-
Qo'llanilishi
Preparat tez ta'sir qiluvchi glyukokortikosteroid yuborilishini talab qiladigan kasalliklarda, shuningdek, preparatni peroral qabul qilish imkoni bo'lmagan hollarda qo'llaniladi:
- endokrin kasalliklar (buyrak usti bezlari po'stlog'ining o'tkir yetishmovchiligi, birlamchi yoki ikkilamchi buyrak usti bezlari po'stlog'ining yetishmovchiligi, tug'ma buyrak usti bezlari po'stlog'ining gipertrofiyasi, subakut tireoidit);
- standart terapiyaga chidamli shok; anafilaktik shok;
- miya shishi (miya o'smasi, bosh miya jarohati, neyroxirurgik aralashuv, miya qon quyilishi, ensefalit, meningit, nurlanish zarari);
- astmatik status; og'ir bronxospazm (bronxial astmaning kuchayishi, surunkali obstruktiv bronxit);
- og'ir allergik reaksiyalar;
- revmatik kasalliklar;
- biriktiruvchi to'qimaning tizimli kasalliklari;
- o'tkir og'ir dermatozlar;
- yomon sifatli kasalliklar (kattalarda leykoz va limfoma uchun palliativ davolash; bolalarda o'tkir leykoz; yomon sifatli o'smalarga chalingan bemorlarda, peroral davolash imkoni bo'lmaganda, giperkaltsemiya);
- buyrak usti bezlari giprefunksiyasini diagnostik tekshirish;
- qon kasalliklari (o'tkir gemolitik anemiyalar, agranulotsitoz, kattalarda idiopatik trombotsitopenik purpura);
- og'ir infeksion kasalliklar (antibiotiklar bilan birga);
- bo'g'im ichiga va sinovial bo'shliqqa yuborish: turli etiologiyali artritlar, osteoartrit, o'tkir va subakut bursit, o'tkir tendovaginit, epikondilit, sinovit;
- mahalliy qo'llash (patologik o'sma sohasiga): keloidlar, diskoid qizil volchanka, halqasimon granulema.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Qisqa muddatli qo‘llash uchun "hayotiy" ko‘rsatmalar bo‘yicha yagona qarshi ko‘rsatma bu gipersensitivlikdir.
Bo‘g‘im ichiga yuborish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketish (endogen yoki antikoagulyantlar qo‘llanilishi natijasida yuzaga kelgan), bo‘g‘im ichidagi suyak sinishi, bo‘g‘imda va periartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezda) infeksion (septik) yallig‘lanish jarayoni, shuningdek umumiy infeksion kasallik, yaqqol periartikulyar osteoporoz, bo‘g‘imda yallig‘lanish belgilari yo‘qligi (shuningdek "quruq" bo‘g‘im, masalan, sinovitsiz osteoartrozda), yaqqol suyak destruksiyasi va bo‘g‘im deformatsiyasi (bo‘g‘im bo‘shlig‘ining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasida bo‘g‘imning beqarorligi, bo‘g‘imni tashkil etuvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Parazitar va infeksion kasalliklar virusli, zamburug‘li yoki bakterial tabiatli (hozirda yoki yaqinda o‘tkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda bo‘lgan kontakt) - oddiy gerpes, shingil (viremik faza), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilinayotgan); tizimli mikoz; faol va latent sil. Og‘ir infeksion kasalliklarda qo‘llash faqat maxsus terapiya fonida ruxsat etiladi.
Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin davom etadigan davr), BCG emlashidan keyingi limfadenit. Immunodefitsit holatlari (shu jumladan OITS yoki OIV-infektsiyalangan).
Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari (oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o‘tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozlari, nospesifik yarali kolit perforatsiya yoki abstsesslashish xavfi bilan, divertikulit).
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti (o‘tkir va subo‘tkir miokard infarktli bemorlarda nekroz o‘chog‘ining tarqalishi, chandiq to‘qima hosil bo‘lishining sekinlashuvi va natijada yurak mushagi yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya.
Endokrin kasalliklar - qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga tolerantlik buzilishi), tireotoksikoz, gipotiroidizm, Itsenko-Kushing kasalligi.
