1 flakon tarkibida:

faol modda: amoksitsillin natriysi, amoksitsillinga teng - 1,0 g, kaliy klavulanati, klavulan kislotasiga teng - 0,2 g. 

Infektsion va yallig'lanish kasalliklarini davolash, dori vositasiga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan:

Grampozitiv, gramnegativ va anaerob mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan aralash infeksiyalarni davolash: peritonit, qorin bo'shlig'i organlarida operatsiyalardan keyingi asoratlar, qorin bo'shlig'i infeksiyalari, aspiratsion pnevmoniya, sut bezining absessi.

Jarrohlik oldidan profilaktika: abdominal, kolorektal, ginekologik, urologik, jag' va yuz jarrohligi, bosh va bo'yin sohasidagi operatsiyalar. 

 

 

Dori dozasi tanlashda quyidagi omillarni hisobga olish kerak:

Terapiyani davomiyligi davolanishga javobga qarab belgilanadi. Ba'zi infektsiyalar (masalan, osteomielit) uzoqroq davolanishni talab qiladi. Davolanish davomiyligi 14 kundan oshmasligi kerak, agar qayta ko'rib chiqilmasa. Kattalar va vazni ≥ 40 kg bo'lgan bolalar.

«Terapetik ko'rsatmalar» bo'limida keltirilgan infektsiyalarni davolash: har 8 soatda 1000 mg/200 mg.

Intraoperatsion profilaktika

Jarrohlik aralashuvlari 1 soatdan kam davom etganda tavsiya etilgan dozalar 1000 mg/200 mg dan 2000 mg/200 mg gacha bo'ladi, kirish narkozi paytida (2000 mg/200 mg dozasi boshqa venadaxil dori shakllarini qo'llash orqali erishilishi mumkin).

Jarrohlik aralashuvlari 1 soatdan ko'proq davom etganda tavsiya etilgan dozalar 1000 mg/200 mg dan 2000 mg/200 mg gacha bo'ladi, maksimal uch marta 1000 mg/200 mg dozada 24 soat ichida. Intraoperatsion ravishda aniq klinik belgilarning aniqlanishi odatiy venadaxil yoki og'iz orqali antibiotik terapiyasini o'tkazish zaruratini belgilaydi.

Vazni < 40 kg bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan dozalar uch oydan oshgan bolalar uchun: har 8 soatda kg ga 25 mg/5 mg.

Uch oydan kichik bolalar yoki vazni 4 kg dan kam bo'lgan bolalar: har 12 soatda kg ga 25 mg/5 mg.

Qariyalar: dozani tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi: dozani tuzatish maksimal tavsiya etilgan amoksitsillin darajasiga qarab amalga oshiriladi.

Kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qo'llash usuli

Venadaxil kiritish uchun.

Dori 3-4 daqiqa davomida sekin venadaxil in'ektsiya shaklida to'g'ridan-to'g'ri venaga yoki tomchilash orqali, yoki 30-40 daqiqa davomida infuziya shaklida kiritiladi.

Dori mushak ichiga kiritish uchun mo'ljallanmagan.

Uch oydan kichik bolalarga dori faqat infuziya shaklida kiritilishi mumkin. Dori bilan davolash venadaxil dori shaklidan boshlanishi va agar bu ma'lum bemor uchun maqsadga muvofiq deb hisoblansa, og'iz orqali qabul qilish shakli bilan tugatilishi mumkin.

Aralashtirish

Venadaxil in'ektsiyalar uchun: tarkib 20 ml hajmda in'ektsiya uchun suv bilan aralashtiriladi. Aralashtirilgan eritma ochiq solomali rangga ega. Venadaxil in'ektsiyalar aralashtirilgandan so'ng 20 daqiqa ichida, sekin (3-4 daqiqa davomida) amalga oshiriladi. Faqat shaffof eritma kiritish uchun mos keladi.

Venadaxil infuziyalar uchun

Aralashtirilgan eritma (20 ml in'ektsiya uchun suvda) 100 ml infuziya muhitiga qo'shiladi. Aralashtirilgan eritma ochiq solomali rangga ega. Infuziya davomiyligi taxminan 30-40 daqiqa.

Qonuniy reaktsiyalar chastotasi quyidagicha belgilangan: juda tez (>1/10), tez (>1/100 va <1/10), ba'zan (>1/1000 <1/100), kamdan-kam (>1/10000 va 1/1000), juda kam (<1/10 000).

Infektsiyalar va invaziyalar: tez - shilliq qavatlar kandidiozi.

