1 tabletkada quyidagilar mavjud:

faol modda: levofloksatsin gemigidrat levofloksatsinga ekvivalent 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi modda: mikrokristallik tsellyuloza, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, polisorbat 80, krosprovidon, talk, kolloid kremniy dioksidi suvdan holi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza, titan dioksidi (E 171), temir oksidi qizil (E 172). 

Infektsion–yallig‘lanish kasalliklari, levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirib chiqarilgan • LOR-organlar (shu jumladan, o'tkir sinusit); • pastki nafas yo'llari (shu jumladan, surunkali bronxitning kuchayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya); • siydik chiqarish yo'llari va buyraklar (shu jumladan, piyelonefrit); • jinsiy organlar (shu jumladan, surunkali bakterial prostatit); • teri va yumshoq to'qimalar (yiringli ateromalar, absess, furunkuloz); • intraabdominal infeksiya; • tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarni kompleks davolash); • sepsis/bakteriemiya (yuqorida ko'rsatilgan ko'rsatmalar bilan bog'liq). Qo'llanilish usuli Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida, chaynashsiz, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda (kreatinin klirensi > 50 ml/min) turli ko'rsatmalar bo'yicha quyidagi dori dozalaridan foydalaniladi.

Levofloksatsin – florokinolon, keng spektrli bakteritsid vosita. Ta'sir mexanizmi bakterial topoizomeraza IV va DNK-giraza (topoizomeraza II) - bakterial DNK replikatsiyasi, transkriptsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo'lgan fermentlarni inhibe qilishda yotadi. Antimikrob faoliyati In vitro levofloksatsin gram ijobiy va gram salbiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faoliyatini namoyish etadi. Levofloksatsin va boshqa florokinolonlar o'rtasida kesishgan qarshilik kuzatiladi, lekin boshqa florokinolonlarga qarshi chidamli bo'lgan ba'zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir. Levofloksatsin ko'p mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faol, in vivo va in vitro sharoitlarda. In vitro Sezgir mikroorganizmlar (MPC <2 mg/l, inhibisiya zonasi >17 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulyaza-salbiy methi-S(I) [metitsillino-sezgir/-o'rtacha sezgir], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S Staphylococcus spp, Streptokoklar C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia peni I/S/R (penitsillino-sezgir/-o'rtacha sezgir/-qarshilik ko'rsatuvchi), Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoklari peni-S/R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influеnzае ampi-S/R (ampitsillino-sezgir/-qarshilik ko'rsatuvchi), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/-β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa sabab bo'lgan shifoxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides fragilis, Bifidibacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp. - Boshqa mikroorganizmlar Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (MPC =4 mg/l, inhibisiya zonasi 16-14 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillino-qarshilik ko'rsatuvchi), Staphylococcus haemolyticus methi-R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp. Levofloksatsinga chidamli mikroorganizmlar (MPC >8 mg/l, inhibisiya zonasi <13 mm) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus koagulyaza-salbiy methi-R. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Alcaligenes xylosoxidans. - Anaerob mikroorganizmlar Bacteroides thetaiotaomicron. - Boshqa mikroorganizmlar Mycobacterium avium. Klinik samaradorlik (quyida keltirilgan mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksiyalarni davolashda klinik tadqiqotlarda samaradorlik) - Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. - Aerob gram salbiy mikroorganizmlar Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Serratia marcescens. - Boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Levofloksatsin ta'sir mexanizmining xususiyatlari tufayli odatda levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida kesishgan qarshilik kuzatilmaydi. Farmakokinetika Levofloksatsin ichga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya ichga qabul qilinganidan 1-2 soat o'tgach erishiladi va 5,2±1,2 mcg/ml ni tashkil etadi. Levofloksatsinning biofaolligi - taxminan 99%. Preparat ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin. Tana to'qimalariga va suyuqliklariga yaxshi kiradi. Levofloksatsinning o'pkadagi to'qimalardagi konsentratsiyasi (maksimal konsentratsiya taxminan 11,3 mcg/ml va 4-5 soatdan keyin erishiladi) qon plazmasidagi konsentratsiyadan 2-5 baravar yuqoridir. 24-38% preparat plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tana ichida preparat qisman metabolizatsiyaga uchraydi. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 87%) va 5% - 48 soat ichida nofaol metabolitlar shaklida. 72 soat ichida ichak orqali 4% dan kam chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 6 dan 8 soatgacha o'zgaradi.

