-
Tarkibi
1 ml eritma tarkibida:
faol modda: galoperidol - 5,0 mg;
yordamchi modda: sut kislotasi, in'ektsiya uchun suv;
-
Qo'llanilishi
shizofreniya: simptomlarni davolash va qaytalanishining oldini olish;
- boshqa psixozlar, ayniqsa paranoidal;
- maniya va gipomaniya;
- ruhiy va xulq-atvor muammolari, masalan, tajovuzkorlik, giperkativlik va o‘z-o‘zini shikastlash aqli zaif va miya organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda;
- quyidagi o‘rta va og‘ir darajadagi holatlarni qisqa muddatli davolashda yordamchi terapiya: psixomotor qo‘zg‘alish, tashvish, zo‘ravon yoki xavfli impulsiv xatti-harakatlar;
- ko‘ngil aynishi va qusish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat komponentlariga yoki butirofenon hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
- Komatoz holat;
- Markaziy asab tizimining toksik (alkogolli yoki dori vositalaridan kelib chiqqan) og'ir susayishi;
- Parkinson kasalligi;
- Bazaal gangliyalar sohasida joylashgan patologik jarayon;
- Yurak buzilishlari, yurak o'tkazuvchanligi buzilishi, QT intervalining uzayishi, anamnezda qorinchali aritmiyalar yoki torsades de pointes aritmiyasi, bradikardiya yoki II yoki III darajali blokada, nazorat qilinmaydigan gipokaliemiya, bir vaqtning o'zida boshqa
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni qabul qilish;
- Depressiya;
- Buyrak va jigar kasalliklari ularning funksiyalarining yaqqol buzilishi bilan.
-
Qo'llash usuli
Preparat dozası individual tarzda belgilanadi, yosh, simptomlar og‘irligi va bemorning boshqa neyroleptiklarga oldingi reaksiyasiga qarab.
O‘tkir qo‘zg‘alishda o‘rta og‘irlikdagi simptomlari bo‘lgan kattalar bemorlarga 2 - 10 mg mushak ichiga yuboriladi. Bemor reaksiyasiga qarab, keyingi dozalash 4 - 8 soatda bir marta takroran yuborilishi mumkin, kunlik doza 18 mg ga yetguncha.
Ba’zan og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga boshlang‘ich doza 18 mg gacha bo‘lishi mumkin.
Ko‘ngil aynishi/qayt qilishda 1 - 2 mg mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi.
Keksalar/yengil holsizlangan bemorlarga tavsiya etilgan dozadan 1/2 qismi yuboriladi, uni klinik kuzatuv ostida asta-sekin kerakli effektga erishilgunga qadar oshiriladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Qisqa muddatli Galoperidolni kichik dozalarda (sutkada 1 - 2 mg) qo‘llanganda nojo‘ya ta’sirlar kam uchraydi, zaif ifodalangan va o‘tkinchi xarakterga ega. Uzoq muddatli qo‘llanganda nojo‘ya ta’sirlar tez-tez uchraydi. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar nevrologik xarakterga ega.
Asab tizimi tomonidan: ekstrapiramidal buzilishlar, giperkineziya, bosh og‘rig‘i, kech diskineziya (til, yuz, og‘iz yoki jag‘ning ixtiyorsiz ritmik qisilishi), okulogir krizlar, o‘tkir mushak distoniyasi, diskineziya, laringeal disfoniy, akatiziya, bradikineziya, gipokineziya, niqobga o‘xshash yuz, tremor, bosh aylanishi, tutqanoq, akineziya, mushaklarning “tishli g‘ildirak” tipidagi qattiqligi, reaksiya tezligining sekinlashuvi va muvofiqlashtirishning yomonlashuvi, katta epileptik tutqanoqlar va psixotik simptomlarning yomonlashuvi, yomon sifatli neyroleptik sindrom (gipertermiya, mushaklarning umumiy qattiqligi, vegetativ labillik va bemorning ongining buzilishi, nistagm).
Qon va limfa tizimi tomonidan: leyopeniya, neyropeniya, agranulositoz, pansitopeniya, trombotsitopeniya, leykozitoz, anemiya, limfositoz.
