1 таблетка содержит:

действующее вещество: левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, полисорбат 80, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172). 

Infektsion–yallig‘lanish kasalliklari, levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirib chiqarilgan • LOR-organlar (shu jumladan, o'tkir sinusit); • pastki nafas yo'llari (shu jumladan, surunkali bronxitning kuchayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya); • siydik chiqarish yo'llari va buyraklar (shu jumladan, piyelonefrit); • jinsiy organlar (shu jumladan, surunkali bakterial prostatit); • teri va yumshoq to'qimalar (yiringli ateromalar, absess, furunkuloz); • intraabdominal infeksiya; • tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarni kompleks davolash); • sepsis/bakteriemiya (yuqorida ko'rsatilgan ko'rsatmalar bilan bog'liq). Qo'llanilish usuli Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida, chaynashsiz, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda (kreatinin klirensi > 50 ml/min) turli ko'rsatmalar bo'yicha quyidagi dori dozalaridan foydalaniladi.

Levofloksatsin – florokinolon, keng spektrli bakteritsid vosita. Ta'sir mexanizmi bakterial topoizomeraza IV va DNK-giraza (topoizomeraza II) - bakterial DNK replikatsiyasi, transkriptsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo'lgan fermentlarni inhibe qilishda yotadi. Antimikrob faoliyati In vitro levofloksatsin gram ijobiy va gram salbiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faoliyatini namoyish etadi. Levofloksatsin va boshqa florokinolonlar o'rtasida kesishgan qarshilik kuzatiladi, lekin boshqa florokinolonlarga qarshi chidamli bo'lgan ba'zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir. Levofloksatsin ko'p mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faol, in vivo va in vitro sharoitlarda. In vitro Sezgir mikroorganizmlar (MPC <2 mg/l, inhibisiya zonasi >17 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulyaza-salbiy methi-S(I) [metitsillino-sezgir/-o'rtacha sezgir], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S Staphylococcus spp, Streptokoklar C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia peni I/S/R (penitsillino-sezgir/-o'rtacha sezgir/-qarshilik ko'rsatuvchi), Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoklari peni-S/R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influеnzае ampi-S/R (ampitsillino-sezgir/-qarshilik ko'rsatuvchi), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/-β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa sabab bo'lgan shifoxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides fragilis, Bifidibacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp. - Boshqa mikroorganizmlar Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (MPC =4 mg/l, inhibisiya zonasi 16-14 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillino-qarshilik ko'rsatuvchi), Staphylococcus haemolyticus methi-R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp. Levofloksatsinga chidamli mikroorganizmlar (MPC >8 mg/l, inhibisiya zonasi <13 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus koagulyaza-salbiy methi-R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Alcaligenes xylosoxidans. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides thetaiotaomicron. - Boshqa mikroorganizmlar Mycobacterium avium. Klinik samaradorlik (quyida keltirilgan mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksiyalarni davolashda klinik tadqiqotlarda samaradorlik) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Serratia marcescens. - Boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Levofloksatsin ta'sir mexanizmining xususiyatlari tufayli odatda levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida kesishgan qarshilik kuzatilmaydi. Farmakokinetika Levofloksatsin ichga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya ichga qabul qilinganidan 1-2 soat o'tgach erishiladi va 5,2±1,2 mcg/ml ni tashkil etadi. Levofloksatsinning biofaolligi - taxminan 99%. Preparat ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin. Tana to'qimalariga va suyuqliklariga yaxshi kiradi. Levofloksatsinning o'pkadagi to'qimalardagi konsentratsiyasi (maksimal konsentratsiya taxminan 11,3 mcg/ml va 4-5 soatdan keyin erishiladi) qon plazmasidagi konsentratsiyadan 2-5 baravar yuqoridir. 24-38% preparat plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tana ichida preparat qisman metabolizatsiyaga uchraydi. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 87%) va 5% - 48 soat ichida nofaol metabolitlar shaklida. 72 soat ichida ichak orqali 4% dan kam chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 6 dan 8 soatgacha o'zgaradi.

 

Воздействие других лекарственных средств на препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий или диданозин (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их пероральной абсорбции. Не рекомендуется принимать препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм диданозина, содержащих буферные агенты алюминия или магния), в течение 2 часов до/ после применения левофлоксацина. Соли кальция минимально влияли на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина (см. способ применения и дозы).

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не вероятно, что статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью. 
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и быстроту его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особо большое значение (например, при вождении автомобиля или вождении). механизмами). 

 

Воздействие других лекарственных средств на препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий или диданозин (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их пероральной абсорбции. Не рекомендуется принимать препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм диданозина, содержащих буферные агенты алюминия или магния), в течение 2 часов до/ после применения левофлоксацина. Соли кальция минимально влияли на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина (см. способ применения и дозы).

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не вероятно, что статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другое

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие препарата на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QТ (например, противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел «Особенности применения»). («Удлинение интервала QТ»)).

Другие формы взаимодействия

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацина таким образом можно принимать независимо от приема пищи. 

 

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз выше терапевтических, важнейшие признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорог. приступы, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистой.

При постмаркетинговом применении левофлоксацина наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Для защиты слизистой желудка можно использовать антациды. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и ХАПД, не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.