Har bir flakon 1000 mg florouratsil faol moddasini o'z ichiga oladi; yordamchi moddalar natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.

Monoterapiya yoki boshqa antineoplastik vositalar bilan birgalikda qorin va to'g'ri ichak saratoni, ko'krak bezi saratoni, ovqat trakti saratoni, oshqozon saratoni, pankreatik saraton, birlamchi jigar saratoni, tuxumdon saratoni, bachadon bo'yni saratoni, siydik pufagi saratoni, bosh va bo'yin malign o'smalari, prostata saratoni, adrenal saraton, jinsiy a'zolar saratoni, vulva saratoni, karcinoid o'smalarda qo'llaniladi.

florouratsilga va/yoki dori vositasining boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;  ifodali leykopeeniya, neytropeeniya, trombotsitopeniya; suyak-mozg‘ining qon ishlab chiqarishini bostirish; faol qon ketishi; stomatitlar, og‘iz va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralari; psevdomebranoz enterokolit; jigar funksiyasining ifodali buzilishi; buyrak funksiyasining ifodali buzilishi; homiladorlik; emizish davri;  bolalik yoshi; dihidropirimidin dehidrogenazasi inhibitorlari (brivudin, sorivudin) bilan kombinatsiya. Qo‘llashda ehtiyot choralarini ko‘rish Florouratsilni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda; jigar yetishmovchiligi; o'tkir infeksion kasalliklar (shu jumladan, tuberkulyoz, qizamiq, zoster); yurak-qon tomir kasalliklari anamnezida; o'simta hujayralari bilan suyak miyasining infiltratsiyasi, ilgari o'tkazilgan nurlanish terapiyasi yoki kimyoterapiya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Dori dozasini va terapiya sxemasini bemorning holati va saraton turiga qarab, shuningdek, 5-florouratsil monoterapiya sifatida yoki boshqa dori vositalari bilan kombinatsiyada qo'llanilayotganiga qarab individual ravishda belgilash kerak. Davolashni shifoxona sharoitida boshlash kerak. Dori vositasi venaga in'ektsiya yoki sekin infuziya, ichki arteriyal, ichki bo'shliqqa kiritiladi. 5-florouratsilning kunlik dozi 1 g dan oshmasligi kerak. Quyidagi doza va rejimlar tavsiya etiladi • 500 mg/m2 yoki 12-13,5 mg/kg har kuni 3-5 kun davomida, kurslar orasidagi interval - 4 hafta; • 600 mg/m2 yoki 15 mg/kg (eng yuqori bir martalik doza 1 g) haftada 1 marta, 6-10 doz; • 600 mg/m2 1 va 8-kunlarda venaga boshqa sitostatiklar bilan kombinatsiyada; • 1 g/m2/kun venaga tomchilab kiritish shaklida 96-120 soat davomida doimiy infuziya. Kalsiy folinat bilan birga qo'llanilganda florouratsil dozasini odatda 25-30% ga kamaytiradi.

Yon ta'sirlarning rivojlanish chastotasi quyidagi tasnifga muvofiq keltirilgan juda tez-tez - 10% dan ortiq, tez-tez - 1 dan 10% gacha, kamdan-kam - 0,1% dan 1% gacha, juda kam - 0,01% dan 0,1% gacha, juda juda kam - 0,01% dan kam. Qon ishlab chiqarish organlaridan juda tez-tez leykopeeniya, neytropeeniya; kamdan-kam agranulotsitoz, trombotsitopeniya, anemiya. Leykotsitlar sonining eng katta pasayishi odatda 9 dan 14 kungacha (25 kungacha) kuzatiladi, trombotsitlar - 7 dan 17 kungacha davolash davomida. Oshqozon-ichak tizimidan juda tez-tez ishtahaning pasayishi, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yallig‘lanishi va yoki yaralanishi (shu jumladan stomatit, ezofagit, faringit, proktit); tez-tez diareya, qayt qilish, qusish, yurak qizishi, ta'mning o'zgarishi; kamdan-kam oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, jigar funksiyasining buzilishi; juda kam jigar hujayralarining shikastlanishi, o'limga olib keluvchi jigar nekrozi. Yurak-qon tomir tizimidan kamdan-kam yurak atrofida og‘riq, aritmiya, ishemiya, gipotenziya, tromboflebit; kamdan-kam miokard infarkti, yurak yetishmovchiligi. Nerv tizimidan tez-tez vaqtinchalik qaytariluvchi miyaning sindromi (ataksiya, ongni chalkashtirish, ekstrapiramidal harakat va kortikal buzilishlar), uyquchanlik, eforiya, nistagmus, retrobulbar nevrit, bosh og‘rig‘i; juda kam leykoensefalopatiya, miyaning infarkti (mitomitsin yoki sisplatin bilan kombinatsiyalangan terapiya paytida). His organlaridan kamdan-kam kon'yunktivit, kanallarning stenozidan kelib chiqadigan ortiqcha ko'z yosh, yorug'likka sezuvchanlik, ko'z nervining nevriti, kortikal ko'r bo'lish (yuqori dozalar bilan), ko'rishning buzilishi. Siydik-tashqi jinsiy tizimidan kamdan-kam buyrak yetishmovchiligi, jinsiy bezlar funksiyasining qaytariluvchi bostirilishi, amenoreya yoki azoospermiyaga olib kelishi. Teri va teri qo'shimchalari tomonidan tez-tez alopesiya (qaytariluvchi); kamdan-kam terining giperpigmentatsiyasi yoki depigmentatsiyasi, tomirlar yaqinida chiziqlar ko'rinishida, terining quruqligi, terining yirtilishi, eritema, teri qoplamalarining qichishi, teleangiektaziyalar, tirnoq plastinkalarining o'zgarishi va birlashishi (kamdan-kam), fotosensitizatsiya; kamdan-kam palma-oyoq eritrodizesteziya sindromi (qo'llar va oyoqlarda qichishish hissi, keyinchalik og‘riq, gipermiya va shish paydo bo'lishi). Boshqa kamdan-kam isitma, zaiflik; kamdan-kam burun qonash, yo'tal, nafas qisilishi, gipereurikemiya, ikkilamchi infeksiyalarning rivojlanishi, sepsis.

