Farmakologik xususiyatlari
Dezloratadin (desloratadine) sedativ bo'lmagan gistamin antagonisti bo'lib, uzoq muddatli ta'sirga ega. Preparat periferik H1 retseptorlariga tanlab antagonistik ta'sir ko'rsatadi. Og'iz orqali qabul qilingan preparat periferik gistamin H1 retseptorlarini tanlab bloklaydi, chunki faol modda markaziy nerv tizimiga kirib bormaydi. In vitro tadqiqotlarda preparat anti-allergik xususiyatlarni ko'rsatdi. Ularga quyidagilar kiradi: yallig'lanishga qarshi sitokinlar, jumladan IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 ning mast hujayralaridan / bazofillardan chiqarilishini to'xtatish;
endotel hujayralarida P-selektin yopishqoq molekulalarining ifodalanishi; RANTES kabi yallig'lanishga olib keluvchi xemokinlarning chiqarilishi; faol polimorfonuklear neytrofillar tomonidan superoksid anionining ishlab chiqarilishi; eozinofillarning yopishishi va kemotaksisi; P-selektin kabi yopishqoq molekulalarning ifodalanishi; IgE-ga bog'liq gistamin, prostaglandin D2 va leykotrien C4 ning chiqarilishi; o'tkir allergik bronxospazm (hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda). Sirop shaklida xavfsizlik uchta pediatrik tadqiqotda tasdiqlangan. 1 dan 11 yoshgacha bo'lgan bolalar preparatni 1,25 mg (1 dan 5 yoshgacha) yoki 2,5 mg kuniga (6 dan 11 yoshgacha) qabul qilishdi. Tavsiya etilgan dozada dezloratadin qabul qilinganida pediatrik bemorlarning plazmadagi preparat konsentratsiyasi kattalar bemorlarining parametrlariga mos keladi. Shuning uchun, allergik rinittlar / surunkali idiopatik urtikarni o'tkazish va dezloratadin xususiyatlari kattalar bemorlarida va pediatrik bemorlarda o'xshashligini hisobga olgan holda, kattalar bemorlardagi preparatning samaradorligi pediatrik populyatsiyaga ekstrapolyatsiya qilinishi mumkin. Markaziy nerv tizimiga qiyin kiradi. Allergik rinitt bilan og'rigan kattalar va o'smir bemorlarda preparat (sirop, tabletkalar) chiyin, burun oqishi, qichish, ko'zlarda qichish, yosh to'kish va qizarish, shuningdek, taqirda qichish kabi simptomlarni yengillashtirishda samaradorlik ko'rsatdi. 24 soat davomida simptomlarni samarali ravishda bostiradi, mavsumiy allergik rinittlarning o'tkazilish og'irligini yengillashtiradi, shuningdek, surunkali idiopatik urtikarni va ushbu kasallikning boshqa shakllarini ham. 14 kun davomida 20 mg preparatni tabletkalar shaklida uzoq muddatli qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotda yurak-qon tomir tizimiga nisbatan statistik yoki klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir kuzatilmagan.
Farmakokinetika
Dezloratadin plazmada preparat qabul qilinganidan 30 daqiqa o'tgach aniqlanadi. Tana tomonidan yaxshi so'riladi, maksimal konsentratsiya (C max) taxminan 3 soatdan so'ng erishiladi. To'planish darajasi yarim chiqarilish davri (T1/2) va kuniga bir marta qabul qilish chastotasi bilan mos keladi. Dezloratadinning bioavailabilitysi 5 mg dan 20 mg gacha bo'lgan dozalarga proporsional. O'rtacha darajada (83% - 87 %) plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Preparatni kuniga bir marta 14 kun davomida 5 mg dan 20 mg gacha bo'lgan dozada qabul qilishda uning organizmda klinik jihatdan ahamiyatli to'planish belgilari kuzatilmagan. Tana tomonidan keng ko'lamda metabolizatsiya qilinadi; faqat ichga qabul qilingan dozaning kichik bir qismi siydik ( <2%) va najas ( <7%) bilan chiqariladi. Dezloratadinning asosiy metabolizm yo'li 3-pozitsiyada gidroksillanish bo'lib, 3-OH-dezloratadin, glukuronid bilan bog'langan holda hosil bo'ladi. Glukuronid birikmasi shaklida preparat keyin organizmdan chiqariladi. T1/2 20 dan 30 soatgacha (o'rtacha 27 soat) davom etadi.