-
Tarkibi
ta'sir qiluvchi modda: digoksin
1 tabletka tarkibida digoksin (100% modda hisobida) 0,25 mg
yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa, makkajo'xori kraxmali, kalsiy stearati.
-
Qo'llanilishi
Yurak yetishmovchiligini turg‘un holati
qorinchalar fibrillyatsiyasi va titrashi (yurak urish tezligini tartibga solish uchun)
supraventrikulyar paroksizmal taxikardiya.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Digoksinga, boshqa yurak glikozidlariga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik
danershtyanka preparatlari bilan ilgari davolangan intoksikatsiya
glikozid intoksikatsiyasi bilan bog‘liq aritmiyalar anamnezda
yuqori darajadagi sinus bradikardiyasi, AV-blokada II-III daraja, Adams-Stokes-Morgagni sindromi
karotid sinus sindromi
gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
o‘tkazuvchanlikning qo‘shimcha atrioventrikulyar yo‘llari bilan bog‘liq supraventrikulyar aritmiyalar, jumladan, Volff-Parkinson-White sindromi
jigarrang paroksizmal taxikardiya / qorincha fibrillyatsiyasi
torakal aorta anevrizmasi
gipertrofik subaortal stenoz
izolyatsiyalangan mitral stenoz
endokardit, miokardit, beqaror stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, konstriktiv perikardit, yurak tamponadasi,
giperkalsemiya, gipokaliemiya.
-
Qo'llash usuli
Tabletkalarni chaynab yutmasdan, yetarli miqdorda suv bilan ichish kerak. Ovqat qabul qilishlar orasida qo‘llash tavsiya etiladi.
Preparat dozasini shifokor individual tarzda belgilaydi.
Kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga tez digitallashtirish uchun 0,5-1 mg (2-4 tabletka) qo‘llaniladi, so‘ngra har 6:00 da 0,25-0,75 mg 2-3 kun davomida. Terapevtik ta’sirga erishilgach, qo‘llab-quvvatlovchi dozada 0,125 * 0,5 mg kuniga 1-2 marta qo‘llaniladi.
Sekin digitallashtirish uchun davolash darhol qo‘llab-quvvatlovchi dozada 0,125 * 0,5 mg kuniga 1-2 marta boshlanadi. To‘yinganlik taxminan terapiya boshlanganidan 1 hafta o‘tib yuzaga keladi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 mg (6 tabletka) ni tashkil etadi.
2 yoshdan katta bolalarga tez digitallashtirish uchun Digoksin tana vazniga 0,03-0,06 mg/kg sutkada hisobida qo‘llaniladi. Sekin digitallashtirish uchun tez to‘yinganlik dozasining ¼ qismi miqdorida qo‘llaniladi.
Maksimal sutkalik to‘yinganlik doza - 0,75-1,5 mg, maksimal sutkalik qo‘llab-quvvatlovchi doza - 0,125 * 0,5 mg.
Bolalarda to‘yinganlik dozasini bir necha marta kiritish kerak: umumiy dozaning taxminan yarmi birinchi doza sifatida beriladi va keyin umumiy dozaning qismlari 4-8 soatlik interval bilan, har bir keyingi dozadan oldin klinik javob baholanadi. Agar bemorning klinik javobi oldindan hisoblangan to‘yinganlik dozasini o‘zgartirishni talab qilsa, qo‘llab-quvvatlovchi doza amalda olingan to‘yinganlik dozasidan kelib chiqib hisoblanadi.
* Zarur bo‘lsa, 0,125 mg dozada digoksin qo‘llash uchun shunday dozani ta’minlay oladigan preparat qo‘llash kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda digoksin dozasini kamaytirish kerak, chunki asosiy chiqarilish yo‘li buyraklardir.
Keksalar uchun, yoshga bog‘liq buyrak funksiyasi pasayishi va past mushak massasi hisobga olinib, toksik reaksiyalar va dozani oshirib yuborishni oldini olish uchun doza ayniqsa ehtiyotkorlik bilan tanlanishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Qon tizimi va limfa tizimi: eozinofiliya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
Immun tizimi: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan qichishish, giperemiya, toshma, shu jumladan eritomatoz, papulyoz, makulopapulyoz, vezikulyoz toshmalar, eshakemi, Kvinke shishi.
Endokrin tizim: digoksin estrogen faollikka ega, shuning uchun uzoq muddat qo‘llanganda erkaklarda ginekomastiya bo‘lishi mumkin.