 

Boshqa dori vositalarining preparatga ta’siri

Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar, didanozin. Levofloksasinning so‘rilishi sezilarli darajada kamayadi, agar u bilan bir vaqtda temir tuzlari yoki magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini o‘z ichiga olgan shakllar uchun) qabul qilinsa. Ftorxinolonlarni rux saqlovchi multivitaminlar bilan birga qo‘llash ularning og‘iz orqali so‘rilishini kamaytiradi. Ikki valentli yoki uch valentli kationlarni, masalan, temir tuzlari, rux tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini o‘z ichiga olgan didanozin shakllari uchun) o‘z ichiga olgan preparatlarni levofloksasin qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish tavsiya etilmaydi. Kalsiy tuzlari levofloksasinning og‘iz orqali so‘rilishiga minimal ta’sir ko‘rsatgan.

Sukralfat

Levofloksasin tabletkalarining biologik mavjudligi sucralfat bilan birga qo‘llanganda sezilarli darajada kamayadi. Agar bemorga ham sucralfat, ham levofloksasin qabul qilish kerak bo‘lsa, sucralfatni levofloksasin qabul qilingandan 2 soat o‘tib qabul qilish ma’qul (qarang: qo‘llash usuli va dozalari).

Teofillin, fenbufen yoki boshqa shunga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari

Levofloksasinning teofillin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmadi. Biroq, xinolonlarni teofillin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va boshqa tutqanoq chegarasini pasaytiruvchi agentlar bilan birga qo‘llanganda tutqanoq chegarasining pasayishi mumkin. Fenbufen ishtirokida levofloksasin konsentratsiyasi faqat levofloksasin qabul qilingandagi darajaga nisbatan taxminan 13% yuqori bo‘lgan.

Probenetsid va tsimetidin

Probenetsid va tsimetidin levofloksasinning chiqarilishiga statistik jihatdan ishonchli ta’sir ko‘rsatadi.

Levofloksasinning buyrak klirensi tsimetidin ishtirokida 24% va probenetsid ishtirokida 34% ga kamayadi. Bu har ikkala preparat levofloksasinning kanalik sekretsiyasini bloklashi mumkinligi bilan bog‘liq. Biroq, tadqiqotda qo‘llanilgan dozalarda statistik ahamiyatli kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega bo‘lishi ehtimoldan yiroq emas. Levofloksasinni kanalik sekretsiyaga ta’sir qiluvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va tsimetidin bilan birga qo‘llashda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim. 
 

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ba’zi nojo‘ya reaksiyalar (masalan, bosh aylanishi/vertigo, uyquchanlik, ko‘rish buzilishi) bemorning diqqatini jamlash va tezkor reaksiya ko‘rsatish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin va shu tariqa bu sifatlar ayniqsa muhim bo‘lgan holatlarda (masalan, avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarishda) xavf oshishiga olib kelishi mumkin. 

 

Boshqa dori vositalarining preparatga ta'siri

Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar, didanozin. Levofloksasinning so‘rilishi sezilarli darajada kamayadi, agar u bilan bir vaqtda temir tuzlari yoki magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini o‘z ichiga olgan shakllar uchun) qabul qilinsa. Ftorxinolonlarni rux saqlovchi multivitaminlar bilan birga qo‘llash ularning og‘iz orqali so‘rilishini kamaytiradi. Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini o‘z ichiga olgan didanozin shakllari uchun) kabi ikki yoki uch valentli kationlarni o‘z ichiga olgan preparatlarni levofloksasin qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish tavsiya etilmaydi. Kalsiy tuzlari levofloksasinning og‘iz orqali so‘rilishiga minimal ta'sir ko‘rsatgan.