Immun tizimi tomonidan: gipersensitivlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar, anafilaksiya.
Teri va teri osti yog‘ qavati tomonidan: teri toshmalari, eshakemi, qichishish hissi, fotosensibilizatsiya, ko‘p terlash, leytsitoplastik vaskulit, eksfoliativ dermatit.
Endokrin tizimi tomonidan: gipyerprolaktinemiya, giperglikemiya, gipoglikemiya, antidiuretik gormon sekretsiyasining pasayishi.
Modda almashinuvi tomonidan: giponatriemiya, periferik shishlar, tana vaznining o‘zgarishi, tana haroratining boshqarilishi buzilishi.
Psixika tomonidan: uyqusizlik, depressiya, psixotik buzilishlar, ongning chalkashishi, uyquchanlik.
Ko‘rish organlari tomonidan: ko‘rish buzilishlari, ko‘rishning xiralashuvi/noaniqligi.
Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: qabziyat, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, dispepsiya, diareya, so‘lak ajralishining ko‘payishi, qizish.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: jigar funksiyasining o‘zgarishi, gepatit, sariq kasallik, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, xolestaz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, stenokardiya kechishining yomonlashuvi, elektrokardiogramma o‘zgarishlari, EKGda QT intervalining uzayishi va/yoki qorinchalar aritmiyalarining paydo bo‘lishi, torsades de pointes tipidagi aritmiya; qorinchalar taxikardiyasi, ekstrasistoliya, arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisishi, bronxospazm, hiqildoq shishi, laringospazm.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: qiyash bo‘yin, mushaklarning qattiqligi, mushak spazmlari, mushak-skelet qattiqligi, trizm, mushaklarning qisilishi.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik tutilishi.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: erektil disfunktsiya, dismenoreya, ginekomastiya, galaktoreya, sut bezlarining kattalashuvi, noqulaylik va og‘riq, hayz siklining buzilishi, oligo/amenoreya, menoragiya, jinsiy disfunktsiya, priapizm.
Umumiy buzilishlar: muvofiqlashtirish buzilishlari, gipotermiya, periferik shishlar, yuz shishi.
Antipsixotik vositalarni qabul qilishda venoz tromboemboliyalar, shu jumladan o‘pka arteriyasi emboliyasi va chuqur venalar trombozi, to‘satdan o‘lim holatlari haqida xabar berilgan. Ushbu holatlarning tez-tezligi noma’lum.
-
Chiqarish shakli
Preparatning 1 ml si ampulalarga joylanadi. 5 ta ampula va qo‘llanma bilan birga bitta karton qutiga joylanadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat yurak ishemik kasalligi, stenokardiya, yurak ritmi buzilishlari, labill arterial bosim, shuningdek, epilepsiya bilan kasallangan bemorlarga, anamnezda tutqanoq xurujlari, tireotoksikoz yoki feoxromotsitoma bo'lgan hollarda, keksalar yoshidagi shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Uzoq muddatli qo'llanilganda, umumiy qon tahlili, jigar va buyrak funksiyasi, elektrolitlar darajasini muntazam nazorat qilish zarur, ayniqsa diuretiklar qabul qilayotgan va hamroh kasalliklari bo'lgan bemorlarda.
Kardial buzilishlar:
Juda kam hollarda QT intervalining uzayishi va/yoki qorinchalar aritmiyasi kabi kardial buzilishlar haqida xabar berilgan. Ular ko'proq ushbu asoratlar xavf omillari bo'lgan bemorlarda va galoperidolning yuqori dozalari qabul qilinganda uchrashi mumkin. Galoperidolni qo'llashdan oldin, qorinchalar aritmiyalari xavf omillari bo'lgan bemorlarda (masalan, yurak kasalligi, oilada to'satdan o'lim va/yoki QT intervalining uzayishi holatlari, nazorat qilinmaydigan elektrolitlar darajasi buzilishlari, subaraxnoidal gemorragiyalar, ochlik, spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish) foyda/xavf nisbatini baholash kerak. EKG-nazorat va qonda kaliy darajasini nazorat qilish kerak. QT intervali uzayganda galoperidol qabul qilishni to'xtatish kerak.