Og‘ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz. Gipоalbuminemiya va unga moyillik keltirib chiqaruvchi holatlar.
Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o‘tkir psixoz, semizlik (III-IV daraja), poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik, laktatsiya davri.
Bo‘g‘im ichiga yuborish uchun: bemorning umumiy og‘ir holati, 2 oldingi yuborish (qo‘llanilgan glyukokortikosteroidlarning individual xususiyatlarini hisobga olgan holda)ning samarasizligi (yoki qisqa muddatli ta’siri).
-
Qo'llash usuli
Ichki bo'g'imga, shikastlanish o'choqlariga - 0,2-6 mg, 3 kun yoki 3 haftada 1 marta takrorlanadi.
Mushak ichiga yoki tomir ichiga - 0,5-9 mg/kun.
Bosh miya shishini davolash uchun - birinchi yuborishda 10 mg, keyinchalik har 6 soatda 4 mg mushak ichiga simptomlar yo'qolguncha. Doza 2-4 kundan keyin kamaytirilishi mumkin va miya shishi bartaraf etilgandan so'ng 5-7 kun davomida asta-sekin bekor qilinadi. Qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 3 marta 2 mg.
Shokni davolash uchun - tomir ichiga birinchi yuborishda 20 mg, so'ngra 24 soat davomida 3 mg/kg tomir ichiga infuziya tarzida yoki tomir ichiga tez yuborishda 2 dan 6 mg/kg gacha bir marta in'ektsiya tarzida yoki 40 mg bir martalik in'ektsiya tarzida, har 2-6 soatda buyuriladi; 1 mg/kg tomir ichiga bir martalik yuborish mumkin. Shok terapiyasi bemor holati barqarorlashganda bekor qilinishi kerak, odatda davomiyligi 2-3 kundan oshmaydi.
Allergik kasalliklarda - mushak ichiga birinchi in'ektsiyada 4-8 mg. Keyingi davolash og'iz orqali dori shakllari bilan olib boriladi.
Ko'ngil aynishi va qusishda, kimyoterapiya o'tkazilganda - kimyoterapiya seansidan 5-15 daqiqa oldin tomir ichiga 8-20 mg. Keyingi kimyoterapiya og'iz orqali dori shakllari bilan o'tkazilishi kerak.
Yangi tug'ilganlarda nafas olish distress-sindromini davolash uchun - mushak ichiga har 12 soatda 5 mg dan 4 marta, ikki kun davomida.
Maksimal kunlik doza - 80 mg.
Bolalar uchun: buyrak usti bezlari yetishmovchiligini davolash uchun - mushak ichiga 23 mkg/kg (0,67 mg/m²) har 3 kunda bir marta, yoki 7,8-12 mkg/kg (0,23-0,34 mg/m²/kun), yoki 28-170 mkg/kg (0,83-5 mg/m²) har 12-24 soatda.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi va ifodaliligi qo'llash davomiyligi, ishlatilayotgan doza miqdori va sirkadiyalik ritmga rioya qilish imkoniyatiga bog'liq.\
Modda almashinuvi tomonidan: organizmda natriy va suvning ushlanishi; gipokaliemiya; gipokaliemik alkaloz; oqsillar katabolizmining oshishi natijasida manfiy azot balansi, ishtahaning oshishi, tana vaznining ortishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tromb hosil bo'lish xavfining yuqoriligi (ayniqsa, immobilizatsiyalangan bemorlarda), aritmiyalar, arterial bosimning oshishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki og'irlashuvi, miokardiodistrofiya, steroidli vaskulit.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak zaifligi, steroidli miopatiya, mushak massasining kamayishi, osteoporoz, umurtqa pog'onasi kompression sinishlari, son va yelka suyagi boshining aseptik nekrozi, uzun suyaklarning patologik sinishlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, me'da-ichak trakti eroziya-yarali shikastlanishlari (perforatsiya va qon ketishiga sabab bo'lishi mumkin), gepatomegaliya, pankreatit, yarali ezofagit.