Qon ishlab chiqarish va limfa tizimidan: kamdan-kam - qaytariladigan leukopeniya (neytropeniya kiritilgan) va trombotsitopeniya, juda kam - qaytariladigan

agranulotsitoz va gemolitik anemiya, protrombin vaqti va qon ketish vaqti uzayishi.

Immun tizimidan: juda kam - angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiya, serum kasalligi bilan o'xshash sindrom, allergik vaskulit.

Asab tizimidan: ba'zan - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; juda kam - qaytariladigan giperaaktivlik va tutqanoq. Tutqanoq buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda yoki dori vositasining yuqori dozalarini qabul qilganda namoyon bo'lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimidan: kattalar: juda tez - diareya; tez - qayt qilish, qusish; bolalar: tez - diareya, qayt qilish, qusish.

barcha bemorlar guruhlari: qayt qilish ko'pincha dori vositasining yuqori dozalarida qabul qilinishi bilan bog'liq. Ovqat hazm qilish tizimidan mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun dori vositasini ovqatni qabul qilishning boshida qabul qilish tavsiya etiladi, ba'zan ovqat hazm qilish buzilishi; juda kam antibiotiklar bilan bog'liq kolit (shu jumladan, pseudomembranoz va gemorragik), qora "sochli" til.

Gepatobiliyar tizimidan: ba'zan asparagin va alanin aminotransferaz (AST va ALT) darajalarining o'rtacha oshishi beta-laktam antibiotiklarini qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan, ammo bu hodisalarning klinik ahamiyati noma'lum; juda kam - gepatit va xolesstatik saraton (boshqa penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan birgalikda davolashda kuzatilgan).

Jigar tomonidan nojo'ya ta'sirlar asosan erkaklar va qari bemorlarda yuzaga keladi va uzoq muddatli terapiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, odatda davolash davomida yoki tugagandan so'ng tezda yuzaga keladi, lekin ba'zi bemorlarda ular davolash tugagandan keyin bir necha hafta o'tgach rivojlanadi. Odatda, jigar tomonidan nojo'ya ta'sirlar qaytariladigan hisoblanadi.

Juda kam hollarda jiddiy oldingi kasalliklari bo'lgan bemorlarda yoki qo'shimcha dori vositalarini qabul qilganlarda ular juda og'ir bo'lishi mumkin, hatto o'limga olib kelishi mumkin. Bolalarda jigar tomonidan nojo'ya ta'sirlar.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: ba'zan - teri toshmasi, qichishish, urtikarija; kamdan-kam - ekzantematoz pustule.

Har qanday yuqori sezgirlik simptomlari paydo bo'lganda davolash juda kam hollarda yuzaga keladi. Ko'p shaklli eritema; juda kam - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, pufakchali eksfoliativ dermatit, o'tkir umumiy preparatni to'xtatish zarur.

Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan: juda kam - interstitsial nefrit, kristalluriya (qarang "Dozadan oshirish" bo'limi).

Farmakodinamikasi

Ta'sir mexanizmi

Amoksitsillin yarim sintetik antibiotik keng spektrli ta'sirga ega bo'lib, ko'plab gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faoliyat ko'rsatadi. Shu bilan birga, amoksitsillin beta-laktamazalar tomonidan parchalanishga uchraydi, shuning uchun amoksitsillin faoliyat spektri ushbu fermentlarni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga ta'sir etmaydi.

Klavulon kislotasi beta-laktamazalar inhibitori bo'lib, struktura jihatidan penitsillinlarga o'xshash bo'lib, penitsillinlar va tsefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarda aniqlangan keng spektrli beta-laktamazalarni inaktivatsiya qilish qobiliyatiga ega. Klavulon kislotasi bakteriyalarning chidamliligini ko'pincha belgilovchi plazmid beta-laktamazalariga nisbatan yetarlicha samaradorlikka ega va xromosomali beta-laktamazalar 1 turi bo'yicha kamroq samaradorlikka ega.

Klavulon kislotasining preparatda mavjudligi amoksitsillinni beta-laktamazalar fermentlari tomonidan parchalanishdan himoya qiladi, bu esa amoksitsillinning antibakterial spektrini kengaytirishga imkon beradi.

Quyida amoksitsillin va klavulon kislotasi kombinatsiyasining in vitro faoliyati keltirilgan.

Amoksitsillin va klavulon kislotasi kombinatsiyasiga odatda sezgir bakteriyalar

Gram-musbat aeroblar: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Streptokokklar Viridans guruhi, Streptococcus spp. (boshqa beta-gemolitik streptokokklar) Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir), Staphylococcus saprophyticus (metitsillin sezgir).