Ruhiy buzilishlar: dezorientatsiya, ongning chalkashishi, amneziya, depressiya, o‘tkir psixoz, bred, ko‘ruv va eshituv gallyutsinatsiyalari bo‘lishi mumkin, ayniqsa keksalarda, tutqanoq holatlari haqida xabar berilgan.
Nerv tizimi: bosh og‘rig‘i, nevralgiya, charchoqlik, holsizlik, bosh aylanishi, uyquchanlik, yomon tushlar, bezovtalik, asabiylik, qo‘zg‘aluvchanlik, apatiya.
Ko‘rish organlari: ko‘rishning noaniqligi, yorug‘likka sezuvchanlik, oreol effekti, ko‘rish qabul qilishining buzilishi (atrofdagi narsalarni sariq, kamdan-kam hollarda yashil, qizil, ko‘k, jigarrang yoki oq rangda ko‘rish).
Yurak-qon tomir tizimi: ritm va o‘tkazuvchanlikning buzilishi (sinus bradikardiyasi, sinoatriyal blokada, monofokal yoki multifokal ekstrasistoliya (ayniqsa bigeminiya, trigeminiya), PR intervalining uzayishi, ST segmentining depressiyasi, AV-blokada, paroksizmal bo‘lmachalar taxikardiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, qorinchalar aritmiyasi), yurak yetishmovchiligining paydo bo‘lishi yoki kuchayishi. Ushbu buzilishlar digoksinning haddan tashqari dozalarining erta belgisi bo‘lishi mumkin.
Ovqat hazm qilish trakti: anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, diareya, ayniqsa keksalarda visseral qon aylanishining qo‘zg‘alishi, ichak ishemiyasi va nekrozi haqida xabar berilgan.
Digoksinning nojo‘ya reaksiyalari doza bog‘liq va odatda terapevtik ta’sirga erishish uchun zarur bo‘lgan dozadan oshib ketganda rivojlanadi. Preparat dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash va bemorning klinik holatiga qarab tuzatish kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Digoksin ─ o‘rtacha davomiylikdagi yurak glikozidi bo‘lib, nafershtyanka sherstistiy barglaridan olinadi. Ijobiy inotrop ta’sir ko‘rsatadi, yurakning sistolik va urish hajmini oshiradi, samarali refrakter davrni uzaytiradi, AV-o‘tkazuvchanlikni sekinlashtiradi va yurak urish tezligini kamaytiradi. Digoksinning surunkali yurak yetishmovchiligida qo‘llanilishi yurak qisqarishlarining samaradorligini oshiradi. Digoksin, shuningdek, o‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Digoksin bilan davolashda bemor shifokor nazoratida bo‘lishi kerak. Uzoq muddatli terapiyada preparatning optimal individual dozasini odatda 7-10 kun davomida tanlanadi.
Agar bemor so‘nggi ikki hafta davomida boshqa yurak glikozidlarini qabul qilgan bo‘lsa, digoksin bilan davolashni kichikroq dozalardan boshlash tavsiya etiladi. Zarurat tug‘ilganda strofantin qo‘llanilishi kerak bo‘lsa, uni digoksin bekor qilingandan keyin kamida 24 soatdan so‘ng buyurish lozim.
Preparatni quyidagi hollarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak:
keksa yoshdagi bemorlarga – keksa odamlarda buyrak funksiyasining pasayishi va past mushak massasi digoksinning farmakokinetikasiga ta’sir qiladi: digoksinning yuqoriroq zardob darajalari, yarim chiqarilish davrining uzayishi, shuning uchun nojo‘ya reaksiyalar, kumulyativ effekt va dozani oshirib yuborish xavfi ortadi
zaiflashgan bemorlarga, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga, yurak stimulyatori implantatsiya qilingan bemorlarga, chunki ularda odatda boshqa bemorlar tomonidan yaxshi ko‘tariladigan dozalarda ham toksik ta’sirlar rivojlanishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilishi glikozidli intoksikatsiyaning eng keng tarqalgan sababidir
birga kechuvchi bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi va yurak yetishmovchiligi bo‘lgan hollarda
qalqonsimon bez kasalliklari bo‘lgan bemorlarga – qalqonsimon bez funksiyasi pasayganida digoksinning boshlang‘ich va qo‘llab-quvvatlovchi dozalari kamaytirilishi kerak, gipertireozda esa digoksinga nisbatan nisbiy rezistentlik mavjud, shuning uchun doza oshirilishi mumkin. Tireotoksikozni davolash kursi o‘tkazilganda, tireotoksikoz nazorat qilinadigan holatga o‘tganda digoksin dozasini kamaytirish kerak. Qalqonsimon bez funksiyasidagi o‘zgarishlar digoksinning plazmadagi konsentratsiyasidan qat’i nazar, unga sezuvchanlikka ta’sir qilishi mumkin
qisqa ichak sindromi yoki malabsorbsiya sindromi bo‘lgan bemorlarga – digoksinning so‘rilishi buzilishi natijasida preparatning yuqoriroq dozalari talab qilinishi mumkin
og‘ir nafas yo‘llari kasalliklari bo‘lgan bemorlarga – naparstyan glikozidlariga miokardning sezuvchanligi oshishi mumkin
beri-beri kasalligida yurak-qon tomir tizimi zararlangan bemorlarga – agar asosiy tiamin yetishmovchiligi bir vaqtda davolanmasa, digoksinga yetarli javob bo‘lmasligi mumkin
gipokaliemiya, gipomagniemiya, giperkaltsemiya, gipernatriemiya, gipotireoz, gipoksiya, "o‘pka" yuragi bo‘lgan hollarda – digoksinli intoksikatsiya, aritmiyalar rivojlanish xavfi ortadi.
