushbu dori vositasini jigar faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur, chunki u nisbiy dozani oshirib yuborishga olib kelishi mumkin, bu esa markaziy asab tizimining toksik shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
O‘tish vaqtini uzaytiruvchi dori vositalari ushbu guruh bemorlarida toksik megakolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Loperamid yaxshi metabolizatsiyalanishiga va loperamid yoki uning metabolitlari najas bilan chiqarilishiga qaramay, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda loperamid dozasini odatda tuzatish talab etilmaydi.
Agar bemorda ayrim shakarlarni o‘zlashtira olmaslik aniqlangan bo‘lsa, ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Agar bemor diareya xurujlarini nazorat qilish uchun preparatni qabul qilayotgan bo‘lsa, bu holat oldindan shifokor tomonidan tashxis qo‘yilgan bo‘lsa va 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxlorid qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Shuningdek, simptomlar xarakteri o‘zgarsa yoki takrorlanuvchi diareya xurujlari ikki haftadan ortiq davom etsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Ichakning irritatsion sindromi bilan bog‘liq o‘tkir diareya xurujlarini davolash uchun preparatni faqat shifokor ushbu kasallikni oldindan tashxis qilgan bo‘lsa, qabul qilish kerak.
Quyidagi hollarda, hatto sizda ichakning irritatsion sindromi (IIS) borligini bilsangiz ham, shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan preparatni qo‘llash mumkin emas:
• bemor yoshi 40 da va oxirgi IIS xuruji bo‘lganidan beri ancha vaqt o‘tgan bo‘lsa;
• bemor yoshi 40 da va bu safar IIS simptomlari boshqacha bo‘lsa;
• yaqinda ichakdan qon ketishi;
• og‘ir qabziyat
• ko‘ngil aynishi yoki qusish
• ishtahaning yo‘qolishi yoki tana vaznining kamayishi
• siyish qiyinlashuvi yoki og‘riqli siyish;
• isitma
• yaqinda chet elga safar qilgan bo‘lsa.
Yangi simptomlar paydo bo‘lsa, simptomlar kuchaysa yoki ikki hafta davomida simptomlar yaxshilanmasa, shifokorga murojaat qilish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash.

Ushbu preparatni homiladorlik davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Shu munosabat bilan homilador ayollar va emizikli ayollarga mos davolash buyurilishi uchun shifokorga murojaat qilish tavsiya etiladi.
Avtotransport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati.
Diareya sindromida loperamid gidroxlorid qo‘llanganda charchoqlik, bosh aylanishi yoki uyquchanlik yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni avtomobil boshqarishda yoki mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.