ta'sir etuvchi modda: flukonazol (fluconazole) 1 tabletka flukonazol 50 mg yoki 100 mg yoki 150 mg yoki 200 mg ni o'z ichiga oladi
yordamchi moddalari: laktoza, mikrokristallin selluloza, povidon K30, talk, magniy stearat, natriy kraxmal (tip A), natriy kroskarmelloza.

Kattalarda bunday kasalliklarni davolash:

Kattalarda bunday kasalliklarning oldini olish:

Ushbu toifadagi bolalarda dori vositasini tabletkalar shaklida qo'llash mumkin, bolalar tabletkani xavfsiz yutish qobiliyatiga ega bo'lganda, odatda 5 yoshdan boshlab mumkin.

Dori vositasini bolalarda shilliq qavatlar kandidozini (orofaringe kandidoz, oshqozon kandidozi), invaziv kandidozlarni, kriptokokk meningitini davolash va immuniteti pasaygan bemorlarda kandidoz infeksiyalarining oldini olish uchun qo'llash mumkin. Dori vositasini bolalarda kriptokokk meningitining qaytalanishini oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida qo'llash mumkin.

Terapiyani madaniy va boshqa laboratoriya tadqiqotlari natijalarini olgunga qadar boshlash mumkin, antibakterial terapiya natijalari olingandan so'ng mos ravishda tuzatilishi kerak.

Flukonazolga, boshqa azol birikmalariga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga nisbatan gipersensitivlik, homiladorlik; emizish; 7 yoshgacha bo'lgan bolalar. 

Flukonazol va terfenadinni bir vaqtda qo'llash, flukonazolni 400 mg / sut va undan yuqori dozada ko'p marta qo'llaydigan bemorlarga.
Flukonazol va QT intervalini uzaytiruvchi va CYP3A4 fermenti orqali metabolizatsiya qilinadigan boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (masalan, tsizaprid, astemizol, pimozid, xinin va eritromitsin).

Flukonazol, triazol sinfiga mansub antifungal preparat - kuchli va tanlangan zamburug' fermentlarini inhibe qiluvchi modda bo'lib, ergosterol sintezi uchun zarurdir. Uning asosiy ta'sir mexanizmi zamburug' 14 alfa-lanosterol-demetilatsiyasini, sitoxrom P450 orqali, inhibe qilishdir, bu zamburug' ergosterolining biosintezining ajralmas bosqichidir. 14 alfa-metil-sterollarning to'planishi zamburug' hujayra membranasida ergosterolning keyingi yo'qolishi bilan bog'liq va flukonazolning antifungal faoliyatini izohlaydi. Flukonazol sitoxrom P450 zamburug' fermentlariga nisbatan, sutemizuvchilar sitoxrom P450 ferment tizimlariga nisbatan ko'proq tanlangan.

Flukonazolning 50 mg dozada kuniga 28 kun davomida qo'llanilishi erkaklar qon plazmasida testosteron darajasiga yoki reproduktiv yoshdagi ayollarda endogen steroidlar darajasiga ta'sir qilmaydi. Flukonazolning 200-400 mg dozada kuniga qo'llanilishi sog'lom erkak ko'ngilli shaxslarda endogen steroidlar darajasiga yoki ACTH stimulyatsiyasiga javobga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Antipirin bilan o'zaro ta'sirni o'rganish 50 mg flukonazolning bir marta yoki ko'p marta qo'llanilishi antipirinning metabolizmi ustiga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi.

In vitro sezgirlik.

Flukonazol in vitro Candida turlariga nisbatan antifungal faoliyatini ko'rsatadi, eng ko'p uchraydigan (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis ni o'z ichiga oladi). C.glabrata flukonazolga nisbatan keng sezgirlik ko'rsatadi, C.krusei esa unga qarshi chidamli.

Shuningdek, flukonazol in vitro Cryptococcus neoformans va Cryptococcus gattii ga, shuningdek, Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum va Paracoccidioides brasiliensis kabi endemik mog'or zamburug'lariga qarshi faoliyat ko'rsatadi.

Dermatofitiya. Ma'lumki, flukonazolni bolalarda dermatofitiya davolashda qo'llash, grizeofulvin bilan samaradorlik jihatidan teng kelmaydi va umumiy samaradorlik ko'rsatkichi 20% dan kam. Shuning uchun flukonazol dermatofitiya davolashda qo'llanmasligi kerak.

Kryptokokkoz. Flukonazolning boshqa lokalizatsiyalardagi kryptokokkozni (masalan, o'pka kryptokokkozi va teri kryptokokkozi) davolashdagi samaradorligi uchun dalillar yetarli emas, shuning uchun bunday kasalliklarni davolash uchun dozaj bo'yicha tavsiyalar yo'q.

Chuvalang endemik mikozlar. Flukonazolning boshqa endemik mikozlar, masalan, parakoktsidiomikoz, gistoplazmoz va teri-limfatik sporotrixozni davolashdagi samaradorligi uchun dalillar yetarli emas, shuning uchun bunday kasalliklarni davolash uchun dozaj bo'yicha tavsiyalar yo'q.

Buyrak tizimi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (qarang: "Qo'llash usuli va dozalar" bo'limi).

Gepatobiliyar tizimi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Flukonazolni qo'llash, asosan, og'ir asosiy kasalliklari bo'lgan bemorlarda, og'ir gepatotoksiklik holatlarining paydo bo'lishi bilan bog'liq bo'lgan kamdan-kam holatlar bilan bog'liq. Flukonazolni qo'llash bilan bog'liq gepatotoksiklik holatlari umumiy sutkalik doza, terapiya davomiyligi, jins yoki bemorning yoshi bilan aniq bog'liq emasligi qayd etilgan. Odatda, flukonazol sabab bo'lgan gepatotoksiklik qaytariladigan bo'lib, uning belgilari terapiya to'xtatilgandan so'ng yo'qoladi.

