Farmakodinamikasi

Gemotran – antifibrinolitik vosita. Traneksam kislotasi plazminogenning faollashuvi va uning plazminga aylanishini raqobatbardosh tarzda ingibitsiya qiladi. Fibrinoliz oshishi bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarda gemostatik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, allergiyaga qarshi va yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, bu kinonlar va boshqa faol peptidlarning hosil bo‘lishini to‘xtatish hisobiga, ular allergik va yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etadi.

Farmakokinetikasi

1 g dozada vena ichiga yuborilgandan so‘ng “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i uch eksponentsial kinetikani ko‘rsatadi, eliminatsiyaning yakuniy bosqichida o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 2 soatni tashkil etadi. Dastlabki taqsimlanish hajmi taxminan 9-12 l ni tashkil etadi. Siydik bilan chiqariladi. Buyraklar orqali glomerulyar filtrlash yo‘li bilan chiqariladi. Buyraklar orqali umumiy chiqarilish darajasi qon plazmasining umumiy klirensiga (110-116 ml/min) ekvivalentdir. Kiritilgan dozaning 95% dan ortig‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Traneksam kislotasining chiqarilishi vena ichiga 10 mg/kg tana vazniga doza yuborilgandan so‘ng 24 soat davomida taxminan 90% ni tashkil etadi. Traneksam kislotasi platsentar to‘siqdan o‘tadi. Homilador ayollarga vena ichiga 10 mg/kg tana vazniga doza yuborilgandan so‘ng kindik qonida konsentratsiyasi taxminan 30 mg/l ni tashkil etadi. Traneksam kislotasi tezda sinovial suyuqlik va sinovial qobiqka o‘tadi. Sinovial suyuqlikda konsentratsiyasi qon zardobidagi darajaga teng bo‘ladi. Traneksam suyuqligining yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi. Traneksam kislotasining qondagi konsentratsiyasi boshqa to‘qimalarga nisbatan pastroq. Ko‘krak sutida konsentratsiyasi qon zardobidagi maksimal konsentratsiyaning taxminan 1/100 qismini tashkil etadi. Traneksam kislotasining orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagidan taxminan 1/10, ko‘z ichki suyuqligidagi esa plazmadagidan taxminan 1/10 ni tashkil etadi. 

 

Preparat natriy xloridning izotonik eritmasi va glyukoza, 20 % fruktoza eritmasi, 10 % invertaza eritmasi, dekstran 40 yoki 70, Ringer eritmasi bilan qo'llanilishi mumkin. Preparat qon ivishining buzilishi bo'lgan bemorlarga gepirin bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Vena ichiga tomchilab yuborishda gepirinlar qo'shilishi mumkin.

Xlorpromazin va traneksam kislotasi bilan birga terapiya subaraxnoidal qon quyilishi bo'lgan bemorlarda miya tomirlarining spazmi va serebral ishemiyaga olib kelishi mumkin, shuningdek, serebral qon aylanishining pasayishi mumkin.

Preparat urokinaza, noradrenalin bitartrat, dezoksiepinefrin gidroxlorid, dipiridamol, diazepam bilan mos kelmaydi.

Antifibrinolitik terapiya olayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tromb hosil bo'lish xavfi oshadi. 

 

Vena ichiga in'ektsiyalar sekin yuboriladi. Traneksam kislotasini mushak ichiga yuborish tavsiya etilmaydi.

Vena ichiga tez yuborilganda bosh aylanishi va arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin. Arterial gipotenziyani oldini olish uchun preparatni sekin va bir daqiqada 1 mg dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda yuborish kerak.

Yuqori siydik yo‘llaridan (ayniqsa gemofiliyada) qon ivishidan kelib chiqqan og‘ir gematuriya holatlari qayd etilgan, bu qon quyqasi bilan to‘silib qolish ehtimoli bilan.

Tarqalgan tomir ichki ivish (DVS) bo‘lgan bemorlarda davolash fibrinolitik tizimning ustun faollashuvi va o‘tkir qon ketish bo‘lgan hollarda cheklanishi kerak. Gematologik profil quyidagicha bo‘lishi xos: euglobulin fibrinolitik faollik vaqti qisqarishi; protrombin vaqti uzayishi; plazmadagi fibrinogen, V va VIII omillar, plazminogen va a2-makroglobulin darajasi pasayishi; P va P-kompleks (ya'ni II (protrombin), VIII va X omillar) plazma darajalari me'yorda; plazmada fibrinogen parchalanish mahsulotlari darajasi oshishi; trombotsitlar soni hisoblanadi. Yuqoridagilar asosiy kasallik bu profilning turli elementlarini o‘zgartirmasligini nazarda tutadi. Bunday o‘tkir holatlarda 1,0 g traneksam kislotasining bir martalik dozasini yuborish ko‘pincha qon ketishni nazorat qilish uchun yetarli bo‘ladi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lsa, qonda fibrinolitik faollik taxminan 4 soatga qisqaradi. Trombogemorragik asoratlari bo‘lgan bemorlar preparatni antikoagulyantlar (geparin) bilan birga qabul qilmasliklari kerak, chunki bu fibrin cho‘kmasining yanada ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Gemotran DVSda faqat gematologik laboratoriya vositalari mavjud va tajriba bo‘lsa, qo‘llanilishi ko‘rib chiqilishi kerak.

Davolash davomida bir necha kun davomida oftalmolog kuzatuvi, ko‘rish o‘tkirligi, ko‘rish maydonlari va rangli ko‘rish tekshiruvi, ko‘z tubi ko‘rigi zarur.

Traneksam kislotasini og‘iz orqali kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki tromboz rivojlanish xavfi oshadi.

Traneksam kislotasi qo‘llanilganda tutqanoq holatlari qayd etilgan. Ushbu holatlarning aksariyati traneksam kislotasining yuqori dozalari vena ichiga yuborilgandan so‘ng aortokoronar shuntlash (AKSh) operatsiyasida kuzatilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda operatsiyadan keyin tutqanoq holatlari tez-tezligi preparatni qabul qilmagan bemorlarnikiga teng.

Faqat o‘tkir zarurat bo‘lsa qo‘llash mumkin.

Homiladorlik davrida teratogen yoki boshqa nojo‘ya ta’sirlar haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun preparat buyurilganda bemor ayolning sog‘lig‘i doimiy nazorat qilinishi kerak. Traneksam kislotasi ona plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 1 % miqdorida ona suti orqali o‘tadi, shuning uchun chaqaloqda antifibrinolitik ta’sir ehtimoli kam, biroq preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Markaziy asab tizimi va/yoki ko‘rish organlari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelganda avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish kerak. 

 

Ko'ngil aynishi, qusish, ortostatik simptomlar, arterial gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya, majburiy diurez, suv-tuz muvozanatini saqlash.