-
Tarkibi
1 tabletka tarkibida:
faol moddalari: metronidazol BF - 100 mg, mikonazol nitrat BF - 100 mg, atsiklovir BF 5% v/v.
-
Qo'llanilishi
Candida albicans tomonidan chaqirilgan kandidos vulvovaginitlarni, anaerob bakteriyalar va Gardnerella vaginalis tomonidan chaqirilgan bakterial vaginozni, Trichomonas vaginalis tomonidan chaqirilgan trixomonad vaginitlarni va aralash vaginal infeksiyalarni davolash uchun mo‘ljallangan.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning har qanday faol moddasiga yoki ularning hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
- Davolanish vaqtida yoki davolanish tugaganidan keyin 3 kun davomida alkogol ichimliklarni iste'mol qilish.
- Davolanish vaqtida yoki davolanish tugaganidan keyin 2 hafta davomida disulfiram qabul qilish.
- Homiladorlikning birinchi trimestri.
- Porfiriya.
- Epilepsiya.
- Jigar faoliyatining og'ir buzilishlari.
-
Qo'llash usuli
intravaginal tarzda kechqurun uxlashdan oldin 1 dona sham tunda va 1 dona ertalab 7 kun davomida qo'llaniladi.
Kasallik qaytalanishida yoki boshqa davolashga chidamli vaginitlarda preparat kechqurun uxlashdan oldin 1 dona sham tunda va 1 dona ertalab 14 kun davomida qo'llanilishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tizimli nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishi chastotasi juda past, chunki vaginal qo'llanilishida metronidazolning qon plazmasidagi darajasi juda past (og'zaki qo'llanilishida erishiladigan darajaning 2-12%). Dori vositasining boshqa faol moddasі, mikonazol nitrat, vaginalda qichish (kuyish, qichish) keltirib chiqarishi mumkin, shuningdek, intravaginal ravishda kiritiladigan imidazol hosilalari bo'lgan boshqa barcha antifungal vositalar (2-6%). Vaginita holatlarida dori vositasining qo'llanilishi vaginal shilliq qavatining yallig'lanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun vaginalda kuyish va qichish terapiyaning boshidan uchinchi kunigacha kuzatilishi mumkin.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakologik ta'siri - qarshi protozoy, qarshi zamburug', antibakterial. Metronidazol nitro-5-imidazol hosilasi.
Metronidazolning ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda organizmlarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan 5-nitro guruhi biokimyoviy tiklanishiga asoslangan.
Tiklangan 5-nitro guruhi mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o'zaro ta'sirga kirishadi, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibitsiya qiladi, bu esa mikroorganizmlarning o'lishiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis hamda majburiy anaeroblar (sporo- va nespora hosil qiluvchi) - Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., sezgir shtammlar Eubacterium ga nisbatan faol. Ushbu shtammlar uchun MPK 0,125-6,25 mg/ml. Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, biroq aralash flora (aeroblar va anaeroblar) mavjudligida metronidazol aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi.
Mikonazol oddiy dermatofitlar, xamirturushlar va turli boshqa zamburug'larga qarshi zamburug'ga qarshi ta'sirga, ayrim gram-musbat bakteriyalarga qarshi antibakterial ta'sirga ega. Mikonazol zamburug'larda ergosterin biosintezini bostiradi va membranadagi boshqa lipid komponentlar tarkibini o'zgartiradi, bu esa zamburug' hujayralarining o'lishiga olib keladi.
Xamirturush va dermatofitlar sababli yuzaga keladigan infeksiyalarni ko'pincha kuzatib turadigan qichishishni tezda bartaraf etadi. Vaginal mikroflora va pH tarkibini o'zgartirmaydi.
Farmakokinetika
Metronidazol intravaginal qo'llanganda tizimli qon oqimiga so'riladi. Qonda metronidazolning maksimal konsentratsiyasi 6-12 soatdan so'ng aniqlanadi va bu miqdor metronidazolning ekvivalent dozasini og'iz orqali bir marta qabul qilgandan so'ng (1-3 soat) erishiladigan maksimal konsentratsiyaning taxminan 50% ini tashkil etadi.
Mikonazol nitratning intravaginal qo'llangandan keyingi tizimli so'rilishi cheklangan.
