1 kapsula tarkibida: faol modda: flukonazol - 50,0 mg va 150,0 mg; yordamchi moddalari: kartoshka kraxmali yoki makkajo'xori kraxmali, kalsiy stearat yoki magniy stearat, shakar, laktoza, aerosil.

Kriptokokkoz, shu jumladan kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi infeksiyalar (masalan, o'pka, teri), jumladan, normal immun javobga ega bemorlarda va OITS bilan kasallangan bemorlarda, transplantatsiya qilingan organlar oluvchilarida va immunitet yetishmovchiligini boshqa shakllari bo'lgan bemorlarda; OITS bilan kasallangan bemorlarda kriptokokkozning qaytalanishini oldini olish maqsadida qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Generalizatsiyalashgan kandidoz, shu jumladan kandemiya, dissemine kandidoz va invaziv kandidoz infeksiyalarining boshqa shakllari, masalan, qorin parda, endokard, ko'z, nafas va siydik yo'llari infeksiyalari, jumladan, OITda bo'lgan va sitotoksik yoki immunosupressiv vositalar oladigan, shuningdek, kandidoz rivojlanishiga moyil boshqa omillarga ega bo'lgan bemorlarda. Shilliq qavat kandidozi, shu jumladan og'iz va halqum shilliq qavati, qizilo'ngach, invaziv bo'lmagan bronx-o'pka infeksiyalari, kandiduriya, teri-shilliq va surunkali atrofik og'iz kandidozi (tish protezlari taqish bilan bog'liq), jumladan, normal va susaygan immun funksiyaga ega bemorlarda; OITS bilan kasallangan bemorlarda orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish profilaktikasi. Genital kandidoz; o'tkir yoki qaytalanuvchi vaginal kandidoz; vaginal kandidozning qaytalanish chastotasini kamaytirish maqsadida profilaktika (yilda 3 va undan ortiq epizodlar); kandidoz balaniti. Teri mikozlari, shu jumladan oyoq, tana, qov sohasining mikozlari, rangsiz temiratki, onixomikozlar va teri kandidoz infeksiyalari. Normal immunitetga ega bemorlarda chuqur endemik mikozlar, koktsidioidomikoz, parakoktsidioidomikoz, sporotrixoz va gistoplazmoz. Sitotoksik kimyoterapiya yoki nur terapiyasi natijasida bunday infeksiyalar rivojlanishiga moyil bo'lgan yomon sifatli o'smalari bo'lgan bemorlarda zamburug'li infeksiyalar profilaktikasi.

flukonazolga, preparatning boshqa komponentlariga yoki flukonazolga o‘xshash tuzilishga ega azol moddalariga yuqori sezuvchanlik.bir vaqtning o‘zida Flukonazolni 400 mg/kun va undan yuqori dozalarda ko‘p martalik qabul qilishda terfenadin bilan birga qabul qilish.bir vaqtning o‘zida QT intervalini uzaytiruvchi va CYP3A4 fermenti orqali metabolizatsiyalanadigan dori vositalarini, masalan, tsisaprid, astemizol, eritromitsin, pimozid va xinin bilan birga qabul qilish.homiladorlik, emizish.16 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.o‘tkir porfiriya.

Davolashni posiv natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmasidan oldin boshlash mumkin. Biroq, ushbu tadqiqotlar natijalari ma'lum bo'lgach, terapiyani mos ravishda o'zgartirish zarur. Kattalar Vaginal kandidoz yoki kandidoz balaniti bo'lsa, 150 mg bir marta buyuriladi. Bolalar Flukonazolni bolalarda qo'llashni qo'llab-quvvatlovchi ma'lumotlar mavjud bo'lishiga qaramay, 16 yoshgacha bo'lgan bolalarda genital kandidozda flukonazolni qo'llash bo'yicha mavjud ma'lumotlar cheklangan. Hozirgi vaqtda ushbu ko'rsatma bo'yicha qo'llash tavsiya etilmaydi, agar ushbu preparat bilan zamburug'larga qarshi davolash muayyan vaziyatda majburiy bo'lmasa va boshqa mos muqobil terapiya mavjud bo'lmasa. Qariyalarda dozalash tartibini tuzatish talab qilinmaydi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq, ta'm o'zgarishi, paresteziya, uyqusizlik, uyquchanlik, tremor. Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi, dispepsiya, qusish, og'iz shilliq qavati qurishi, qabziyat. Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatotoksiklik, ba'zi hollarda o'lim bilan, bilirubin konsentratsiyasi oshishi, aminotransferazalar (ALT va AST), SHF, jigar funksiyasi buzilishi, gepatit, gepatosellyulyar nekroz, sariq kasallik, xolestaz, gepatosellyulyar shikastlanish. Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, alopesiya, terining eksfoliativ shikastlanishlari, jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz, o'tkir generalizatsiyalashgan ekzantematoz pustulez, terlashning kuchayishi, dori toshmasi. Qon yaratilish tizimi tomonidan: leyopeniya, jumladan neytropeniya va agranulositoz, trombotsitopeniya, anemiya. Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya (jumladan angionevrotik shish, yuz shishi, eshakemi, qichishish). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda QT intervalining uzayishi, qorinchalar aritmiyasi "piruet" tipidagi taxisistolik aritmiya, aritmiya. Modda almashinuvi tomonidan: qonda xolesterin va triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, gipokaliemiya. Skelet-mushak tizimi tomonidan: mialgiya. Boshqalar: holsizlik, asteniya, charchoqlikning oshishi, isitma, vertigo.