Kogulaza-negativ stafilokokklar (metitsillin sezgir).

Gram-musbat anaeroblar: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Gram-manfiy aeroblar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae

Gram-manfiy anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Qattiq: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Amoksitsillin va klavulon kislotasi kombinatsiyasiga nisbatan ehtimoliy olingan chidamlilikka ega bakteriyalar

Gram-manfiy aeroblar: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Gram-musbat aeroblar: Corynebacterium spp., Enterococcus foeniculum.

Amoksitsillin va klavulon kislotasi kombinatsiyasiga nisbatan tabiiy chidamlilikka ega bakteriyalar

Gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

Farmakokinetikasi

Venoz bolus orqali 500 mg/100 mg yoki 1000 mg/200 mg dozada kombinatsiyalangan preparatni kiritishda, serumda o'rtacha maksimal konsentratsiyalar amoksitsillin uchun 32,2 dan 105,4 mkg/ml va klavulon kislotasi uchun 10,5 dan 28,5 mkg/ml ni tashkil etdi. T1/2 ko'rsatkichlari amoksitsillin uchun 1,07 va 0,9 soat, klavulon kislotasi uchun esa 1,12 va 0,9 soatni tashkil etdi. AUC qiymatlari amoksitsillin uchun 25,5 va 76,3 soat mkg/l, klavulon kislotasi uchun esa 9,2 va 27,9 soat-mkg/l ni tashkil etdi. Va siydik bilan chiqarilish (%, 0 dan 6 soatgacha) amoksitsillin uchun 66,5 va 77,4, klavulon kislotasi uchun esa 46,0 va 63,8 ni tashkil etdi.

Plazmadagi klavulon kislotasining umumiy miqdorining taxminan 25% va amoksitsillin umumiy miqdorining 18% oqsillarga bog'langan holda mavjud. Ko'rinadigan taqsimot hajmi amoksitsillin uchun taxminan 0,3-0,4 l/kg va klavulon kislotasi uchun taxminan 0,2 l/kg ni tashkil etadi.

Venoz kiritilgandan so'ng amoksitsillin va klavulon kislotasi safro to'pi, qorin devori to'qimalari, teri, yog' to'qimalari, mushak to'qimalari, sinovial va peritoneal suyuqliklarda, safro va pushtda aniqlanadi. Amoksitsillin faqat oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi.

Amoksitsillin siydikda faol bo'lmagan penitsillin kislotasi shaklida qisman chiqariladi, bu esa dastlabki dozaning maksimal 10-25% ni tashkil etadi. Klavulon kislotasi inson organizmida intensiv metabolizmga uchraydi, siydik va najas bilan chiqariladi, shuningdek, nafas olinishida karbonat angidrid shaklida chiqariladi.

Taxminan 60-70% amoksitsillin va taxminan 40-65% klavulon kislotasi birinchi 6 soat ichida venoz bolus orqali 500/100 mg yoki 1000/200 mg bir martalik dozada o'zgarmagan holda siydikda chiqariladi. Yosh

Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri uch oydan ikki yoshgacha bo'lgan bolalarda, kattaroq yoshdagi bolalarda va kattalarda o'xshashdir. Juda kichik bolalarga (shu jumladan, erta tug'ilgan chaqaloqlarga) birinchi hayot haftasida preparat kuniga ikki marta kiritilmasligi kerak, bu esa buyrak chiqarish yo'lining yetarlicha rivojlanmaganligi bilan bog'liq. Qari bemorlarga dozani ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, bu esa buyrak funksiyalarining pasayishi mumkinligi sababli va zarur bo'lganda buyrak faoliyatini muntazam ravishda tekshirish kerak.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Amoksitsillin va klavulon kislotasining umumiy plazma klirensi buyrak funksiyasining pasayishiga proporsional ravishda kamayadi. Klirensning pasayishi amoksitsillin uchun klavulon kislotasiga nisbatan ko'proq ifodalangan, chunki amoksitsillinning yuqori qismi buyraklar orqali chiqariladi. Shunday qilib, buyrak yetishmovchiligi holatida ishlatiladigan dozalar amoksitsillinning ortiqcha to'planishini oldini olish uchun mo'ljallangan bo'lishi kerak, klavulon kislotasi darajalarini yetarli darajada saqlash bilan (qarang: "Qo'llash usuli va dozalar").

Jigar yetishmovchiligi

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi va jigar funksiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. 

 Oshqozon-ichak buzilishlari va suv-elektrolit balansining buzilishi mumkin.