Metronidazol ko'krak suti va ko'plab to'qimalarga o'tadi, gematoensefalik to'siq va platsentadan o'tadi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 20% dan kam.
Jigar orqali gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronidlanish yo'li bilan metabolizatsiyalanadi.
Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) faolligi ota-ona birikmasi faolligining 30% ini tashkil etadi. Buyraklar orqali chiqarilishi - tizimli dozaning 60-80% (shu miqdorning 20% o'zgarmagan holda).
Metronidazolning metaboliti, 2-oksimetronidazol, metronidazol metabolizmi natijasida hosil bo'ladigan suvda eriydigan pigment mavjudligi sababli siydikni qizil-jigarrang rangga bo'yaydi.
Ichak orqali dori vositasi dozasining 6-15% chiqariladi.
Jigarda tez parchalanadi. Gistogematik to'siqlardan yomon o'tadi. Davolashdan 8 soat o'tgach, mikonazolning 90% i hanuzgina qin ichida mavjud bo'ladi. O'zgarmagan mikonazol na plazmada, na siydikda aniqlanmaydi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mikonazolning tizimli so‘rilishi past bo‘lgani uchun, boshqa preparatlar bilan dori-darmon o‘zaro ta’siri faqat metronidazolga xos.
Metronidazol sulfanilamidlar va antibiotiklar bilan mos keladi.
Etanolni bir vaqtda qabul qilish disulfiramga o‘xshash reaksiyalarni (qorin sohasida tutqanoq og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, terining qizarishi) chaqiradi.
Metronidazolni disulfiram bilan birga qo‘llash mumkin emas (qo‘shiluvchi ta’sir, psixotik holat, ongning chalkashligi chaqirishi mumkin).
Og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyant preparatlarning ta’siri kuchayishi mumkin.
Protrombin vaqti oshishi mumkin, shuning uchun og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning dozasini tuzatish zarur.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar (vekuroniya bromid) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Jigar fermentlari induktorlari (fenitoin, fenobarbital) metronidazolning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, bu esa uning plazmadagi darajasining pasayishiga olib keladi.
Tsimetidin yarim chiqarilish vaqtini oshirishi va nojo‘ya ta’sirlar xavfini kuchaytirishi mumkin.
Metronidazol bilan davolash vaqtida qonda litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun metronidazolni qo‘llashdan oldin litiy dozasini kamaytirish yoki davolash vaqtida uni to‘xtatish zarur.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat bilan davolanish davrida jinsiy aloqadan tiyilish tavsiya etiladi.
Jinsiy sherikni og‘iz orqali metronidazol bilan bir vaqtda davolash tavsiya etiladi, kasallik belgilari bor-yo‘qligidan qat’i nazar.
Metronidazol treponemalarni harakatsizlantirishi mumkin, bu esa Nelson testining soxta musbat natijasiga olib keladi. Preparatni qabul qilish vaqtida spirtli ichimliklarni iste’mol qilish taqiqlanadi (disulfiramga o‘xshash reaksiyalar xavfi).
Homiladorlik va laktatsiya davri
Qo‘llash mumkin emas.
Avtotransport va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Transport vositalari va yuqori e’tibor talab qiladigan boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Metronidazolni intravaginal qo‘llashda dozani oshirib yuborish bo‘yicha ma’lumotlar mavjud.
Biroq, metronidazol qo‘llanganda quyidagi tizimli ta’sirlar rivojlanishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, diareya, umumiy qichishish, og‘izda metall ta’mi, harakat buzilishlari (ataksiya), bosh aylanishi, paresteziyalar, tutqanoq, periferik nevropatiya, leyopeniya, siydikning qorayishi.
Mikonazolning dozani oshirib yuborish simptomlari aniqlanmagan.
Davolash: tasodifan ko‘p miqdorda vaginal tabletkalarni yutib yuborganda, me’da yuvish, faollashtirilgan ko‘mir tayinlash, gemodializ o‘tkazish kerak.
Preparatning aniq antidoti yo‘q.
Metronidazol va uning metabolitlari gemodializ orqali yaxshi chiqariladi.
Agar Sizda dozani oshirib yuborish simptomlari bo‘lsa, simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya zarur.