Farmakologik xususiyatlari
Moksifloksatsin gidroxlorid bu og'iz orqali qabul qilish uchun keng ta'sir doirasiga ega sintetik antibakterial vosita. Moksifloksatsin ftorxinolonlar sinfiga mansub antibakterial vositalar guruhiga kiradi. Moksifloksatsin in vitro ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faoldir.
Topoizomeraza II (DNK-giraza) va topoizomeraza IV fermentlarini, ya'ni bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, reparatsiyasi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo'lgan fermentlarni ingibitsiya qiladi. Mikrob hujayrasining DNK sintezini buzadi, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Ftorxinolonlarning, shu jumladan moksifloksatsinning ta'sir mexanizmi makrolidlar, beta-laktamlar, aminoglikozidlar va tetratsiklinlarning ta'siridan farq qiladi, shuning uchun ushbu preparatlar sinfiga rezistent bo'lgan mikroorganizmlar moksifloksatsinga sezgir bo'lishi mumkin. Moksifloksatsin va boshqa antimikrob vositalar sinflari (shu jumladan makrolidlar, beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, tetratsiklinlar) o'rtasida o'zaro rezistentlik ma'lum emas.
Moksifloksatsin quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga nisbatan faoldir: - aerob gram-musbat mikroorganizmlar Staphylococcus aureus (faqat metitsillin sezgir shtammlar), Streptococcus pneumoniae (shu jumladan multirezistent shtammlar), Enterococcus faecalis (faqat vankomitsin va gentamitsin sezgir shtammlar), Streptococcus pyogenes; - aerob gram-manfiy mikroorganizmlar Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis; - boshqa mikroorganizmlar Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, moksifloksatsin faol, biroq ushbu in vitro ma'lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Moksifloksatsin in vitro minimal ingibitsion konsentratsiyani (MIK ≤2 mkg/ml) quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik (90% dan ortiq) shtammlariga nisbatan namoyon qiladi: - aerob gram-musbat mikroorganizmlar Staphylococcus epidermidis (faqat metitsillin sezgir shtammlar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; - aerob gram-manfiy mikroorganizmlar Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Esherichia coli, Legionella pneumophyla, Proteus mirabilis; - anaerob mikroorganizmlar Fusobacterium spp., Prevotella spp.
Farmakokinetika
Plazmadagi o'rtacha maksimal konsentratsiya 2,5 mkg/ml ni tashkil etadi, bu sog'lom sub'ektlar tomonidan 400 mg odatdagi terapevtik doza qabul qilingandan so'ng olinadi; plazmadagi maksimal konsentratsiyaga o'rtacha 1,5 soatda erishiladi. Bioekvivalentlik 90% ni tashkil etdi. Ovqat qabul qilish moksifloksatsinning bioekvivalentligiga hech qanday ta'sir ko'rsatmagan.
Taqqoslanishi.
Qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 50% ni tashkil etadi va modda konsentratsiyasiga bog'liq emas. Bronx shilliq qavati, orqa miya suyuqligi, maksillyar-sinus shilliq qavati, so'lak, teri kabi to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi taqsimlanadi.
Metabolizm.
Preparat jigar orqali metabolizatsiyalanadi. U inaktiv metabolitlar, masalan, sulfatlar yoki glyukuronidlar shaklida metabolizatsiyalanadi.
Chiqarilishi.
Preparatning 15-21% o'zgarmagan holda siydik bilan va taxminan 25% najas bilan chiqariladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 9-16 soatni tashkil etadi.