Каждые 100 мл содержат:

активные вещества: Левофлоксацина гемигидрат USPэкв. левофлоксацину 500 мг.Безводная декстроза USP 5 г.Вода для инъекций USP q.s.

вспомогательные вещества: безводная декстроза, вода для инъекций, динатрий-эдтат, гидроксид натрия (для pH регулировка), соляная кислота (для регулировки pH) 

 

Гритлив для в/в введения показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

Для пациентов с нижеперечисленными состояниями, фторхинолоны должны являться препаратами резерва и применяться только при отсутствии альтернативного лечения.

 

 

 

 

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией:

Рекомендуемая доза препарата Гритлив составляет 500 мг в виде инфузии в течение 60 минут каждые 24 часа или 750 мг в течение 90 минут каждые 24 часа. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина > 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.

Таблица: Дозировка для взрослых пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина > 50 мл/мин).

Вид инфекций 1 | Суточная доза | Продолжительность (день)1
Внебольничная пневмония | 500 мг 1-2 раза в день | 7-14 дней
Пиелонефрит | 500 мг 1 раз в день | 7-10 дней
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей | 500 мг 1 раз в день | 7-14 дней
Хронический бактериальный простатит | 500 мг 1 раз в день | 28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | 500 мг 1-2 раза в день | 7-14 дней
Ингаляционная форма сибирской язвы | 500 мг 1 раз в день | 8 недель

1- вызванные определенными болезнетворными микроорганизмами.

2- последовательная терапия (внутривенный и оральный) может быть назначена на усмотрение врача.

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью:

С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено.

При клиренсе креатинина > 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Клиренс креатинина | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин | затем: по 125 мг/24 ч | затем: 250 мг/24 ч | затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин | затем: по 125 мг/48 ч | Затем: 125 мг/24 ч | затем: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД*) | затем: по 125 мг/48 ч. | затем: 125 мг/24 ч | затем: 125 мг/24 ч

* после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

У лиц с нарушенной функцией печени: при нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет).

 

При применении в рекомендуемых дозировках и режимах дозирования препарат хорошо переносится.

Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следующие критерии «часто» (встречаются у 1-10 больных из 100), «иногда» (встречаются менее чем у 1 больного из 100), «редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 1000), «очень редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 10 000) и «в отдельных случаях» (описаны только единичные случаи).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; очень редко - диарея с примесью крови (в отдельных случаях это может являться признаком псевдомембранозного колита).

Со стороны печени: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы; иногда - повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха; приступы судорог и спутанность сознания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение артериального давления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - суставные и мышечные боли; очень редко - поражения сухожилий, включая тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться уже через 48 ч. после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, а также - в редких случаях - отеки лица, гортани); очень редко - внезапное падение артериального давления и шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Заболевания костно-мышечной системы и соединительной ткани*

Заболевания нервной системы *

Общие расстройства и нарушения в месте введения *

Психические нарушения *

Нарушения со стороны органа зрения*

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия *

*Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, (продолжающихся месяц или год), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека и органы чувств, (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, невропатии ассоциированные с парестезией, депрессию, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), взаимосвязанные с применение хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.

В некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска. 

 

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК <2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствителъные/ умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствителъные. Staphylococcus epidermic/is метициллиночувствителъные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные, Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. группы viridans пенициллино чувствительные/ резистентные.

Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Acinetobacterspp. (в т.ч. Acinetobacterbaumanii), Citrobacter freundii. Eikenella corrodens. Enterobacter spp. (в TM.Enterobacter aerogenes. Enterobacter agglomerans. Enterobacter cloacae), Escherichia coli. Gardnerella vaginalis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/резистентные, Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori.

Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida. Pasteurella dagmatis. Pasteurella canis), Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii. Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в m. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis. Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus. Propionibacterumspp. Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis. Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila). Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis). Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae. Rickettsiae spp.. Ureaplasma urealyticum.  

Умеренно чувствительные (МПК >4 мг/л):

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum.

Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные. Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Burkholderia cepacia. Campilobacterjejuni. Campilobactercoli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus. Bacteroides ovatus. Prevotella spp.. Porphyromonas spp.

Устойчивые (МПК >8 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:

Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные.

Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. 

 

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия. Пациент должен быть под контролем врача и проводиться соответствующая гидратация. Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота нет. 

 

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

Взаимодействия, левофлоксацина на другие лекарственные препараты

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. 

 

Этот продукт предназначен только для одноразового использования. Во время инфузии защита от света не требуется. Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Раствор натрия хлорида 9 мг / мл (0,9%)

Декстроза 50 мг / мл (5%) для инъекций

Декстроза 50 мг / мл (5%) в растворе Рингера с лактатом.

Декстроза 25 мг / мл (2,5%) в растворе Рингера.

Комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Перед использованием раствор следует визуально осмотреть. Его следует использовать только в том случае, если раствор представляет собой прозрачный зеленовато-желтый раствор, практически не содержащий частиц.