Davolash: simptomatik, suv-elektrolit balansini normallashtirishga alohida e'tibor berish zarur.

Amoksitsillin kristalluriya holatlari tasvirlangan, ba'zi hollarda bu buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Dori qon orqali gemodializ yordamida chiqariladi. 

Dori bilan davolashni boshlashdan oldin, penitsillinlar, tsefalosporinlar yoki boshqa allergenlarga nisbatan oldingi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari haqida batafsil anamnez to'plash zarur.

Penitsillinlarga nisbatan jiddiy, ba'zan esa o'limga olib keladigan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar) tasvirlangan. Bunday reaksiyalar rivojlanish xavfi, penitsillin antibiotiklariga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda eng yuqori.

Infektsion mononukleozga shubha bo'lganda, dori qo'llanmasligi kerak, chunki bu kasallikka chalingan bemorlarda v-mokisillinning qizil rangli teri toshmasini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa kasallikni tashxis qilishni qiyinlashtiradi. Dori bilan uzoq muddatli davolash ba'zan sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o'sishiga olib keladi.

Dori qabul qilayotgan bemorlarda ba'zan protrombin vaqti oshishi kuzatiladi, shuning uchun dori va antikoagulyantlarni birgalikda qo'llaganda tegishli monitoring o'tkazish zarur. O'rta antikoagulyatsiya darajasiga erishish uchun og'zaki antikoagulyantlar dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.

Dori qabul qilayotgan ba'zi bemorlarda jigar funksiyasi testlari natijalarida o'zgarishlar kuzatilgan. Ushbu o'zgarishlarning klinik ahamiyati noaniq, lekin dori jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, jigar funksiyasini muntazam ravishda monitoring qilish bilan.

Jolestatik saratonning paydo bo'lishi haqida kamdan-kam xabar berilgan, bu jiddiy bo'lishi mumkin, lekin odatda qaytariladigan. Belgilar odatda davolashni to'xtatgandan so'ng olti hafta ichida o'tib ketadi.

Diyurez kamaygan bemorlarda juda kamdan-kam kristalluriya paydo bo'lishi mumkin, asosan parenteral terapiya paytida. Amoksitsilinning yuqori dozalarini kiritish vaqtida yetarli miqdorda suyuqlik ichish va kristall amoksitsilinning hosil bo'lishi ehtimolini kamaytirish uchun yetarli diyurezni saqlash tavsiya etiladi.

Homiladorlik va emizish davri

Dori, boshqa dori vositalari kabi, homiladorlik davrida, ayniqsa birinchi trimestrda, qo'llanmasligi kerak. Uning qo'llanilishi zarurati davolovchi shifokor tomonidan baholanishi kerak.

Dori emizish davrida qo'llanilishi mumkin. Faol komponentlarning iz miqdorlarining ona suti bilan chiqarilishi bilan bog'liq yuqori sezuvchanlik xavisidan tashqari, emizikli bolaga zararli ta'sirlar aniqlanmagan.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Avtomobil va/yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan. 

Dori vositasini bir vaqtda probenezid bilan qo'llash tavsiya etilmaydi. Probenezid amoksitsillinning kanallik sekretsiyasini kamaytiradi, shuning uchun dori vositasini va probenezidni birga qo'llash amoksitsillin darajasining qonida oshishiga va davom etishiga olib kelishi mumkin, lekin klavulon kislotasi uchun emas

Allopurinol va amoksitsillinni bir vaqtda qo'llash teri allergik reaksiyalarining paydo bo'lishi xavfini oshirishi mumkin. Hozirgi vaqtda dori vositasini va allopurinolni birga qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q.

Boshqa antibiotiklar kabi, dori vositasi ichak mikroflorasiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu esa estrogenlarning qaytish so'rilishini kamayishiga va, shunga muvofiq, kombinatsiyalangan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamayishiga olib kelishi mumkin. Adabiyotlarda azenokumarol yoki varfarin qabul qilayotgan bemorlarda amoksitsillin kursini yozib berish bilan xalqaro normalizatsiya nisbati (XNN) oshishi haqida kamdan-kam hollarda ma'lumotlar keltirilgan. Shuning uchun dori vositasini antikoagulyantlar bilan birga qo'llaganda XNN va protrombin vaqti monitoringini amalga oshirish zarur, dori vositasini qo'shish yoki bekor qilish bilan. 

In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun shishalarda. Har bir shisha tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qadoqda.

Quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

2 yil.

Muddatidan o'tganidan keyin ishlatmaslik kerak.