Galoperidol CYP 2D6 metabolizmi pasaygan bemorlarga va sitoxrom P450 ingibitorlari qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Boshqa antipsixotik vositalarni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Galoperidolni qo'llashdan oldin barcha bemorlarda, ayniqsa keksalar yoshidagi bemorlarda, yurak kasalliklari yoki yurak funksiyasi ko'rsatkichlarida og'ishlar aniqlanganda EKG o'tkazish tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda taxikardiya va arterial gipotenziya haqida xabar berilgan. Kamroq hollarda arterial gipertenziya haqida xabar berilgan.
Yomon xulqli neyroleptik sindrom.
Antipsixotik vositalarni, xususan galoperidolni qo'llash yomon xulqli neyroleptik sindromga olib kelishi mumkin. Ushbu kam uchraydigan idiosinkraziya gipetermiya, umumiy mushak rigidligi, vegetativ labillik va bemorda ong buzilishi, qonda KFK darajasining oshishi bilan xarakterlanadi. Gipetermiya ko'pincha yomon xulqli neyroleptik sindromning erta belgisi bo'lib, vegetativ buzilishlar simptomlari, masalan, taxikardiya, labill arterial bosim va ortiqcha terlash, gipetermiyadan oldin paydo bo'lishi va erta ogohlantiruvchi sindrom sifatida namoyon bo'lishi mumkin. Yomon xulqli neyroleptik sindrom rivojlanishining simptomlari paydo bo'lishi bilan har doim neyroleptik terapiya kursini to'xtatish va diqqatli kuzatuv sharoitida qo'llab-quvvatlovchi terapiyani boshlash zarur.
Kechikkan diskineziya
Boshqa antipsixotik vositalar qo'llanilganda bo'lgani kabi, galoperidol uzoq muddatli qo'llanilganda yoki uni to'xtatganda kechikkan diskineziya rivojlanishi mumkin. Ushbu sindrom til, yuz, og'iz yoki jag'ning ixtiyorsiz ritmik qaltirashi bilan xarakterlanadi. Ushbu belgilar ba'zi bemorlarda doimiy bo'lishi mumkin. Ularni terapiya kursini qayta boshlash, galoperidol dozasini oshirish yoki boshqa antipsixotik preparat buyurish orqali kamaytirish mumkin. Kechikkan diskineziya belgilarining paydo bo'lishi bilan terapiya kursini imkon qadar erta to'xtatish maqsadga muvofiq.
Ekstrapiramidal simptomlar
Uzoq muddatli qo'llanilganda neyroleptiklarga xos belgilar uchrashi mumkin: tremor, mushak rigidligi, ortiqcha so'lak ajralishi, bradikineziya, akatiziya, o'tkir distoniya. Bunday hollarda antixolinergik ta'sirga ega antiparkinsonik preparatlar buyurish mumkin, lekin profilaktik terapiya sifatida emas, chunki ularni qo'llash galoperidol samaradorligini pasaytiradi. Agar galoperidol va antiparkinsonik vositalar bilan bir vaqtda terapiya zarur bo'lsa, galoperidolni to'xtatgandan so'ng ekstrapiramidal belgilar kuchayishini oldini olish uchun antiparkinsonik vositani qo'llashni davom ettirish kerak, ayniqsa antiparkinsonik vositaning chiqarilish tezligi yuqori bo'lsa. Shuni hisobga olish kerakki, galoperidol va antixolinergik preparatlarni (shu jumladan antiparkinsonik vositalarni) bir vaqtda qo'llash ko'z ichki bosimini oshishiga olib kelishi mumkin.
Tutqanoqlar
Galoperidol qo'llanilganda tutqanoq holatlari haqida xabar berilgan, shuning uchun epilepsiya bilan kasallangan yoki tutqanoqlarga moyil (spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, miya shikastlanishi) bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Preparat EEG (elektroensefalogramma) o'zgarishlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Galoperidol terapiyasini boshlashdan oldin EEG tadqiqotlarini o'tkazish tavsiya etiladi.
Gepatobiliar buzilishlar
Galoperidol jigar orqali metabolizatsiyalanadi, shuning uchun uni jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar funksiyasi buzilishi yoki gepatit, asosan xolestatik, alohida hollarda kuzatilgan.