Dermatologik reaksiyalar: terining yupqalashuvi va oson shikastlanishi, petechiyalar va teri osti qon quyilishlari, eximozlar, striyalar, steroidli akne, yaralarning bitishining sekinlashuvi, terlashning kuchayishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoqlikning oshishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, psixik buzilishlar, tutqanoqlar va soxta miya o'smasi simptomlari (ichki bosh bosimining oshishi va ko'ruv nervi diskining dimlanishi bilan).
Endokrin tizim tomonidan: glyukozaga tolerantlikning pasayishi, "steroid" qandli diabet yoki latent qandli diabetning namoyon bo'lishi, buyrak usti bezlari funksiyasining susayishi, Itsenko-Kushing sindromi (oy shaklidagi yuz, gipofizar tipdagi semirish, girsutizm, arterial bosimning oshishi, dismenoreya, amenoreya, miasteniya, striyalar), bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.
Ko'rish organlari tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko'z ichki bosimining oshishi, ekzoftalm.
Immunodepressiv ta'sir bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar: infeksiyalarning ko'proq uchrashi va ularning og'ir kechishining kuchayishi.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Mahalliy reaksiyalar (kiritish joyida): giperpigmentatsiya va leycoderma, teri osti yog' qavati va terining atrofiyasi, aseptik abstsess, in'ektsiya joyida giperemiya, artropatiya.
-
Farmakologik xususiyatlari
Sintetik glyukokortikosteroid – metillangan ftorprednizolon hosilasi. Yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi desensibilizatsiyalovchi, shokga qarshi, antitoksik va immunodepressiv ta’sir ko‘rsatadi.
Spetsifik sitoplazmatik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi va yadroga kiruvchi kompleks hosil qiladi hamda mRNK sintezini rag‘batlantiradi; oxirgisi hujayra effektlarini vositachilik qiluvchi oqsillar, jumladan, lipokortin hosil bo‘lishini induktsiyalaydi. Lipokortin fosfolipaza A2 ni bostiradi, araxidon kislotasining ajralishini susaytiradi va endoperoksidlar, prostaglandinlar, leyotrienlar biosintezini inhibe qiladi, ular yallig‘lanish, allergiya va boshqa jarayonlarga yordam beradi.
Oqsil almashinuvi: plazmadagi oqsil miqdorini kamaytiradi (asosan globulinlar hisobiga) va albumin/globulin koeffitsientini oshiradi, jigar va buyraklarda albumin sintezini oshiradi; mushak to‘qimasida oqsil katabolizmini kuchaytiradi.
Lipid almashinuvi: yuqori yog‘ kislotalari va triglitseridlar sintezini oshiradi, yog‘ni qayta taqsimlaydi (yog‘ asosan yelka kamari, yuz, qorin sohasida to‘planadi), giperkolesterinemiyani rivojlanishiga olib keladi.
Uglevod almashinuvi: uglevodlarning me’da-ichak traktidan so‘rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi, bu jigar glyukozasining qonga chiqishini oshiradi; fosfoenolpiruvatkarboksilaza va aminotransferazalar sintezini oshiradi, bu glyukoneogenezni faollashtiradi.
D vitaminiga nisbatan antagonistik ta’sir: suyaklardan kalsiyning “yuvilishi” va uning buyrak orqali chiqarilishini oshiradi.
Yallig‘lanishga qarshi ta’siri eozinofillar tomonidan yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini bostirish bilan bog‘liq; lipokortinlar hosil bo‘lishini induktsiyalash va gigaluron kislotasini ishlab chiqaruvchi to‘qima hujayralari sonini kamaytirish; kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini kamaytirish; hujayra membranalari va organella (ayniqsa, lizosomal) membranalarini barqarorlashtirish.
Allergiyaga qarshi ta’siri aylanib yuruvchi eozinofillar sonining kamayishi bilan bog‘liq, bu esa tezkor allergiya mediatorlarining ajralishini kamaytiradi; allergiya mediatorlarining effektor hujayralarga ta’sirini kamaytiradi.
Immunodepressiv ta’siri limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar (interleykin 1 va interleykin 2, gamma-interferon) ajralishini bostirish bilan bog‘liq.