Flukonazol fungistatik ta'sir ko'rsatadi. Flukonazol va boshqa triazol hosilali zamburug'larga qarshi vositalar imidazol hosilali zamburug'larga qarshi vositalar bilan o'xshash ta'sir mexanizmiga ega. Imidazollar kabi, flukonazol, taxminan, zamburug'larga qarshi ta'sirini hujayra membranalari tuzilmasini o'zgartirish orqali amalga oshiradi, bu esa membranalarning molekulalarga o'tkazuvchanligini oshishiga olib keladi. Flukonazol va boshqa triazollarning aniq ta'sir mexanizmi to'liq noma'lum bo'lsa-da, preparatlar sezgir zamburug'larda sitoxrom P-450 14-α-desmetilazani inhibe qiladi, bu esa C-14 metillangan sterinlar (masalan, lanosterol) to'planishiga va ergosterol konsentratsiyasining kamayishiga olib keladi. Bu triazol molekulasidagi azot atomi (N-4) sezgir zamburug'lardagi sitoxrom P-450 14-α-desmetilaza gemidagi temir bilan bog'lanishi bilan izohlanadi. Ba'zi imidazollar farqli o'laroq, ular Candida albicansning intakt hujayralari va sferoplastlarida ATP konsentratsiyasini ham kamaytiradi, flukonazol organizmda ATP konsentratsiyasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Bu ta'sir zamburug'larga qarshi preparatlarning in vivo ta'siri bilan bog'liqmi yoki yo'qligi noma'lum. Flukonazol Candida albicansga nisbatan, u statsionar yoki o'sishning boshlang'ich bosqichida bo'lsa, fungistatik ta'sir ko'rsatadi. In vitro sezuvchanlik Flukonazol - yangi triazol zamburug'larga qarshi vositalar sinfiga mansub bo'lib, zamburug'lar organizmida sterollar sintezining kuchli selektiv ingibitori hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi zamburug'lardagi 14a-demetilaza fermentini kuchli ingibitsiyalash va natijada zamburug'lar devorining asosiy komponenti bo'lgan ergosterol sintezini bostirish bilan bog'liq. Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. va Trichophyton spp. sabab bo'lgan mikozlar qo'zg'atuvchilariga nisbatan faol. Ba'zi Candida spp. shtammlariga, flukonazolning uzoq muddatli qo'llanilishi natijasida, ta'sir qilmaydi. Boshqa azotli zamburug'larga qarshi preparatlar bilan o'zaro rezistentlik qayd etilgan. Mikrobiologik o'zaro ta'sir: in vitro tajribalarda terbinafin va flukonazolning Candida albicansga nisbatan sinergik zamburug'larga qarshi ta'siri aniqlangan. PK / PD bog'liqligi Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda, MIK (minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiya) qiymati va samaradorlik o'rtasida, Candida spp. eksperimental mikozlari tadqiqotlariga nisbatan, katta korrelyatsiya aniqlangan. Klinik tadqiqotlarda, AUC (ROC-egri ostidagi maydon) va flukonazol dozasining deyarli 1:1 chiziqli bog'liqligi mavjud. Shuningdek, AUC yoki doza qiymati va og'iz bo'shlig'i kandidiozida muvaffaqiyatli klinik ta'sir o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri, biroq mukammal bo'lmagan bog'liqlik mavjud. Xuddi shuningdek, faqat yuqori MIK qiymatlariga sezgir shtammlar sabab bo'lgan zamburug'li infeksiyalarni davolash kam samarali bo'ladi. Candida spp.da azol zamburug'larga qarshi vositalarga rezistentlikning bir qator mexanizmlari mavjud. Ushbu rezistentlik mexanizmlaridan bir yoki bir nechtasiga ega zamburug' shtammlari, ma'lumki, faqat flukonazolning yuqori minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiyalariga (MIK) sezgir bo'ladi, bu esa in vivo va klinikada samaradorlikni pasaytiradi. Candida turlariga (C. albicansdan tashqari) bog'liq superinfektsiyalar holatlari haqida ma'lumotlar mavjud, ular dastlab flukonazolga sezgir emas (masalan, Candida krusei). Bunday holatlar boshqa zamburug'larga qarshi terapiyani talab