Elektrolit muvozanati buzilgan hollarda uni tuzatish zarur. Bunday bemorlarga digoksinni yuqori bir martalik dozalarda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Diuretiklar va AYaF ingibitorlari yoki faqat diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda digoksin bekor qilinishi klinik yomonlashuvga olib kelishi mumkin.
Doimiy tokli kardiovertor (DCCV) bo‘lmachalar tebranishini davolashning eng samarali usulidir. DCCV o‘tkazishda xavfli aritmiyalarni chaqirish xavfi glikozidli intoksikatsiyada sezilarli darajada ortadi va razryad kattaligiga proporsionaldir. Kardiovertor o‘tkazilishi rejalashtirilgan bemorlarda, agar iloji bo‘lsa, protseduradan 1-2 kun oldin digoksin qabul qilishni to‘xtatish kerak. Agar kardiovertor majburiy bo‘lsa va digoksin allaqachon berilgan bo‘lsa, minimal samarali razryadni qo‘llash maqsadga muvofiq. DCCV yurak glikozidlari chaqirgan aritmiyalarni davolash uchun noo‘rin bo‘ladi.
Digoksin bilan davolash davrida EKG, buyrak funksiyasi (qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi), zardobdagi elektrolitlar (kaliy, kaltsiy, magniy) konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Digoksin sinoatriyal va AV-o‘tkazuvchanlikni sekinlashtirganligi sababli, terapevtik dozalarda digoksin qo‘llanilishi EKGda PR intervalining uzayishi va ST segmentining depressiyasiga olib kelishi mumkin.
Digoksin qabul qilish mashq testlari vaqtida EKGda ST-T segmentlarining soxta musbat o‘zgarishlariga olib kelishi mumkin. Bu elektrofiziologik effektlar preparatning kutilgan ta’sirini aks ettiradi va uning toksikligini ko‘rsatmaydi.
Digoksin chap qorincha sistolik disfunktsiyasi va normal sinus ritmiga ega bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Bu gemodinamik profil yaxshilanishi bilan bog‘liq yoki bog‘liq bo‘lmasligi mumkin. Biroq, digoksinning supraventrikulyar aritmiyali bemorlar uchun foydasi eng yaqqol dam olish holatida va jismoniy yuklama vaqtida kamroq yaqqol bo‘ladi.
Jismoniy yuklama davrida digoksinning zardobdagi konsentratsiyasi skelet mushaklarida bog‘lanishining ortishi natijasida keskin kamayishi mumkin, bu esa klinik samaradorlikda hech qanday o‘zgarishsiz kechadi.
Davolash vaqtida hazm bo‘lishi qiyin bo‘lgan ovqatlar va pektin saqlovchi mahsulotlarni iste’mol qilishni cheklash kerak.
Digoksin tabletkalari laktosa saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtira olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi bo‘lgan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi
Digoksinning teratogen ta’sir ko‘rsatish imkoniyati haqida ma’lumot yo‘q. Digoksin platsentadan o‘tishini va homiladorlik davrida uning klirensi ortishini hisobga olish kerak. Homiladorlik davrida preparatni faqat shifokor nazorati ostida, onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lsa, qo‘llash mumkin.
Digoksin ona sutiga o‘tadi, lekin bolaga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydigan miqdorda (ona qon plazmasidagi konsentratsiyaning 0,6-0,9% ini tashkil etadi). Digoksin qabul qilinayotganda emizishda bolaning yurak urish tezligini nazorat qilish kerak.
Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati
Preparatga individual reaksiya aniqlanmaguncha, asab tizimi va ko‘rish organlari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, transport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Glikozid intoksikatsiyasi simptomlari ko‘pincha digoksin zardob kontsentratsiyasi 2,0 ng/ml (2,56 nmol/l) dan yuqori bo‘lganda yuzaga keladi, garchi shaxslararo farqlanishlar sezilarli bo‘lsa ham. Biroq, digoksin dozasi oshib ketganini aniqlashda faqat zardobdagi digoksin darajasining oshishi emas, balki bemorning klinik holati, zardob elektrolitlari darajasi, qalqonsimon bez funksiyasi ham muhim omillardir.
Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lmagan kattalarda 10 mg dan 15 mg gacha va 1 yoshdan 3 yoshgacha bo‘lgan yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lmagan bolalarda 6 mg dan 10 mg gacha digoksin qabul qilish natijasida dozani oshirib yuborish bemorlarning yarmida o‘limga olib kelgan.
Dozani oshirib yuborish asta-sekin, bir necha soat davomida rivojlanadi. Yurak belgilar eng tez-tez uchraydigan va jiddiy belgilar bo‘lib, ham o‘tkir, ham surunkali toksiklikda kuzatiladi. Yurak effektlarining cho‘qqisi odatda dozani oshirib yuborilgandan 3 dan 6 soatgacha rivojlanadi va keyingi 24 soat yoki undan ko‘proq davom etishi mumkin. Digoksin toksikligi deyarli har qanday turdagi aritmiyaga olib kelishi mumkin.
Gastrointestinal simptomlar o‘tkir va surunkali intoksikatsiyada juda keng tarqalgan va bemorlarning taxminan yarmida (adabiyot ma’lumotlariga ko‘ra) yurak belgilaridan oldin paydo bo‘ladi.
Nevrologik va vizual belgilar ham o‘tkir va surunkali intoksikatsiyaga xosdir.
Surunkali toksiklikda umumiy holsizlik va zaiflik kabi noaniq ekstrakardial simptomlar ustun bo‘lishi mumkin.
Simptomlar: yurak-qon tomir tizimi – aritmiyalar, shu jumladan bradikardiya, blokada, qorinchalar taxikardiyasi yoki ekstrasistoliya, qorinchalar fibrillyatsiyasi
oziq-ovqat trakti – anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya
markaziy asab tizimi va sezgi organlari – bosh og‘rig‘i, charchoqlik, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda ranglarni idrok etishning buzilishi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, skotoma, makro- va mikropsiya, juda kam hollarda ongning chalkashishi, sinkopal holatlar.
Eng xavfli simptomlar – qorinchalar aritmiyalari yoki yurak blokadasi bilan asistoliya rivojlanishi natijasida o‘lim xavfi bilan bog‘liq ritm buzilishlaridir.
Davolash: me’da yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, kolestipol yoki kolestiramin qabul qilish. Aritmiya yuzaga kelganda 2-2,4 g kaliy xloridni 10 ED insulin bilan 500 ml 5% glyukoza eritmasida vena ichiga tomchilab yuborish (kaliy zardob kontsentratsiyasi 4-5,5 mmol/l oralig‘ida bo‘lsa yuborishni to‘xtatish). Kaliy saqlovchi vositalar atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik buzilganda kontrendikatsiyalangan. Aniq bradikardiyada atropin sulfat eritmasi buyuriladi. Oksigenoterapiya ko‘rsatilgan. Detoksikatsiya vositasi sifatida unitiol, etilendiamintetraatsetat ham buyuriladi.
Gipokaliemiyada yurakning to‘liq blokadasi bo‘lmasa, kaliy preparatlari yuboriladi. Yurakning to‘liq blokadasida elektrokardiostimulyatsiya o‘tkaziladi. Aritmiyalarda lidokain, prokainamid, fenitoin, propranolol qo‘llaniladi.
Hayot uchun xavfli digoksin dozasi oshib ketganda, membranali filtr orqali digoksinni bog‘lovchi qo‘y antitanachalari fragmentlarini (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM) yuborish ko‘rsatilgan; 40 mg antidot taxminan 0,6 mg digoksinni bog‘laydi.
Digoksin dozasi oshib ketganda dializ va qon almashinuvi kam samarali.