Adrenokortikotrop gormon sintezi va sekretsiyasini, ikkilamchi esa endogen glyukokortikosteroidlar sintezini bostiradi. Ta’sir xususiyati – gipofiz funksiyasini sezilarli darajada inhibe qilishi va deyarli mineralokortikosteroid faolligining yo‘qligi.
1-1,5 mg/kun dozalar buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasini bostiradi; biologik yarim chiqarilish davri – 32-72 soat (gipotalamus-gipofiz-buzrak usti bezi po‘stlog‘i tizimi bostirilishining davomiyligi).
Glyukokortikosteroid faolligi bo‘yicha 0,5 mg deksametazon taxminan 3,5 mg prednizon (yoki prednizolon), 15 mg gidrokortizon yoki 17,5 mg kortizonga mos keladi.
Farmakokinetikasi
Qonda (60-70 %) spetsifik oqsil – tashuvchi – transkortin bilan bog‘lanadi. Gistogematik to‘siqlardan (jumladan, gematoentsefalik to‘siq va platsentar to‘siqdan) oson o‘tadi. Kichik miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Jigarda (asosan glyukuron va sulfat kislotalari bilan kon’yugatsiya yo‘li bilan) inaktiv metabolitlarga metabolizatsiyalanadi. Buyraklar orqali chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fenobarbital, rifampitsin, fenitoin yoki efedrin bilan bir vaqtda qo‘llanilishi deksametazonning biotransformatsiyasini tezlashtirishi mumkin, shu bilan uning ta’sirini susaytiradi. Gormonal kontratseptivlar deksametazonning ta’sirini kuchaytiradi.
Diuretiklar (ayniqsa, «halqali» diuretiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda organizmdan kaliy chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.
Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurilganda yurak ritmi buzilishlari ehtimoli oshadi.
Deksametazon kumarin hosilalarining ta’sirini susaytiradi (kamdan-kam hollarda kuchaytiradi), bu ularning dozasini tuzatishni talab qiladi.
Deksametazon nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarning nojo‘ya ta’sirini, ayniqsa ularning me’da-ichak traktiga ta’sirini kuchaytiradi (me’da-ichak trakti eroziya-yara shikastlanishlari va qon ketish xavfini oshiradi). Bundan tashqari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarning qon zardobidagi konsentratsiyasini kamaytiradi va shu bilan ularning samaradorligini pasaytiradi.
Karboangidraza ingibitorlari: gipernatriemiya, shish, gipokaliemiya, osteoporoz xavfini oshiradi.
Insulin va og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar, gipotenziya vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Antatsidlar deksametazonning ta’sirini susaytiradi.
Paratsetamol bilan birga qo‘llanilganda, jigar fermentlarini induktsiyalash va paratsetamolning toksik metabolitini hosil bo‘lishi hisobiga gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Androgenlar, steroid anaboliklar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi shish, girsutizm va akne paydo bo‘lishiga yordam beradi; estrogenlar, og‘iz orqali kontratseptivlar – deksametazon klirensini kamaytiradi, toksik ta’sirlarini oshiradi.
Deksametazon fonida antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va azatioprin qo‘llanilganda katarakta rivojlanish xavfi oshadi.
M-xolinoblokatorlar (shu jumladan, antigistamin preparatlar, tritsiklik antidepressantlar) va nitratlar bilan bir vaqtda buyurilganda glaukoma rivojlanishiga yordam beradi.
Jonli virusga qarshi vaksinalar va boshqa immunizatsiya turlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda viruslarning faollashuvi va infeksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.
Natriy saqlovchi preparatlar yoki qo‘shimchalar shish va arterial bosim oshishi ehtimolini kuchaytiradi.
Amfoteritsin V yurak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi.
Antikoagulyantlar va trombolitiklar bilan birga qo‘llanilganda me’da-ichak trakti yaralari va qon ketish rivojlanish xavfi oshadi.
Salisilatlarning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi (salisilatlar ekskresiyasini oshiradi).
Meksiletin metabolizmini oshiradi, uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi.