Extiyotkorlik bilan
18 yoshdan
Taqiqlangan
Taqiqlangan
Extiyotkorlik bilan
- kattalarda levofloksatsinga sezgir o'rtacha va yengil og'irlikdagi bakterial infeksiyalar terapiyasi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
- murakkab siydik yo'llari infeksiyalari (pyelonefritni o'z ichiga olgan);
- murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalari;
- prostatit;
- yuqorida ko'rsatilgan kasalliklar bilan bog'liq sepsis/bakteriemiya;
- intraabdominal infeksiya.
Intravenoz (v/v) 60 daqiqalik infuziya orqali 500 mg levofloksatsin berilgandan so'ng sog'lom ko'ngilli shaxslar plasma ichida o'rtacha eng yuqori konsentratsiya 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega va preparatni bir martalik va ko'p martalik kiritishda bashorat qilinadi. Plasma ichidagi levofloksatsin konsentratsiyalari v/v kiritilgandan so'ng tabletkalar qabul qilishdagi kabi o'xshashdir. Shuning uchun, og'iz orqali va v/v kiritish usullari o'zaro almashtirilishi mumkin. 500 mg levofloksatsin bir martalik qabul qilinganidan keyin farmakokinetik xususiyatlar quyidagicha: maksimal konsentratsiya (Cmax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,0±0,1 soat, yarim hayot davri (T½) 6,4±0,7 soat. Levofloksatsin asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Levofloksatsinning o'rtacha oxirgi T½ bir martalik va ko'p martalik kiritishdan so'ng 6 dan 8 soatgacha davom etadi. Buyrak yetishmovchiligi holatida preparatning klirensi va buyraklar orqali chiqarilishi kretinin klirensining pasayish darajasiga bog'liq. Levofloksatsinning o'rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 500 mg v/v bir martalik va ko'p martalik kiritishdan so'ng o'rtacha 89 dan 112 litrgacha bo'ladi. Levofloksatsinning 30-40% siyrak oqsillar bilan bog'lanadi. 500 mg/dan ko'p martalik levofloksatsin dozasi ahamiyatsiz kümülatif ta'sirga ega. Kuniga ikki marta 500 mg dan yuqori dozalar berilganda levofloksatsinning kichik, lekin bashorat qilinadigan kümülatif ta'siri kuzatiladi. To'yinganlik bosqichlari 3 kun ichida yuzaga keladi. 500 mg kiritilgandan so'ng bronxlarning shilliq qavatida va epitel qatlam suyuqligida levofloksatsinning Cmax 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Cmax taxminan 1 soatdan so'ng o'lchandi. 500 mg og'iz orqali qabul qilingan levofloksatsinning o'pkadagi to'qimalardagi Cmax taxminan 11,3 mkg/g ni tashkil etdi va 4-6 soatdan so'ng o'lchandi. O'pkadagi konsentratsiya plazmadagidan ancha yuqori edi. Levofloksatsinning 4,0 mkg/ml va 6,7 mkg/ml bo'lgan Cmax pufakchalar tarkibida 3 kun davomida 500 mg 1 va 2 marta berilgandan so'ng 2-4 soatdan so'ng aniqlangan. Levofloksatsin miyaning suyuqligiga yomon kiradi. 500 mg levofloksatsin kuniga 1 marta 3 kun davomida qabul qilinganidan so'ng, prostata to'qimalaridagi o'rtacha konsentratsiya 2 soat, 6 soat va 24 soatdan so'ng 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil etdi; prostata va plazmadagi o'rtacha konsentratsiyalar nisbati 1,84 ni tashkil etdi. 150 mg, 300 mg va 500 mg bir martalik og'iz orqali qabul qilingan levofloksatsin dozalaridan so'ng 8-12 soatdan keyin siydikdagi o'rtacha konsentratsiya mos ravishda 44 mg/l, 91 mg/l va 200 mg/l ni tashkil etdi. Levofloksatsin juda kam darajada metabolizmga uchraydi. Dezmetil-levofloksatsin va N-oksid levofloksatsin metabolitlari dozadan 5% dan kamini siydik bilan chiqaradi. Levofloksatsin stereokimyoviy jihatdan barqaror va xirali inversiyaga uchramaydi. Og'iz orqali va v/v kiritilgandan so'ng levofloksatsin plazmadan nisbatan sekin chiqariladi (t½: 6-8 soat). Chiqarilish asosan buyraklar orqali amalga oshiriladi (>85% qo'llanilgan dozadan). Levofloksatsinning og'iz orqali va v/v kiritilishi bo'yicha farmakokinetikada sezilarli farqlar yo'q, bu esa ushbu kiritish usullarining o'zaro almashtirilishini ko'rsatadi.
Belgilari: ongni chalkashtirish, bosh aylanishi, tremor, ongni buzilish va tutqanoq tutish, QT intervalining uzayishi yoki boshqa nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. QT intervalining uzayishi mumkinligi sababli EKG monitoringini ta'minlash kerak. Levofloksatsin na gemodializ, na peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi; maxsus antidoti yo'q.