Har bir plyonka bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:

faol modda: levofloksatsin gemigidrat, levofloksatsinga teng 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristallin sellyuloza, povidon, tozalangan talk, magniy stearat, natriy kraxmal glykolat, kolloid suvsiz kremniy, polakrilin kaliy, temir oksid (qizil). 

 Pastki nafas yo'llarining infeksiyalari (xronik bronxit, pnevmoniya), LOR-organlar (sinusit, o'rta otit), siydik chiqarish yo'llari va buyraklar (shu jumladan, o'tkir piyelonefrit, xronik prostatit), teri va yumshoq to'qimalar (yiringli ateromalar, absess, furunkullar), tuberkulyoz (dori qarshiligiga chidamli shakllarni kompleks davolash). 

porfiriya;

tendonlarning shikastlanishi, xinolonlarni qabul qilish tarixi bilan bog'liq;

homiladorlik; emizish davri;

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar; dori tarkibidagi komponentlarga yuqori sezgirlik;

boshqa xinolonlarga yuqori sezgirlik;

epilepsiya va boshqa markaziy nerv tizimi shikastlanishlari, konvulsiv thresholdning pasayishi bilan.

 

Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida, chaynashsiz, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. O'tkir sinusitda 500 mg 1 marta sutkada, 10-14 kun davomida, yoki 750 mg 1 marta sutkada 5 kun davomida. Infektsion kuchayishida XOBLda 500 mg 1 marta sutkada, 7-10 kun davomida, yoki 750 mg 1 marta sutkada 5 kun davomida. Pneumoniya uchun 250-500 mg 1-2 marta sutkada (0,5-1 g/sut). Siydik chiqarish yo'llari infektsiyalarida 250 mg 1 marta sutkada. Teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalarida 250-500 mg 1-2 marta sutkada. Tuberkulyozda 500 mg 1-2 marta sutkada 3 oygacha. Buyrak kasalliklarida dozani funktsiya buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi: kreatinin klirensi (KK) 20-50 ml/min 125-250 mg 1-2 marta sutkada, 10-19 ml/min 125 mg 1 marta 12-48 soatda, 10 ml/min dan kam (gemo dializni o'z ichiga olgan holda) 125 mg 24 yoki 48 soatda. 

Ovqat hazm qilish tizimidan: qayt qilish, qusish, diareya (shu jumladan qonli), ovqat hazm qilish buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorin og'rig'i, psevdomembranoz enterokolit; "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi, gipobilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimidan: arterial bosimning pasayishi, qon tomir kolapsi, takikardiya, Q-T intervalining uzayishi.

Metabolizmdan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ortiqcha terlash, titroq).

Asab tizimidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziya, qo'rquv, gallyutsinatsiya, ongni chalkashtirish, depressiya, harakat buzilishlari, epileptik tutqanoqlar (oldindan moyil bemorlarda).

Sezgi organlaridan: ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm va tegish sezgirligining buzilishi.

Harakat apparatidan: artralgiy, mushak zaifligi, miyalgiya, tendonlarning yirtilishi, tendinit.

Siydik chiqarish tizimidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon hosil qilish organlaridan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pancitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: fotosensibilizatsiya, terining qichishi va gipermiya, teri va shilliq qavatlarning shishishi, qichish, malign ekssudativ eritema (Stevens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi), bronxospazm, nafas yetishmovchiligi, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: asteniya, porfiriyning kuchayishi, rabdomioliz, davomli isitma, superinfektsiyaning rivojlanishi. 

3 yil ishlab chiqarish sanasidan. 

Film qoplamali tabletkalar; 5 yoki 10 tabletka blisterda; 1 blister qog'oz qutida tibbiy qo'llanma bilan.

Bir vaqtda kaltsiy, magniy yoki alyuminiy, sukralfat, ikki va uch valentli kationlar, masalan, temir yoki sinkni o'z ichiga olgan polivitaminlar bilan birga qo'llanilganda, xinolonlarning absorpsiyasida buzilishlar yuzaga kelishi mumkin, bu esa ularning organizmdagi konsentratsiyasining kamayishiga olib keladi. Ushbu preparatlarni qabul qilish o'rtasidagi interval kamida 2 soat bo'lishi kerak. Xinolonlar steofillin, NPLS yoki boshqa konvulsiyaga tayyorlik darajasini pasaytiradigan preparatlar bilan birga tayinlanganda, konvulsiyaga tayyorlik darajasining pasayishi mumkin. Fenbufen levofloksatsin konsentratsiyasini 13% ga oshiradi. GKС bilan birga qabul qilish tendonlarning yirtilish xavfini oshiradi. Levofloksatsinning buyrak klirensi cimetidin va probenezid bilan birga qo'llanilganda pasayadi. Ikkala preparat ham buyrak tubuli sekretsiyasini bloklaydi, shuning uchun cheklangan buyrak funksiyasiga ega bemorlarda levofloksatsin bilan tayinlashda ehtiyot bo'lish zarur. T1/2 tsiklosporin levofloksatsin bilan birga tayinlanganda 33% ga oshadi. Qon shakar darajasining o'zgarishi, giperglikemiya va gipoglikemiya, xinolonlar va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilishi mumkin. Shuning uchun, ushbu preparatlarni birga qo'llaganda qon shakar darajasini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi. Levofloksatsinni K vitamini antagonistlari (varfarin) bilan birga qo'llaganda, qonning qotish ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur. QT intervalini uzaytiruvchi dori-darmonlar (masalan, I A va III klassdagi antiaritmik vositalar, triikiklik antidepressantlar, makrolidlar) levofloksatsin bilan birga qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. 

