1 таблетка содержит:

действующее вещество: левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, полисорбат 80, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172). 

Инфекционно–воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами • ЛОР-органов (в т.ч. острый синусит); • нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); • мочевыводящих путей и почек (в т.ч. пиелонефрит); • половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит); • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез); • интраабдоминальная инфекция; • туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм); • септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями). Способ применения Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) при различных показаниях применяются следующие дозы препарата

Левофлоксацин – фторхинолон, бактерицидное средство широкого спектра действия. Механизм действия заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы II) - ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК. Антимикробная активность In vitro левофлоксацин демонстрирует широкую противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами, но некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к левофлоксацину. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vivo, так и in vitro. In vitro Чувствительные микроорганизмы (МПК <2 мг/л, зона ингибирования >17 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S Staphylococcus spp, Streptococci группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influеnzае ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. - Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis, Bifidibacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp. - Другие микроорганизмы Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК =4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R. - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli. - Анаэробные микроорганизмы Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp. Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л, зона ингибирования <13 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R. - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Alcaligenes xylosoxidans. - Анаэробные микроорганизмы Bacteroides thetaiotaomicron. - Другие микроорганизмы Mycobacterium avium. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами) - Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Serratia marcescens. - Другие микроорганизмы Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Фармакокинетика Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Биодоступность левофлоксацина - приблизительно 99%. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани (максимальная концентрация приблизительно составляет 11,3 мкг/мл и достигается через 4–5 часов) выше, чем в плазме крови в 2-5 раз. 24-38% препарата связываются с белками плазмы. В организме препарат частично мета-болизируется. Выводится, главным образом, в неизмененном виде почками (около 87%) и 5% - в виде неактивных метаболитов в течение 48 часов. Менее 4% выводится через кишечник в течение 72 часов. Период полувыведения варьирует от 6 до 8 часов.

 

Воздействие других лекарственных средств на препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий или диданозин (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их пероральной абсорбции. Не рекомендуется принимать препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм диданозина, содержащих буферные агенты алюминия или магния), в течение 2 часов до/ после применения левофлоксацина. Соли кальция минимально влияли на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина (см. способ применения и дозы).

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не вероятно, что статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью. 

 

Воздействие других лекарственных средств на препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий или диданозин (только для форм, содержащих буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их пероральной абсорбции. Не рекомендуется принимать препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм диданозина, содержащих буферные агенты алюминия или магния), в течение 2 часов до/ после применения левофлоксацина. Соли кальция минимально влияли на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина (см. способ применения и дозы).

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не вероятно, что статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другое

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие препарата на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QТ (например, противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел «Особенности применения»). («Удлинение интервала QТ»)).

Другие формы взаимодействия

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацина таким образом можно принимать независимо от приема пищи. 

 

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз выше терапевтических, важнейшие признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорог. приступы, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистой.

При постмаркетинговом применении левофлоксацина наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Для защиты слизистой желудка можно использовать антациды. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и ХАПД, не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.