Farmakologik xususiyatlari
Antibiotik makrolidlar guruhidan. Bakteriyalarning ribosomalariga qaytariladigan bog'lanadi, shuning uchun oqsil sintezini to'xtatadi (nuklein kislotalar sinteziga ta'sir qilmaydi). Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Biroq, yuqori dozalarida sezgir mikroorganizmlar nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Eritromitsin grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsilinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; grammanfiy bakteriyalarga: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Eritromitsin shuningdek, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. nisbatan faol.
Eritromitsinga barqaror Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Sezgir guruhiga antibiotikning 1 mg/l konsentratsiyasida o'sishi to'xtatiladigan mikroorganizmlar kiradi, o'rtacha sezgirlar - 4 mg/l, o'rtacha barqaror va barqarorlar - 6 mg/l.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilinganda, so'rilish yuqori. Cmax qon plazmasida ichga qabul qilinganidan 2-4 soat o'tgach erishiladi. Biologik mavjudligi - 30-65%.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 70-90% ni tashkil etadi. Tana ichida notekis taqsimlanadi. Katta miqdorlarda jigar, taloq, buyraklarda to'planadi. Safro va siydikda konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyadan o'nlab marta yuqori. O'pka to'qimalariga, limfa tugunlariga, o'rta quloq eksudatiga, prostata bezining sekresiyasiga, spermaga, plevral bo'shliqqa, ascit va sinovial suyuqliklarga yaxshi kiradi. Suyuq sutda plazmadagi konsentratsiyaning 50% ni tashkil etadi. GEB orqali yomon kiradi, orqa miya suyuqligiga (uning konsentratsiyasi plazmadagi eritromitsin miqdorining 10% ni tashkil etadi). Miyaning qobig'ida yallig'lanish jarayonlarida, ularning eritromitsin uchun o'tkazuvchanligi biroz oshadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi va homila qoniga kiradi, bu erda uning miqdori ona qonidagi konsentratsiyaning 5-20% ni tashkil etadi.
Jigarda (90% dan ortiq) metabolizatsiya qilinadi, qisman nofaol metabolitlar hosil qiladi. Eritromitsinning metabolizmasida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi, ularning inhibitori hisoblanadi. T1/2 - 1.4-2 soat, anuriya holatida - 4-6 soat. Safro bilan chiqarilishi - 20-30% o'zgarmagan holda, buyraklar orqali (o'zgarmagan holda) ichga qabul qilingandan so'ng - 2-5%.