Belgilari tendinit yoki pseudomembranoz kolit paydo bo'lganda, davolashni darhol to'xtatish va zararlangan tendon uchun mos davolashni boshlash kerak. Dori vositasini qo'llash davomida, tarixida bosh miya zararlanishi (insult yoki og'ir jarohat) bo'lgan bemorlarda to'satdan tutqanoq tutish holati rivojlanishi mumkin. Dori vositasi epilepsiya tarixiga ega bemorlarga kontrendikatsiyalangan. Bundan tashqari, tutqanoq tutish ehtimoli bo'lgan bemorlarda dori vositasini qo'llash zarur bo'lganda maksimal ehtiyotkorlik talab etiladi. Agar tutqanoq rivojlansa, levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish kerak. Pseudomembranoz kolitdan shubhalanganda, levofloksatsin bilan davolashni darhol to'xtatish va qo'llab-quvvatlovchi va maxsus terapiyani boshlash kerak. Levofloksatsin jiddiy allergik reaktsiyalarni, hatto o'limga olib kelishi mumkin, masalan, angionevrotik shish, hatto anafilaktik shokgacha, ba'zan birinchi dozadan keyin. Bunday hollarda bemor darhol davolashni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak. Levofloksatsin qo'llanilganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, odatda, og'ir diabet bilan og'rigan bemorlarda, bir vaqtda og'iz orqali gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan. Bunday bemorlarga qon shakarini qat'iy nazorat qilish tavsiya etiladi. Levofloksatsin belgilash zarur bo'lganda, psixozlar yoki psixik kasalliklar tarixiga ega bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi. Levofloksatsin qo'llanilganda, QT intervalini uzaytirish xavfini biladigan bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi, masalan: - tug'ma QT intervalining uzayishi sindromi; QT intervalini uzaytirish qobiliyatiga ega dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (masalan, I A va III klass antiaritmik vositalar, triikiklik antidepressantlar, makrolidlar); tuzatilmagan elektrolit muvozanati buzilishi (masalan, gipokalemiya, gipomagneziya); qariyalar; yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya). Sensorli va sensomotor periferik nevropatiya belgilari paydo bo'lganda, levofloksatsin to'xtatilishi kerak, bu qaytarilmaydigan holatning rivojlanishini oldini olish uchun. Jigar kasalligi belgilari va simptomlari, masalan, anoreksiya, saraton, siydikning qora rangga bo'yalishi, qichishish va qorin og'rig'i paydo bo'lganda, davolashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Glukoza-6-fosfat dehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemoliz rivojlanishi mumkin, shuning uchun levofloksatsin bilan davolash bunday hollarda ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak. Bosh aylanishi, uyquchanlik, ko'rish buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlarni hisobga olgan holda, bemorlar transport vositalarini yoki boshqa potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak. Dori vositasini bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlash va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmaslik kerak.

Bola va o'smirlar uchun qo'llash

Dori vositasini bolalar va o'smirlarni davolashda qo'llash mumkin emas, bo'g'im xartishlarining zararlanishi ehtimoli tufayli. 

Belgilari: qusish, oshqozon-ichak yo'llarining eroziyalik zararlanishi, bosh aylanishi, ongni buzilish va tutqanoqlar.

Davolash: dori vositasini to'xtatish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya o'tkazish. Dializ samarali emas. Maxsus antidoti yo'q. 

Antimikrobiy preparati florxinolonlar guruhidan. Bakteritsid ta'siri bakterial DNK-giraz va topoizomeraza IV faoliyatini inhibe qilish orqali namoyon bo'ladi.

Levofloksatsin ko'pchilik grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga qarshi keng spektrli antibakterial faoliyatga ega, boshqa antibiotiklar (aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktamlar) ta'siriga chidamli bakteriyalar ustida faol.

Levofloksatsinga nisbatan qarshilik in vitro sponton mutatsiyalar natijasida kam uchraydigan holatdir (10-9 dan 10-10 gacha). Garchi levofloksatsin va boshqa florxinolonlar o'rtasida kesishgan chidamlilik kuzatilgan bo'lsa-da, boshqa florxinolonlarga chidamli ba'zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo'lishi mumkin.

Levofloksatsin ko'pchilik aerobik grammusbat mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faol: Enterococcus faecalis (ko'p shtammlar faqat o'rtacha sezgir), Staphylococcus aureus metitsillin-sezgir shtammlari, Staphylococcus epidermidis (metitsillin-sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan, penitsillin-chidamli shtamllari), Streptococcus pyogenes, Streptococci (C va G guruhlari); aerobik grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; anaerobik mikroorganizmlar: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroidesspp., Peptostreptococcus spp.; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia. Ushbu guruhdagi boshqa preparatlar bilan bir xil, levofloksatsin bilan davolash davomida ba'zi Pseudomonas aeruginosa shtammlarida chidamlilik tezda rivojlanishi mumkin.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biofaollik 99%. TCmax 1-2 soat; 250 mg va 500 mg qabul qilinganda Cmax 2,8 va 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 30-40%. Yengil, nafas yo'llarining shilliq qavati, balg'am, siydik-tashqarish tizimi, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar kabi organlar va to'qimalarga yaxshi kiradi. Jigarida oz miqdorda oksidlanadi va/yoki dezasetilatsiya qilinadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. T1/2 6-8 soat. Tana tomonidan asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamrog'i metabolitlar shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda siydik bilan 24 soat ichida 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; najasda 72 soat ichida qabul qilingan dozaning 4% aniqlanadi.