qilishi mumkin. Farmakokinetika So'rilishi Peroral qabul qilinganda, flukonazol yaxshi so'raladi va uning plazmadagi darajasi (va umumiy biologik mavjudligi) vena ichiga yuborilgandagi darajadan 90% dan ortiqni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilish preparatning ichkariga so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Plazmadagi konsentratsiya flukonazol och qoringa qabul qilingandan so'ng 0,5-1,5 soatda eng yuqori cho'qqiga yetadi, yarim chiqarilish davri esa taxminan 30 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiya doza bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq va preparatni kuniga bir marta ko'p martalik qabul qilishda 4-5-kunlarda 90% muvozanatli konsentratsiyaga erishiladi. Zarba dozasi (1-kuni), odatdagi sutkalik dozadan ikki baravar yuqori bo'lsa, 90% muvozanatli konsentratsiyaga 2-kuni erishish imkonini beradi. Taqsimlanishi Taqsimlanish hajmi taxminan organizmdagi umumiy suyuqlik hajmiga teng. Oqsillar bilan bog'lanish darajasi past (11-12%). Flukonazol organizmning barcha suyuqliklariga yaxshi kiradi. Flukonazolning so'lak va balg'amdagi darajalari uning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga o'xshash. Zamburug'li meningit bilan kasallangan bemorlarda flukonazolning orqa miya suyuqligidagi darajasi uning qon plazmasidagi darajasining taxminan 80% ni tashkil etadi. Rog' qavati, epidermis va ter bezlari suyuqligida preparatning konsentratsiyasi, zardobdagidan yuqori bo'ladi. Flukonazol ro'g' qavatida to'planadi. 50 mg dozada 1 marta/kun qabul qilinganda, 12 kundan so'ng flukonazol konsentratsiyasi 73 mkg/g, davolash to'xtatilganidan 7 kun o'tgach esa faqat 5,8 mkg/g ni tashkil etdi. 150 mg dozada 1 marta/hafta qabul qilinganda, ro'g' qavatidagi flukonazol konsentratsiyasi 7-kuni 23,4 mkg/g, ikkinchi doza qabul qilingandan 7 kun o'tgach esa 7,1 mkg/g ni tashkil etdi. 150 mg dozada 1 marta/hafta 4 oy davomida qo'llanganda, tirnoqlarda flukonazol konsentratsiyasi zararlangan tirnoqlarda 1,8 mkg/g ni tashkil etdi; davolash tugaganidan 6 oy o'tgach ham flukonazol tirnoqlarda aniqlangan. Biotransformatsiya Flukonazol juda kam darajada metabolizatsiyalanadi. Belgilangan preparat qabul qilinganda o'tkazilgan tadqiqotlarda, dozadan atigi 11% o'zgargan holda siydik bilan chiqariladi. Flukonazol CYP2C9 va CYP3A4 izofermentlarining selektiv ingibitori hisoblanadi. Flukonazol shuningdek, CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Chiqarilishi Flukonazolning plazmadagi yarim chiqarilish davri taxminan 30 soatni tashkil etadi. Asosiy chiqarilish yo'li buyrak orqali bo'lib, yuborilgan dozaning taxminan 80% si siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Flukonazol klirensi kreatinin klirensiga proporsional. Aylanib yuruvchi metabolitlar mavjudligi haqida hech qanday dalil yo'q. Uzoq yarim chiqarilish davri vaginal kandidiozni davolashda terapevtik dozani kuniga bir marta, boshqa ko'rsatmalar uchun esa haftasiga bir marta qabul qilish imkonini beradi. Buyrak yetishmovchiligida farmakokinetika Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (GFR

Siptomlar: preparatning dozalashdan oshirib yuborilishi holatlari kuzatilgan, ular gallyutsinatsiyalar va paranoidal xatti-harakatlar bilan kechgan.Muolaja: simptomatik (qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar va oshqozonni yuvish).Flukonazol asosan siydik bilan chiqariladi, shuning uchun majburiy diurez preparatni chiqarilishini tezlashtirishi mumkin.3 soat davom etadigan gemodializ seansi plazmadagi flukonazol darajasini taxminan 50% ga kamaytiradi.