Farmakologik xususiyatlari
Antibakterial komponenti tseftriakson polusintetik tsefalosporin antibiotik ISh avlodi keng spektrli ta'sirga ega. Bakteritsid faoliyati tseftriaksonning hujayra membranalarining sintezini bostirish bilan bog'liq.
Sulbaktam penitsillinlar va tsefalosporinlarni rezistent mikroorganizmlar tomonidan yo'q qilinishini oldini oladi va penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan aniq sinergizmni namoyon etadi. Sulbaktam shuningdek, ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'langani sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/tsefoperazon ta'siriga, faqat tsefoperazon ta'siriga qaraganda ko'proq sezgir bo'ladi.
Sulbaktam va tsefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Haemophilus influenzae, Bacteroldes turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus klinik jihatdan ahamiyatga ega mikroorganizmlar.
Sulbaktam/tsefoperazon in vitro keng spektrli Gram ijobiy mikroorganizmlarga nisbatan faoliyat ko'rsatadi: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik A guruhi streptokok), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik B guruhi streptokok), boshqa ko'plab beta-gemolitik streptokok turlari, ko'plab Streptococcus faecalis turlari.
Gram manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (S. marcescens kiritilgan), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, ba'zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Anaerob mikroorganizmlar: gram manfiy baqtiylar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides turlari, Fusobacterium turlari kiritilgan); gram ijobiy va gram manfiy kokklar (Rergosoccus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari kiritilgan); gram ijobiy baqtiylar (Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari kiritilgan).
Farmakokinetika
1 g dozada bir martalik intramuskulyar kiritilgandan so'ng, tseftriaksonning maksimal konsentratsiyasi taxminan 31 mkg/l ni tashkil etadi va bu kiritilgandan 2-3 soat ichida erishiladi, sulbaktamning maksimal konsentratsiyasi 6.24 mg/l ni tashkil etadi va bu taxminan 1 soat ichida erishiladi.
AUC tseftriakson uchun intravena kiritilgandan keyin ekvivalent dozada shunday bo'lib, bu intramuskulyar kiritilgandan keyin 100% biofaollikni ko'rsatadi. Tseftiriaksonning Vd 7-12 l, sulbaktamning Vd 18-27.6 l.
Tseftriakson va sulbaktam turli to'qimalar va organizm suyuqliklarida yaxshi tarqaladi, shu jumladan, suyak suyuqligi, miyaning qoplamalari yallig'lanishi bo'lgan bemorlarda, siydik, nafas, tomoq, teri, fallopiy quvurlari, tuxumdonlar, bachadon, o'pkalar, suyaklar, safro, safro pufagi, appendiks. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish: tseftriakson 70-90%, sulbaktam 38%. Tseftiriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, ichak mikroflorasi ta'sirida nofaol metabolitlarga aylantiriladi.
Sulbaktamning T1/2 o'rtacha 1 soat, tseftriaksonning T1/2 taxminan 8 soat. Tseftiriaksonning plazma klirensi 10-20 ml/min, buyrak klirensi 5-12 ml/min.
Tseftriaksonning 84% dozasining va sulbaktamning 50-60% dozasining buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, tseftriaksonning qolgan qismi safro orqali ichak orqali chiqariladi.
Qayta qo'llanilganda ushbu kombinatsiyaning ikkita komponentining farmakokinetik parametrlarida ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Kumulatsiya kiritishda kuzatilmagan.
Spinal suyuqlikka kirish: yangi tug'ilganlar va bolalarda miyaning qoplamalari yallig'langanda tseftriakson likvorga kiradi, bakterial meningitda tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasining o'rtacha 17% spinal suyuqlikka diffund qiladi, bu asepsitik meningitga qaraganda taxminan 4 baravar ko'p. 24 soatdan so'ng, 50-100 mg/kg tana vazniga tseftriaksonni intravena kiritgandan so'ng, spinal suyuqlikdagi konsentratsiyalar 1.4 mg/l dan oshadi.
Kattalar meningit bilan kasallangan bemorlarda 50 mg/kg tana vazniga kiritilgandan so'ng 2-24 soat ichida tseftriaksonning spinal suyuqlikdagi konsentratsiyalari meningitning eng keng tarqalgan sababchilari uchun minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyalardan ancha yuqori bo'ladi.