Venoz yoki arteriyal kiritilgandan so'ng, flurouratsil tezda biotransformatsiyaga uchraydi va tez ko'payayotgan to'qimalarda, masalan, suyak iligi, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatida va o'sma to'qimalarida tarqaladi. Venoz kiritishda 5-flurouratsilning biofaolligi taxminan 80% ni tashkil etadi. Tarqalish hajmi tana vaznining 0,12 l/kg ni tashkil etadi, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 10% ni tashkil etadi. U qon-miya to'sig'idan oson o'tadi, umurtqa suyuqligiga va miya to'qimalariga kiradi. Asosan jigar orqali metabolizatsiyalanadi va faol metabolit - dihidro-5-flurouratsil hosil qiladi, uning yarim hayot davri 5-flurouratsildan ancha uzun va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Flurouratsilning yarim hayot davri kiritilgan doza bilan bog'liq bo'lib, 8-22 daqiqa davom etadi. Venoz kiritilgandan 3 soatdan so'ng, plazmada o'zgarmagan 5-flurouratsil aniqlanmaydi. 5-flurouratsil asosan o'pkalar orqali karbonat angidrid (60-80%) shaklida chiqariladi. Dori vositasining 7-20% buyraklar orqali o'zgarmagan holda 6 soat ichida chiqariladi (bu miqdorning 90% birinchi soat ichida chiqariladi). 5-flurouratsilning buyrak klirensi 170-180 ml/min. Flurouratsilning oz miqdori safro bilan chiqariladi. Flurouratsil - o'sma qarshi (tsitostatik) vosita, uratsilning antimetaboliti. Flurouratsil DNK sintezini buzadi va tuzilishi noaniq RNK hosil qiladi, saraton hujayralarining bo'linishini bostiradi. Ta'sir mexanizmi uning 5-flur-dezoksiyuridin-monofosfat va 5-flururidin trifosfatga metabolik o'zgarishi bilan belgilanadi. 5-flur-dezoksiyuridin-monofosfat - timidin sintazasi fermentining raqobatdosh inhibitori bo'lib, bu dezoksiribonuklein kislota sintezini bloklaydi. Dezoksiyuridin kislota metilasyon reaksiyasini va uning timidin kislota ga aylanishini bloklaydi, bu timidin yetishmovchiligiga olib keladi. Flurouratsil ribonuklein kislota sintezini bostiradi, 5-flururidin trifosfatni uning tuzilishiga uridin trifosfat o'rniga kiritish orqali. Bu ribonuklein kislota jarayonini va oqsil sintezini buzilishiga olib keladi. Flurouratsil yuqori mielotoksiklik va gastrointestina toksikligiga ega. Ta'sirining maksimal samarasi ko'payish to'qimalarida (suyak iligi, teri, shilliq qavat) kuzatiladi. Ko'plab o'sma qarshi dorilardan farqli o'laroq, oshqozon-ichak traktidagi o'smalarda samarali. Nisbatan yuqori toksik, ayniqsa suyak iligi va oshqozon-ichak traktining funksiyasini kuchli buzadi.