Endokrin buzilishlar
Tiroksin galoperidol toksikligini oshirishi mumkin. Shuning uchun galoperidolni gipertireozda faqat eutiroid holatga erishilgandan so'ng va alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Antipsixotik vositalarni qabul qilishda gormonal buzilishlar gipyerprolaktinemiya, bu esa galaktoreya, ginekomastiya, oligo-/amenoreyaga olib keladi. Juda kam hollarda gipoglikemiya va antidiuretik gormon sekretsiyasining pasayishi mumkin.
Venoz tromboemboliya
Antipsixotik vositalarni qabul qilishda venoz tromboemboliya holatlari kuzatilgan. Tromboemboliya rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarga galoperidol qo'llashdan oldin va davomida profilaktik choralar ko'rish kerak.
Preparatni to'satdan to'xtatish, ayniqsa yuqori doza qo'llanilganda, bekor qilish sindromi va kasallikning qaytalanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun preparatni dozasini asta-sekin kamaytirib bekor qilish kerak.
Preparat birga qo'llanilganda og'riq qoldiruvchi vositalar dozasini kamaytirishga imkon beradi.
Dori vositasining transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilish xususiyatlari.
Diqqatni yuqori jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatdan voz kechish kerak.
Preparatni bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugagandan so'ng ishlatmaslik kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanilishi
Galoperidolning homiladorlik davrida xavfsizligi aniqlanmagan. Galoperidolning salbiy ta'siri homilaga homiladorlikning III trimestrida ta'sir qiladi, bunda tug'ruqdan so'ng nojo'ya reaksiyalar ekstrapiramidal simptomlar bilan namoyon bo'ladi, ular og'irligi va davomiyligi bo'yicha farq qilishi mumkin. Ajitatsiya, arterial gipertenziya/gipotenziya, tremor, uyquchanlik, nafas olish buzilishlari, emizishda muammolar haqida xabarlar bo'lgan. Shuning uchun, yangi tug'ilgan chaqaloqlar diqqatli kuzatuv ostida bo'lishi kerak. Galoperidol qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan bo'lishi mumkin bo'lgan homila tug'ma nuqsonlari haqida bir nechta xabarlar mavjud. Galoperidol faqat kutilayotgan foyda homilaga potentsial xavfdan ustun bo'lsa, minimal doza va davolash davomiyligi bilan qo'llanilishi kerak.
Galoperidol ona sutiga o'tadi. Emizikli bolada ekstrapiramidal simptomlar bo'lgan alohida hollari qayd etilgan. Preparat potentsial xavflarni hisobga olgan holda qo'llanilishi kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Galoperidol markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi gipotenziya dori vositalari, opioid analgetiklar, uyqu dorilari, antidepressantlar, narkoz vositalari, alkogolning depressiv ta'sirini kuchaytiradi. Galoperidolni ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish nafas olishni susaytirishi mumkin.
Metildopa galoperidolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytiradi.
Antiparkinsonik preparatlar (levodopa va boshqalar) bilan birga qo'llanganda, ko'z ichki bosimi oshishi va ushbu vositalarning terapevtik ta'siri kamayishi mumkin, bu esa dopaminergik tuzilmalarga antagonistik ta'sir bilan bog'liq.
Galoperidol trisiklik antidepressantlarning metabolizmini sekinlashtiradi, natijada ularning qon plazmasidagi darajasi oshadi va toksikligi kuchayadi.
Galoperidolni jigar fermentlari induktorlari (karbamazepin, rifampitsin, fenobarbital va boshqalar) bilan uzoq muddat birga qo'llash galoperidolning qon zardobidagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Ularni birga qo'llash zarur bo'lsa, galoperidol dozasini oshirish talab qilinishi mumkin, biroq jigar fermentlari induktori bekor qilingandan so'ng galoperidol dozasini kamaytirish kerak.
Galoperidol bilvosita antikoagulyantlarning faolligiga ta'sir qiladi, shuning uchun ularni birga qo'llashda antikoagulyantlar dozasini tuzatish zarur.
Galoperidolni litiy tuzlari bilan birga qabul qilganda markaziy asab tizimiga nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa ekstrapiramidal reaksiyalar xavfi ortadi.
