Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Loperamidning katta qismi ichakda so‘riladi, biroq faol presistem metabolizmi natijasida tizimli biologik mavjudligi taxminan 0,3% ni tashkil etadi.
Doklinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, loperamid P-glikoprotein substrati hisoblanadi. Loperamidning qon plazmasi oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi.
Loperamid asosan jigar orqali metabolizatsiyalanadi, kon’yugatsiyalanadi va o‘t bilan chiqariladi. Oksidlovchi N-demetillanish loperamidning asosiy metabolizm yo‘li bo‘lib, asosan CYP3A4 va CYP2C8 izofermentlari ishtirokida amalga oshiriladi. Faol presistem metabolizmi natijasida o‘zgarmagan loperamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi juda past bo‘ladi.
Odamda loperamidning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 11 soatni tashkil etadi, 9 dan 14 soatgacha o‘zgaradi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.
Bolalarda farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetikasi va uning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri kattalarnikiga o‘xshash bo‘lishi kutiladi.
Farmakodinamika
Loperamid ichak devoridagi opioid retseptorlari bilan bog‘lanib, atsetilxolin va prostaglandinlarning ajralishini bostiradi, shu tariqa peristaltikani sekinlashtiradi va ichak bo‘ylab ichak tarkibining o‘tish vaqtini oshiradi. Anal sfinkter tonusini oshiradi, natijada najasni ushlab turolmaslik va defekatsiyaga bo‘lgan chaqiriqlar kamayadi.