Tabletkalar och sariqdan to yashil-sariq ranggacha.

1 tabletkada: faol modda: drotaverin gidroxlorid quruq modda hisobida - 40 mg (0,04 g); yordamchi modda: laktosa monogidrat, makkajo'xori kraxmal, magniy stearati, talk.

Davolash maqsadida quyidagilarda: biliar yo‘llar kasalliklari bilan bog‘liq silliq mushak spazmlarida: xoletsistolitiaz, xoledoxolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papilllit; siydik yo‘llari kasalliklarida silliq mushak spazmlarida: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, tsistit, siydik pufagi tenizmlari. Qo‘shimcha davolash sifatida: me’da-ichak trakti silliq mushak spazmlarida: me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, gastrit, kardio- va/yoki pilorospazm, enterit, kolit, spastik kolit qabziyat bilan va meteorizm bilan kechuvchi ichakning irritatsion sindromi; kuchlanish bosh og‘rig‘i; ginekologik kasalliklarda (dismenoreya).

Drotaveringa yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Og'ir jigar, buyrak yoki yurak yetishmovchiligi (kichik yurak chiqishi sindromi).

Kattalar: odatdagi o‘rtacha doza kuniga 120-240 mg ni 2-3 marta qabul qilishdir. Drotaverin bolalarda qo‘llanilganda: 6-12 yoshli bolalar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg ni (2 marta qabul qilishga bo‘lingan); 12 yoshdan boshlab bolalar uchun maksimal sutkalik doza 160 mg ni (2-4 marta qabul qilishga bo‘lingan). Bolalar 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash mumkin emas. Drotaverinni bolalarda qo‘llash klinik tadqiqotlarda baholanmagan.

Klinik tadqiqotlar davomida kuzatilgan va ehtimol drotaverin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar organ tizimlari bo‘yicha taqsimlangan. Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, shu jumladan angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, sovuq urishi, tana haroratining ko‘tarilishi, holsizlik. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashuvi, arterial gipotenziya. Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik. Me’da-ichak trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qabziyat, qusish.

Drotaverin - izoxinolin hosilasi bo‘lib, u to‘g‘ridan-to‘g‘ri silliq mushaklarga spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi, bu fosfodiesteraza IV (FDE IV) fermenti faoliyatini susaytirish orqali amalga oshadi, natijada cAMF konsentratsiyasi oshadi va miozin kinazining yengil bo‘g‘ini (MLCK) inaktivatsiyasi tufayli silliq mushakning bo‘shashishiga olib keladi. In vitro drotaverin FDE IV fermenti faoliyatini susaytiradi va fosfodiesteraza III (FDE III) va fosfodiesteraza V (FDE V) izofermentlari faoliyatiga ta’sir qilmaydi. FDE IV silliq mushaklarning qisqaruvchanlik faolligini kamaytirishda katta funksional ahamiyatga ega, shuning uchun ushbu fermentning selektiv ingibitorlari gipermotorika bilan kechadigan kasalliklarni, shuningdek, me’da-ichak trakti spazmlari bilan kechadigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin. Miokard va tomirlarning silliq mushak hujayralarida cAMF asosan FDE III izofermenti tomonidan gidrolizlanadi, shuning uchun drotaverin samarali spazmolitik vosita bo‘lib, yurak-qon tomir tizimi tomonidan sezilarli nojo‘ya ta’sirlarga va ushbu tizimga kuchli terapevtik ta’sirga ega emas. Drotaverin silliq mushaklarning ham nerv, ham mushak kelib chiqishli spazmlarida samaralidir. Drotaverin me’da-ichak, biliar, siydik-tanosil va tomir tizimlarining silliq mushaklariga ularning avtonom innervatsiyasi turidan qat’i nazar ta’sir ko‘rsatadi. U o‘zining tomirlarni kengaytirish qobiliyati tufayli to‘qimalarda qon aylanishini kuchaytiradi. Farmakokinetika Drotaverinning ta’siri papaveringa nisbatan kuchliroq, so‘rilishi tezroq va to‘liqroq, u qon zardobi oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning yana bir afzalligi shundaki, papaverindan farqli o‘laroq, parenteral yuborilgandan so‘ng nafas olishni stimulyatsiya qiluvchi nojo‘ya ta’sir kuzatilmaydi. Drotaverin peroral qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. U yuqori darajada (95-98 %) plazma albuminlari, gamma- va beta-globulinlar bilan bog‘lanadi. Qon zardobida maksimal konsentratsiyaga peroral qabul qilingandan so‘ng 45-60 daqiqa ichida erishiladi. Birlamchi metabolizmdan so‘ng yuborilgan dozaning 65 % o‘zgarmagan holda qon oqimiga tushadi. Jigarda metabolizatsiyalanadi. Yarim chiqarilish davri 8-10 soatni tashkil etadi. 72 soat ichida drotaverin deyarli to‘liq organizmdan chiqariladi, 50 % dan ortig‘i siydik bilan va taxminan 30 % najas bilan chiqariladi. Asosan drotaverin metabolitlar shaklida chiqariladi, o‘zgarmagan holda siydikda aniqlanmaydi.

Simptomlar: drotaverinning sezilarli haddan tashqari dozasida yurak ritmi va o'tkazuvchanligi buzilishi, shu jumladan Gisa to'plami to'liq blokadasi va yurak to'xtashi, o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan holatlar kuzatilgan. Haddan tashqari dozalanganda bemor shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi va simptomatik davolanish, shu jumladan qusishni chaqirish va/yoki oshqozonni yuvish olishi kerak.