Galoperidol adrenalin va boshqa simpatomimetiklarning ta'sir kuchini kamaytirishi va ularni qo'llashda arterial bosimning paradoksal pasayishiga olib kelishi mumkin.
Galoperidolni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari, IA klass antiaritmiklar (masalan, xinin, dizopiramid, prokainamid) va III klass (masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid) bilan birga qo'llash mumkin emas, chunki bu qorinchali aritmiyalar, jumladan torsades de pointes turidagi aritmiya xavfini oshiradi.
Galoperidol bir nechta yo'llar, jumladan glyukuronizatsiya va sitoxrom P450 fermentlari (ayniqsa CYP ZA4 yoki CYP 2D6) yordamida metabolizatsiyalanadi. Ushbu yo'llarning metabolizmini boshqa vositalar tomonidan susaytirilishi yoki CYP 2D6 fermenti faolligining kamayishi galoperidolning qon darajasini oshirishi va nojo'ya reaksiyalar, jumladan QT intervalining uzayishi xavfini oshirishi mumkin. Paroksetin bilan birga qo'llash zarur bo'lsa, galoperidol dozasini kamaytirish mumkin.
Galoperidolni qo'llash elektrolitlar darajasining buzilishiga olib kelishi va qorinchali aritmiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Ketokonazol (400 mg/kun) va paroksetin (20 mg/kun) galoperidol bilan birga qabul qilinganda QT intervalining uzayishi mumkin.
Galoperidolni CYP ZA4 yoki CYP 2D6 (itrakonazol, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, xinin, fluoksetin, sertralin, xlorpromazin va prometazin) ingibitorlari bilan birga qabul qilganda galoperidolning konsentratsiyasi oshadi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: galoperidol bilan dozani oshirib yuborish belgilari uning farmakologik ta’siri natijasidir, eng ko‘p uchraydiganlari jiddiy ekstrapiramidal simptomlar, arterial gipotenziya, ruhiy befarqlik va uyqu holatiga o‘tishdir. Qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi, ehtimol, QT intervalining uzayishi bilan bog‘liq. Bemor komatoz holatga, nafas olish va arterial bosimning pasayishi bilan, bu esa shokga olib kelishi mumkin. Parodoksal gipertenziya va tutqanoqlar bo‘lishi mumkin.
Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Nafas yo‘llarini tozalash va zarur bo‘lsa, ularning funksiyasini o‘pka sun’iy ventilyatsiyasi yordamida qo‘llab-quvvatlash kerak. Aritmiya haqida alohida xabarlar mavjudligini hisobga olib, EKG monitoringi tavsiya etiladi. Arterial gipotenziya va tomir kollapsi plazma yuborish orqali bartaraf etiladi. Adrenalin qo‘llash mumkin emas. Bemor 24 soat yoki undan ko‘proq muddat davomida kuzatuvda bo‘lishi kerak, bu vaqtda tana haroratini normal darajada ushlab turish va yetarli suyuqlik qabul qilinishini ta’minlash zarur. Og‘ir ekstrapiramidal simptomlarda antiparkinson preparatlari yuborish kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan 60% so'riladi. Og'iz orqali qabul qilinganda plazmadagi Cmax 3-6 soatda, mushak ichiga yuborilganda - 10-20 daqiqada, mushak ichiga galoperidol dekanoat yuborilganda - 3-9 kunda erishiladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Oqsillar bilan bog'lanishi 92% ni tashkil etadi. Muvozanat konsentratsiyasida Vd - 18 l/kg. Jigar orqali CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 izofermentlari ishtirokida faol metabolizmga uchraydi. CYP2D6 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Faol metabolitlari yo'q. Gistogematik to'siqlardan, shu jumladan GEB dan oson o'tadi. Ko'krak suti bilan ajraladi. Og'iz orqali qabul qilinganda T - 24 soat, mushak ichiga yuborilganda - 21 soat, vena ichiga yuborilganda - 14 soat. Galoperidol dekanoat 3 hafta davomida chiqariladi. Buyraklar orqali - 40% va ichak orqali o‘t bilan - 15% chiqariladi.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
