Farmakodinamikasi

Gemotran – antifibrinolitik vosita. Traneksam kislotasi plazminogenning faollashuvini va uning plazminga aylanishini raqobatbardosh tarzda ingibitsiya qiladi. Fibrinoliz oshishi bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarida gemostatik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, allergik va yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etuvchi kininlar va boshqa faol peptidlarning hosil bo‘lishini to‘xtatish hisobiga antiallergik va yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

1 g dozada vena ichiga yuborilgandan so‘ng “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i uch eksponentsial kinetikani ko‘rsatadi, eliminatsiyaning yakuniy bosqichida o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 2 soatni tashkil etadi. Dastlabki taqsimlanish hajmi taxminan 9-12 l ni tashkil etadi. Siydik bilan chiqariladi. Buyraklar orqali glomerulyar filtrlash yo‘li bilan chiqariladi. Buyraklar orqali umumiy chiqarilish darajasi qon plazmasining umumiy klirensiga (110-116 ml/min) ekvivalentdir. Kiritilgan dozaning 95% dan ortig‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Traneksam kislotasining chiqarilishi vena ichiga 10 mg/kg tana vaznida yuborilgandan so‘ng 24 soat davomida taxminan 90% ni tashkil etadi. Traneksam kislotasi platsentar to‘siqdan o‘tadi. Homilador ayollarga 10 mg/kg tana vaznida vena ichiga yuborilgandan so‘ng kindik qonida konsentratsiya taxminan 30 mg/l ni tashkil etadi. Traneksam kislotasi tezda sinovial suyuqlik va sinovial qobiqka o‘tadi. Sinovial suyuqlikda qon zardobidagi bilan bir xil konsentratsiya darajasiga erishadi. Traneksam kislotasining sinovial suyuqlikdagi yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi. Traneksam kislotasining qon zardobidagi konsentratsiyasi boshqa to‘qimalardagiga nisbatan pastroq. Ko‘krak suti tarkibida konsentratsiya qon zardobidagi cho‘qqi konsentratsiyasining taxminan 1/100 qismini tashkil etadi. Traneksam kislotasining orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagidan taxminan 1/10 qismini, ko‘z ichki suyuqligidagi esa plazmadagidan taxminan 1/10 qismini tashkil etadi. 

 

Preparatni izotonik natriy xlorid va glyukoza eritmasi, 20% fruktoza eritmasi, 10% invertaza eritmasi, dekstran 40 yoki 70, Ringer eritmasi bilan qo‘llash mumkin. Preparatni qon ivishining buzilishi bo‘lgan bemorlarga gepatin bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Vena ichiga tomchilab yuborishda geparinlar qo‘shish mumkin.

Xlorpromazin va traneksam kislotasining birga terapiyasi subaraxnoidal qon quyilishi bo‘lgan bemorlarda miya tomirlarining spazmiga va serebral ishemiyaga olib kelishi mumkin, shuningdek, serebral qon aylanishining pasayishi mumkin.

Preparat urokinaza, noradrenalin bitartrat, dezoksiepinefrin gidroxlorid, dipiridamol, diazepam bilan mos kelmaydi.

Antifibrinolitik terapiya olayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Estrogenlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda tromb hosil bo‘lish xavfi oshadi. 

 

Vena ichiga in'ektsiyalar sekin yuboriladi. Traneksam kislotasini mushak ichiga yuborish tavsiya etilmaydi.

Vena ichiga tez yuborilganda bosh aylanishi va arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin. Arterial gipotenziyani oldini olish uchun preparatni sekin va bir daqiqada 1 mg dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda yuborish kerak.

Yuqori siydik yo‘llaridan (ayniqsa gemofiliyada) qon ivishidan hosil bo‘lgan to‘siq bilan og‘ir gematuriya holatlari haqida xabar berilgan.

Tarqalgan tomir ichki ivish (DVS) bo‘lgan bemorlarda davolash fibrinolitik tizimning ustun faollashuvi va o‘tkir qon ketish bo‘lgan hollarda cheklanishi kerak. Gematologik profil quyidagicha bo‘lishi xarakterli: euglobulin fibrinolitik faollik vaqti qisqarishi; protrombin vaqti uzayishi; plazmadagi fibrinogen, V va VIII omillar, plazminogen va a2-makroglobulin darajasi pasayishi; P va P-kompleksi, ya'ni II (protrombin), VIII va X omillar standart plazma darajalari; plazmada fibrinogen parchalanish mahsulotlari darajasi oshishi; trombotsitlar sonini hisoblash. Yuqoridagilar asosiy kasallik ushbu profilning turli elementlarini o‘zgartirmasligini nazarda tutadi. Bunday o‘tkir hollarda 1,0 g traneksam kislotasining bir martalik dozasini yuborish ko‘pincha qon ketishni nazorat qilish uchun yetarli bo‘ladi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lsa, qonda fibrinolitik faollik taxminan 4 soatga qisqaradi. Trombogemorragik asoratlari bo‘lgan bemorlar preparatni antikoagulyantlar (geparin) bilan bir vaqtda qabul qilmasliklari kerak, chunki bu fibrin cho‘kmasining yanada ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Gemotran DVSda faqat gematologik laboratoriya vositalari mavjud bo‘lsa va tajriba bo‘lsa qo‘llanilishi kerak.

Davolash davomida bir necha kun davomida oftalmolog kuzatuvi, ko‘rish o‘tkirligi, ko‘rish maydonlari va rangli ko‘rishni tekshirish, ko‘z tubini ko‘rish zarur.

Traneksam kislotasini og‘iz orqali kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki trombozlar rivojlanish xavfi oshadi.

Traneksam kislotasi qo‘llanganda tutqanoq holatlari haqida xabar berilgan. Ushbu holatlarning aksariyati traneksam kislotasining yuqori dozalari vena ichiga yuborilgandan so‘ng aortokoronar shuntlash (AKSh) operatsiyasida qayd etilgan. Tavsiya etilgan past dozalarda traneksam kislotasi qo‘llanganda operatsiyadan keyin tutqanoq holatlari tez-tezligi traneksam kislotasi qabul qilmagan bemorlarnikiga teng.

Faqat o‘tkir zarurat bo‘lsa qo‘llash mumkin.

Homiladorlik davrida teratogen yoki boshqa nojo‘ya ta’sirlar haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun preparat buyurilganda bemor ayolning sog‘lig‘i doimiy nazorat qilinishi kerak. Traneksam kislotasi ona plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 1 % miqdorida ona suti tarkibiga o‘tadi, shuning uchun chaqaloqda antifibrinolitik ta’sir ehtimoli kam, biroq zarurat bo‘lsa, preparat qo‘llanilganda emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Markaziy asab tizimi va/yoki ko‘rish organlari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelganda avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak. 

 

Ko'ngil aynishi, qusish, ortostatik simptomlar, arterial gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya, majburiy diurez, suv-tuz muvozanatini saqlash.