-
Tarkibi
1 tabletka tarkibida:
faol modda: alendronat natriy trigidrat (alendronat natriysi 10 mg, 35 mg va 70 mg alendron kislotasiga ekvivalent);
yordamchi moddalari: mikrokristallik sellyuloza, laktosa angidrid, natriy kroskarmelloza, magniy stearat.
-
Qo'llanilishi
ayollarda: postmenopauza davrida osteoporozni davolash va oldini olish (umurtqa orqa pog'onasi, son boshchasi va tos suyaklari sinishlari rivojlanish xavfini kamaytirish), osteoporozli ayollarda suyak massasini oshirish;
erkaklarda: osteoporozni davolash va oldini olish (umurtqa orqa pog'onasi, son boshchasi va tos suyaklari sinishlari rivojlanish xavfini kamaytirish), osteoporozli erkaklarda suyak massasini oshirish;
glyukokortikosteroidlarni uzoq muddat qo'llash natijasida yuzaga kelgan osteoporoz;
Pajet kasalligi (deformatsiyalovchi osteit).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
qizilo'ngach anomaliyalari va boshqa omillar, qizilo'ngach o'tkazuvchanligini qiyinlashtiruvchi (shu jumladan, axalaziya, striktura);
gipokalsemiya;
xronik buyrak yetishmovchiligi (KK<35 ml/min);
D vitamini yetishmovchiligi;
og'ir mineral almashinuvi buzilishlari;
bemorning vertikal holatda, hech bo'lmaganda o'tirib, 30 daqiqa davomida bo'lishga qodir emasligi;
homiladorlik;
laktatsiya davri (emizish);
bolalar yoshi;
preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, agar OVJ kasalliklari zo'rayish bosqichida bo'lsa (disfagiya, qizilo'ngach kasalliklari, gastrit, duodenit, yara, so'nggi 12 oyda - peptik yara, me'da-ichak qon ketishi, jarrohlik aralashuvi, me'da spazmatik pylorusidan tashqari operatsiyalar).
-
Qo'llash usuli
Osteoporozning oldini olish uchun: 35 mg haftada 1 marta.
Osteoporozni davolash uchun: kuniga 10 mg yoki haftada 1 marta 70 mg.
Glyukokortikoidlar bilan induktsiyalangan osteoporozda erkaklar va ayollarda: kuniga 10 mg yoki haftada 1 marta 70 mg.
Osteoporozli bemorlarda alendron kislotasi suyak to‘qimasining mineral zichligini (MTZ) oshiradi. Suyak massasining oshishi preparat qabul qilingandan so‘ng 3 oy ichida kuzatiladi va 3 yil davomida davom etadi. Qabul qilish muddati 5 yilgacha uzaytirilganda MTZ oshishi davom etadi va 3 va 5 yil oralig‘ida qo‘shimcha o‘sish mos ravishda 0,94% va 0,88% ni tashkil etadi, shu sababli ushbu kasallikda optimal davolash muddati 3-5 yil.
Pajet kasalligida: kuniga 40 mg 6 oy davomida.
Optimal so‘rilishini ta’minlash uchun preparatni ertalab och qoringa, birinchi ovqatdan 2 soat (kamida 30 daqiqa) oldin oddiy ichimlik suvi bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suvlar), ovqat, bir qator dori vositalari alendronatning so‘rilishini yomonlashtirishi mumkin.
Tabletkani oshqozonga oson tushishini va mahalliy tirnash xususiyati va qizilo‘ngach/istalmagan hodisalar ehtimolini kamaytirish uchun:
Lendo faqat yotishdan turgandan so‘ng, ovqatdan 30 daqiqa oldin, to‘liq stakan suv (kamida 200 ml) bilan ichilishi kerak;
bemorlar Lendo tabletkasini butun holda yutishlari kerak. Tabletkani maydalash, chaynash yoki og‘izda so‘rib yurish mumkin emas, chunki og‘iz bo‘shlig‘i va halqumda yara paydo bo‘lishi mumkin; qabul qilgandan so‘ng 30 daqiqa davomida yotish ham mumkin emas.
Lendo yotishdan oldin yoki yotishdan turmasdan oldin qabul qilinmasligi kerak.
Bemorlar qo‘shimcha ravishda kalsiy va D vitamini preparatlarini qabul qilishlari kerak, agar ularning oziq-ovqat bilan qabul qilinishi yetarli bo‘lmasa.
Keksalar uchun preparat dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Kreatinin klirensi (KK) > 35 ml/min bo‘lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi, og‘ir buyrak yetishmovchiligida preparatni buyurish tavsiya etilmaydi, chunki klinik tajriba yo‘q.
-
Nojo´ya ta´sirlar
JST ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar ularning rivojlanish tez-tezligiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma'lum - mavjud ma'lumotlarga ko'ra, uchrash tez-tezligini aniqlash imkoni bo'lmadi.
Immun tizimi tomonidan: kam - toshma, Kvinke shishi.
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: kam - gipokaltsemiya (ko'pincha moyillik omillari bilan birga), gipofosfatemiya.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; noma'lum - bosh aylanishi, disgevziya.
Ko'rish organi tomonidan: kam - uveit, sklerit, episklerit.
Eshitish va muvozanat organi tomonidan: noma'lum - vertigo.
Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, dispepsiya, qabziyat, diareya, meteorizm, qizilo'ngach yarasi, disfagiya, qorin shishishi, qizilo'ngachda kuyish; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish, gastrit, ezofagit, qizilo'ngach eroziyasi, melena; kam - qizilo'ngach torayishi, orofaringeal yara, OVHT yuqori bo'limlarining perforatsiyasi, yara, qon ketish (davolash bilan bog'liqligi har doim ham aniq emas).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma, qichishish, eritema; kam - fotosensibilizatsiya; juda kam - Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; noma'lum - alopesiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez - ostalgiya, artralgiya, mialgiya; noma'lum - bo'g'im shishi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: kam - o'tkinchi simptomlar, o'tkir reaksiya fazasini eslatuvchi (mialgiya, holsizlik, kamdan-kam - isitma), ko'pincha davolash boshida rivojlanadi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Lendo preparatining faol moddası alendronat natriy, osteoklastlar orqali amalga oshiriladigan suyak rezorbsiyasi jarayonini inhibe qiluvchi bisfosfonat hisoblanadi, yangi suyak to‘qimasi hosil bo‘lish jarayoniga bevosita ta’sir ko‘rsatmaydi. Doklinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, alendronat asosan suyakning faol rezorbsiyasi zonalarida lokalizatsiyalanadi. U osteoklastlar faolligini bostiradi, lekin osteoklastlarning jalb qilinishi va birikishiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Alendronat bilan davolash vaqtida normal suyak to‘qimasi hosil bo‘ladi.
Farmakokinetika
Alendronat natriy OVJdan cheklangan darajada so‘riladi. Erkaklarda (10 mg tabletkada) och qoringa nonushtadan 2 soat oldin qabul qilinganda biokiraolishligi 0,59% ni tashkil etadi va ayollardagi biokiraolishlik ko‘rsatkichlariga mos keladi (0,78%). Nonushtadan 0,5 va 1 soat oldin qabul qilinganda biokiraolishlik nonushtadan 2 soat oldin qabul qilinganga nisbatan taxminan 40% ga kamayadi. So‘rilgandan so‘ng alendron kislotasining yumshoq to‘qimalarga tez (30-60 daqiqa) taqsimlanishi, so‘ngra suyak to‘qimasiga qayta taqsimlanishi yoki siydik bilan chiqarilishi kuzatiladi. Terapevtik doza ichga qabul qilingandan so‘ng plazmadagi alendron kislotasining maksimal konsentratsiyasi juda past (taxminan 5,0-8,4 ng/ml) bo‘lib, taxminan 2 soatdan so‘ng aniqlanadi. Alendron kislotasining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 78% ga yetadi. Suyak to‘qimasida kechadigan qayta modellashtirish jarayonlari tezligiga qarab, tizimli qon aylanishiga tushgan preparat dozasining taxminan 40-60% skeletda to‘planadi, qayta taqsimlanmagan qismi esa chiqariladi va taxminan 96% siydik bilan 36 soat ichida chiqariladi. Alendronat natriyni ovqat, qahva yoki apelsin sharbati bilan yoki nonushtadan 2 soat o‘tib qabul qilish preparatning so‘rilishiga salbiy ta’sir ko‘rsatadi, biokiraolishlikni 60% ga kamaytiradi.
Alendronat natriy, boshqa aminobisfosfonatlar kabi, inson va hayvon organizmida biotransformatsiya jarayonlariga uchramaydi, siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Suyak to‘qimasiga tushgan alendron kislotasi gidroksiapatit bilan bog‘lanadi va bir necha yil davomida suyak skeletida saqlanadi (alendron kislotasining suyak to‘qimasidagi yarim chiqarilish davri taxminan 10 yil). Bu shundan dalolat beradiki, suyak modellashtirish jarayonlarida (suyak matritsasining buzilishi) suyak to‘qimasidan ajralib chiqqan aminobisfosfonat buzilmagan gidroksiapatit kristallari bilan qayta bog‘lanishga qodir.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kalsiy, antatsidlar, ba’zi ichga qabul qilinadigan preparatlar, ovqat, ichimliklar (shu jumladan, mineral suvlar) alendronatning so‘rilishiga ta’sir qiladi – dori vositalarini ichga qabul qilish preparatni qabul qilgandan keyin kamida 1 soatdan so‘ng amalga oshirilishi mumkin. So‘rilish o‘zgarishidan tashqari boshqa o‘zaro ta’sir ehtimoli past.
Ranitidin biokiraolishlikni oshiradi (klinik ahamiyati noma’lum).
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar alendron kislotasining nojo‘ya ta’sirlarini kuchaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Lendo me'da-ichak shilliq qavati mahalliy tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin. Yuqori me'da-ichak yo'llari kasalliklarining kechishi davolash vaqtida yomonlashishi mumkin.
Qizilo'ngach tomonidan nojo'ya reaksiyalar (ezofagit, qizilo'ngach yarasi yoki eroziyasi) holatlari ma'lum, ba'zan og'ir shaklda kechib, statsionar davolanishni talab qilgan va striktura shakllanishi bilan asoratlanuvchi holatlar kuzatilgan.
Bemorlarni, ayniqsa, qizilo'ngach tirnash xususiyati belgilari (disfagiya, yutishda ko'krak orqasida og'riq, qizilo'ngachda achishish xurujlari paydo bo'lishi yoki kuchayishi) paydo bo'lsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish zarurligiga alohida ogohlantirish kerak.
Qizilo'ngach zararlanishi xavfi preparatni qo'llash qoidalariga rioya qilmaydigan yoki qizilo'ngach tirnash xususiyati belgilari paydo bo'lishiga qaramay davolashni davom ettirayotgan bemorlarda yuqoriroq bo'ladi.
Bemorni ogohlantirish kerakki, agar navbatdagi doza qabul qilinmay qolsa, o'tkazib yuborilgan tabletkani ertasi kuni ertalab qabul qilish kerak.
Davolashni faqat gipokaltsemiya, mineral va vitamin almashinuvi buzilishlari (masalan, vitamin D yetishmovchiligi) bartaraf etilgandan so'ng boshlash mumkin. Alendronat qo'llanilishi suyak to'qimasida mineral tuzlar miqdorini oshiradi, bu jarayon kaltsiy va fosfor darajasining simptomsiz o'zgarishi bilan kechishi mumkin. Kaltsiy va vitamin D ni yetarli miqdorda qabul qilish, ayniqsa, bemor bir vaqtda glyukokortikosteroidlar bilan davolanayotgan bo'lsa, juda muhimdir.
Davolashni kaltsiy tuzlariga boy ratsion bilan birga olib borish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
FDA tasnifiga ko'ra, homiladorlik davrida qo'llash mumkinligi bo'yicha Lendo (alendron kislotasi) preparati homilaga ta'siri bo'yicha "S" toifasiga kiradi.
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar dori vositasining homilaga salbiy ta'sirini aniqlagan, homilador ayollarda esa yetarli tadqiqotlar o'tkazilmagan, biroq ushbu dori vositasini homilador ayollarda qo'llash bilan bog'liq potentsial foyda mavjud xavfga qaramay, uni qo'llashni oqlashi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash mumkin emas. Lendo bilan davolash vaqtida emizishni to'xtatish kerak (alendron kislotasi ona suti bilan ajralish-ajralmasligi noma'lum).
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat avtomobil boshqarish va yuqori jarohatlanish xavfi bilan bog'liq ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, biroq ko'rish organi tomonidan nojo'ya reaksiyalar mavjud bo'lsa, avtomobil va ishchi mexanizmlarni boshqarish nojoiz, to to'liq yo'qolguncha taqiqlanadi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: gipokaltsemiya, gipofosfatemiya, yuqori me'da-ichak yo'llari tomonidan nojo'ya reaksiyalar (achishish, ezofagit, gastrit, yara).
Davolash: maxsus davolash yo'q, sut, antatsidlar qabul qilish tavsiya etiladi. Qizilo'ngach tirnash xususiyatini oldini olish uchun qusishni chaqirish mumkin emas, bemorga vertikal holat (tik turgan yoki o'tirgan) berish kerak.