Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Subkutan kiritilgandan so'ng, faol moddaning plazmadagi Cmax darajasi 3-4 soatdan keyin kuzatiladi. Geparin katta molekulyar og'irligi sababli placenta orqali yomon o'tadi. Emizish sutiga chiqarilmaydi.
T1/2 plazmadan 30-60 daqiqani tashkil etadi.
Farmakodinamikasi
To'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyant, o'rtacha molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Qon plazmasida antitrombin III ni faollashtiradi, uning qon ivishiga qarshi ta'sirini tezlashtiradi. Prothrombinning trombingacha o'tishini buzadi, trombin va faollashtirilgan X faktorining faoliyatini bostiradi, ma'lum darajada trombositlarning agregatsiyasini kamaytiradi.
Fraktsiyalanmagan standart geparin uchun antitrombotik faoliyat (Xa anti-faktori) va antikoagulyant faoliyat (AChTV) nisbati 1:1 ni tashkil etadi.
Buyrak qon oqimini oshiradi; miya tomirlarining qarshiligini oshiradi, miya gialuronidazasining faoliyatini kamaytiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va gipolipidemik ta'sirga ega. O'pkalardagi surfaktant faoliyatini kamaytiradi, buyrak usti bezlarining korteksida aldosteronning ortiqcha sintezini bostiradi, adrenalinni bog'laydi, tuxumdonlarning gormonal stimullarga bo'lgan javobini modulyatsiya qiladi, paratgormon faoliyatini oshiradi. Fermentlar bilan o'zaro ta'siri natijasida miya tirozin gidroksilazasining, pepsinogenning, DNK-polimerazaning faoliyatini oshirishi va miozin ATPaza, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsin faoliyatini kamaytirishi mumkin.
Geparinga immunodepressiv faoliyat mavjudligi to'g'risida ma'lumotlar mavjud.
Ishemik yurak kasalligi (Aspirin bilan birgalikda) bo'lgan bemorlarda koronar arteriyalarning o'tkir trombozlari, miokard infarkti va to'satdan o'lim xavfini kamaytiradi. Qayta infarktlar va miokard infarkti o'tkazgan bemorlarning o'lim darajasini kamaytiradi. Yuqori dozalarida o'pka arteriyasining tromboemboliya va venoz trombozda samarali, past dozalarida esa venoz tromboemboliya profilaktikasi uchun, jumladan, jarrohlik amaliyotlaridan keyin.
IV kiritilganda qon ivish jarayoni deyarli darhol sekinlashadi, IM kiritilganda - 15-30 daqiqada, SC kiritilganda - 20-60 daqiqada, inhalatsiyadan keyin maksimal ta'sir - bir kunda; antikoagulyant ta'sirining davomiyligi mos ravishda - 4-5, 6, 8 soat va 1-2 hafta, terapevtik ta'sir - tromb hosil bo'lishini oldini olish - ancha uzoq davom etadi. Plazmadagi yoki tromboz joyidagi antitrombin III ning yetishmovchiligi geparing antitrombotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Tashqi qo'llanilganda mahalliy antitrombotik, anti-ekssudativ, o'rtacha yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Trombin hosil bo'lishini bloklaydi, gialuronidaza faoliyatini bostiradi, qonning fibrinolitik xususiyatlarini faollashtiradi. Teridan o'tib ketadigan geparin yallig'lanish jarayonini kamaytiradi va antitrombotik ta'sir ko'rsatadi, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi va to'qimalar almashinuvidan faollashtiradi, shuning uchun gematomalar va tromblarni erish jarayonlarini tezlashtiradi va to'qimalarning shishishini kamaytiradi.