Flukonazolni qo'llashda jigar funksional testlar natijalarida o'zgarishlar kuzatilgan bemorlar, jigarning og'irroq zararlanishi rivojlanishi bo'yicha diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Bemorlarni jigar ustida jiddiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan simptomlar (aniq asteniya, anoreksiya, doimiy qayt qilish, qusish va saraton) haqida xabardor qilish kerak. Bunday holatda flukonazolni darhol to'xtatish va shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Yurak-qon tomir tizimi. Ba'zi azollar, jumladan flukonazol, EKGda QT intervalining uzayishi bilan bog'liq. Flukonazolni qo'llashda QT intervalining uzayishi va paroksizmal ventrikulyar takikardiya "piruet" turi bilan bog'liq juda kam holatlar haqida xabar berilgan. Bunday xabarlar ko'plab xavf omillari, masalan, yurakning tuzilish kasalliklari, elektrolit almashinuvi buzilishi va boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo'llash bilan bog'liq og'ir kasalliklari bo'lgan bemorlarga tegishli.

Flukonazolni aritmiya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. QT intervalini uzaytiruvchi va CYP3A4 sitoxrom fermenti orqali metabolizatsiyalanuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash taqiqlangan.

Halofantrin. Halofantrin CYP3A4 fermentining substrati bo'lib, tavsiya etilgan terapevtik dozalarida QT intervalini uzaytiradi. Halofantrin va flukonazolni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Allergik reaktsiyalar. Flukonazolni qo'llashda kamdan-kam hollarda Stevens-Johnson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi eksfoliativ teri reaktsiyalarining rivojlanishi haqida xabar berilgan. OIV bilan kasallangan bemorlar ko'plab dori vositalarini qo'llashda og'ir teri reaktsiyalarini rivojlantirishga ko'proq moyil. Agar yuzaki qo'ziqorin infektsiyasi bo'lgan bemorda flukonazolni qo'llash bilan bog'liq toshmalar paydo bo'lsa, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak. Agar invaziv / sistemali qo'ziqorin infektsiyasi bo'lgan bemorda terida toshmalar paydo bo'lsa, uning holatini diqqat bilan kuzatish kerak, va agar pufakchali toshmalar yoki polimorfik eritema rivojlansa, flukonazolni qo'llashni to'xtatish kerak.

Giperchuvchanlik. Kamdan-kam hollarda anafilaktik reaktsiyalar rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Tsitoxrom P450. Flukonazol CYP2C9 fermentining kuchli inhibitori va CYP3A4 fermentining o'rtacha inhibitori hisoblanadi. Shuningdek, flukonazol CYP2C19 fermentining inhibitori hisoblanadi. Flukonazol va CYP2C9, CYP2C19 va CYP3A4 ishtirokida metabolizatsiyalanuvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarning holatini kuzatish kerak.

 

Varfarin va flukonazolni bir vaqtda qabul qilish protrombin vaqtini oshiradi; flukonazol va peroral gipoglikemiziruvchi sulfonilmochevina hosilalari (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) preparatlarini birga qabul qilish ularning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi (gipoglikemiya rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak).

Futsis va fenitoinni birga qabul qilganda fenitoin konsentratsiyasi klinik ahamiyatli darajada oshadi (konsentratsiyani monitoring qilish va dozasini tanlash zarur). Gidroxlorotiazidni ko‘p marotaba qo‘llash flukonazolning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi, biroq odatda flukonazol dozalash tartibini o‘zgartirish shart emas.

Flukonazol 50-200 mg dozada peroral qo‘llaniladigan kombinatsiyalangan kontratseptiv vositalarning samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Flukonazol va rifampitsinni birga qabul qilish flukonazolning AUC (farmakologik egri chizig‘i ostidagi maydon, “konsentratsiya/vaqt” bog‘liqligini aniqlaydi) ni 25% ga va yarim chiqarilish davrini 20% ga kamaytiradi. Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlarda flukonazol dozasini oshirish maqsadga muvofiqligini hisobga olish kerak.

Flukonazolni qo‘llash davrida qonda siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Flukonazol va zidovudin kombinatsiyasi buyurilgan bemorlarni zidovudinning nojo‘ya reaksiyalarini erta aniqlash maqsadida kuzatib borish kerak, bunda zidovudinning AUC (farmakologik egri chizig‘i ostidagi maydon, “konsentratsiya/vaqt” bog‘liqligini aniqlaydi) sezilarli darajada oshadi.

Flukonazolni qabul qilayotgan bemorlarda bir vaqtda tsizaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus yoki sitoxrom R450 tizimi orqali metabolizatsiyalanadigan boshqa dori vositalarini qabul qilish ushbu preparatlarning qondagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Tsimetidin yoki antatsidlarni birga qabul qilish flukonazol so‘rilishiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. 

 

Sintomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, og‘ir hollarda – tutqanoq bo‘lishi mumkin.

Davolash: me’da yuvish va simptomatik terapiya tavsiya etiladi. Flukonazol siydik bilan chiqariladi. Majburiy diurez uning chiqarilishini oshiradi. 3 soat davomida gemodializ o‘tkazish flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasini yarmiga kamaytiradi.

Chiqarilish shakli: 50 mg № 4 tabletkalar blisterda, karton qadoqda.

100 mg № 4 tabletkalar blisterda, karton qutida.

150 mg № 1, № 4 tabletkalar blisterda, karton qutida.

200 mg № 4 tabletkalar blisterda, karton qutida.