Sukralfat

Levofloksasin tabletkalarining biologik mavjudligi sukralfat bilan birga qo‘llanganda sezilarli darajada kamayadi. Agar bemorga ham sukralfat, ham levofloksasin qabul qilish kerak bo‘lsa, sukralfatni levofloksasin qabul qilingandan 2 soat o‘tib qabul qilish ma'qul (qarang: qo‘llash usuli va dozalari).

Teofillin, fenbufen yoki boshqa shunga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari

Levofloksasinning teofillin bilan farmakokinetik o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Biroq, xinolonlarni teofillin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va boshqa tutqanoq chegarasini pasaytiruvchi agentlar bilan birga qo‘llashda tutqanoq chegarasining pasayishi mumkin. Fenbufen ishtirokida levofloksasin konsentratsiyasi faqat levofloksasin qabul qilingandagi ko‘rsatkichdan taxminan 13% yuqori bo‘lgan.

Probenetsid va tsimetidin

Probenetsid va tsimetidin levofloksasinning chiqarilishiga statistik jihatdan ishonchli ta'sir ko‘rsatadi.

Levofloksasinning buyrak klirensi tsimetidin ishtirokida 24% va probenetsid ishtirokida 34% ga kamayadi. Bu har ikkala preparat levofloksasinning kanalik sekretsiyasini bloklashi mumkinligi bilan bog‘liq. Biroq, tadqiqotda qo‘llanilgan dozalarda statistik ahamiyatli kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega bo‘lishi ehtimoldan yiroq emas. Levofloksasinni kanalik sekretsiyaga ta'sir qiluvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va tsimetidin bilan birga qo‘llashda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak.

Boshqa

Levofloksasinning farmakokinetikasiga birga qo‘llanganda kalsiy karbonat, digoksin, glibenklamid, ranitidin klinik ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi.

Preparatning boshqa dori vositalariga ta'siri

Siklosporin

Siklosporinning yarim chiqarilish davri levofloksasin bilan birga qabul qilinganda 33% ga oshadi.

Vitamin K antagonistlari

Vitamin K antagonistlari (masalan, varfarin) bilan birga qo‘llanganda koagulyatsion testlar (PV/xalqaro normallashtirish koeffitsienti) va/yoki qon ketishining oshishi haqida xabar berilgan, bu holatlar yaqqol bo‘lishi mumkin. Shu sababli, vitamin K antagonistlarini birga qabul qilayotgan bemorlarda koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur (qarang: «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi).

QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari

Levofloksasin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirish xususiyati bilan mashhur bo‘lgan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar va makrolidlar, antipsixotik dori vositalari) qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak (qarang: «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi («QT intervalini uzaytirish»)).

Boshqa o‘zaro ta'sir shakllari

Oziq-ovqat qabul qilish

Oziq-ovqat mahsulotlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sir kuzatilmagan. Levofloksasin tabletkalarini shuning uchun ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. 

 

Hayvonlarda toksiklik bo'yicha tadqiqotlar yoki klinik farmakologik tadqiqotlarga ko'ra, terapevtik dozadan yuqori dozada qo'llanilganda, levofloksasinning o'tkir dozani oshirib yuborishidan keyin kutish kerak bo'lgan eng muhim belgilar markaziy asab tizimi tomonidan namoyon bo'ladigan simptomlar bo'lib, ular ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ong buzilishi va tutqanoq xurujlari, QT intervalining uzayishi, shuningdek, ko'ngil aynishi va shilliq qavat eroziyasi kabi me'da-ichak reaksiyalaridir.

Levofloksasin postmarketing qo'llanilishida markaziy asab tizimi tomonidan ta'sirlar, jumladan ongning chalkashishi, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar va tremor kuzatilgan.

Dozani oshirib yuborishda simptomatik davolash o'tkaziladi. QT intervalining uzayishi ehtimoli mavjudligi sababli EKG monitoringi o'tkazish zarur. Me'da shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlar qo'llanilishi mumkin. Gemodializ, shu jumladan peritoneal dializ va XAPD, levofloksasinni organizmdan chiqarishda samarali emas. Maxsus antidotlar mavjud emas.