1 tabletka tarkibida:
faol moddalar: diklofenak natriy - 50 mg, pridinol mezilat - 4 mg;
qo'shimcha moddalar: laktoza, mikrokristallik sellyuloza, kroskarmelloza natriy, talk, magniy stearat, kremniy dioksid kollodiy, gidroksipropilmetilsellyuloza, temir oksidi sariq, temir oksidi qizil, titan dioksid, polietilen glikol 6000. 

 

 

 

 

Terapevtik dozalarida preparat odatda yaxshi o‘tadi.
Diklofenakni qo‘llashda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar tasvirlangan:
Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, qusish, ich qotishi, meteorizm, jigar testlarida normaldan og‘ishlar, perforatsiya yoki qon ketishi bilan yoki unda bo‘lmagan peptik yara, eroziyalik gastritlar. Jigar nekrozi, sariqlik, gepatorenal sindrom.

Markaziy nerv tizimidan: uyquchanlik, depressiya, xavotir, asabiylik, aseptik meningit, tutqanoqlar.
Teridan; toshma, qichish, urtikarija, neyrodermit, Stivens-Djonson sindromi.
Hiss organlaridan: quloqlarda shovqin, ko‘rishning noaniqligi, skotoma, ta'mni buzilish.
Yurak-qon tomir tizimidan: gipertoniya, qon aylanishi yetishmovchiligi.

Gematologik ta'sirlar: anemiya, leykopeeniya, trombotsitopeniya.

Buyraklardan: oliguriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Nafas olish tizimidan: burun qon ketishi, astma, girtak shishishi.
Pridinolni qo‘llashda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar tasvirlangan:
Yurak-qon tomir tizimidan: gipertoniya.
Asab tizimidan, bosh aylanishi va yiqilishlar, mushak gipotoniyasi, miyastenia, ko‘rish akkomodatsiyasining buzilishi, gallyutsinatsiyalar, akatiziya.
Teridan: urtikarija va qichish. 

Farmakodinamikasi

Blokium FLEX natriy diklofenak va markaziy ta'sirga ega myorelaksant pridinol mezilatining kombinatsiyasidir.

Diklofenak: kimyoviy jihatdan bu 2-6-aminofenilukus kislotasi, no steroid yallig'lanishga qarshi vosita (NSAID), fenilukus kislotasidan olingan kuchli yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega. Uning farmakologik ta'siri prostaglandinlar sintezini inhibe qilish va yallig'lanish jarayonida ularning chiqarilishini ta'minlaydi. Bu ma'noda diklofenak hozirgi kunda ma'lum bo'lgan ikki izofermentni, siklooksigenaza (TsOG-1 va TsOG-2) inhibe qiladi.

Diklofenak yuqori konsentratsiyalarda araxidonkislotaning metabolitlari, shu jumladan, leyko-trienlar va 5-gidroxieikozatetraen kislotasining (5-GETK) hosil bo'lishini inhibe qilishi haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, u yallig'lanish joyiga leykotsitlarning, shu jumladan, polimorfnoyadli leykotsitlarning migratsiyasini inhibe qiladi va ADP va kollagen-induksiya qilingan trombositlarning agregatsiyasini bostiradi. Diklofenak polimorfnoyadli leykotsitlardan lizosomal fermentlarning chiqarilishini to'sadi va leykotsitlarning superoksid ishlab chiqarishini va xemotaksisini inhibe qiladi,

Uning og'riq qoldiruvchi ta'siri noxush sezgi yo'lidagi mediatorlar sintezining kamayishi bilan bog'liq bo'lib, perferik darajada impulslarning hosil bo'lishini bloklaydi. Xuddi shunday, gipotalamus darajasida no-opioid mexanizmi bilan markaziy ta'sir ko'rsatishi taxmin qilinadi. U shuningdek, gipotalamus darajasida prostaglandinlarning past faoliyati bilan bog'liq bo'lgan isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu esa issiqlik yo'qotilishiga yordam beradi.

Pridinol: simptomatik davolash uchun ko'rsatilgan markaziy ta'sirga ega myorelaksant, spazmlar va mushak kontrakturalarini davolashda. U markaziy nerv tizimida tanlangan inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatadi va shuning uchun orqa miya segmentlari va ularga mos reflektor doiralarga ta'sir qiladi. Antimuskarin ta'sirining ba'zi xususiyatlari tasvirlangan.

Farmakokinetikasi

Diklofenak: Diklofenak oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, ammo birinchi o'tish metabolik ta'siri tufayli faqat 50% adsorbsiyalangan dozaning sistematik ravishda mavjud. Plazmadagi eng yuqori darajalar ikki soat ichida 1 dan 4 soatgacha bo'lgan oralig'da erishiladi. Egri chiziq ostidagi maydon 25 dan 150 mg gacha bo'lgan dozalarga proporsional. 50 mg doza uchun plazmadagi eng yuqori daraja taxminan 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi. Dori vositasining ikki kunlik dozalari bilan ko'p marta qabul qilinishidan so'ng, plazmada diklofenakning to'planishi sodir bo'lmaydi. Ovqat bilan qabul qilinganda, so'rilish 1-4,5 soatga kechikadi va plazmadagi eng yuqori darajalar 40% ga kamayadi. Biroq, diklofenakning so'rilish darajasiga bu sezilarli ta'sir qilmaydi.

Diklofenak 99% dan ortiq plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Diklofenak jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Insonda asosiy metabolit 4-gidroxidiklofenak bo'lib, bu umumiy kiritilgan dozaning taxminan 40% ni tashkil etadi. Diklofenakning uchta boshqa metabolitiga (3-gidroxidiklofenak, 5-gidroxidiklofenak, 4,5-dihidroxidiklofenak) taxminan 10-20% doza to'g'ri keladi, bu siydik bilan chiqariladi. Diklofenak 65% siydik bilan va 35% safro bilan, asosan kon'yugirlangan metabolitlar (glukuronid va sulfat) shaklida chiqariladi.

Faqat 1% siydik bilan chiqarilgan doza erkin diklofenakga to'g'ri keladi; kon'yugatlar siydik bilan chiqarilgan dozaning 5-10% ni tashkil etadi. 5% dan kam doza safro bilan chiqariladi.

Diklofenak va uning metabolitlarining chiqarilishi tez sodir bo'ladi: kiritilgan dozaning 40% birinchi 12 soat ichida chiqariladi.

Diklofenakning farmakokinetik parametrlari sog'lom subyektlarga ko'p marta kiritilgandan so'ng o'zgarishsiz qoladi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (surunkali gepatit, portal dekompensatsiyasiz jigar sirrozi) farmakokinetik o'zgarishlar sog'lom subyektlar bilan solishtirganda kuzatilmaydi,

Pridinol: og'iz orqali qabul qilinganda, piridinol oshqozon-ichak traktidan so'riladi va qabul qilinganidan so'ng bir soat ichida plazma qonida maksimal konsentratsiyaga erishadi. Sichqonlarga og'iz orqali 14C-pridinol kiritilgandan so'ng, 94% radioaktivlik 12 soat ichida oshqozon-ichak traktidan chiqariladi. Plazmadagi maksimal radioaktivlik kiritilgandan so'ng bir soat ichida aniqlanadi. Dozaning 30% dan 40% gacha safro va to'qimalarda, ayniqsa jigar va buyraklarda aniqlanadi. Radioaktivlik 24 soat ichida 80% va 4 kun ichida 96% chiqariladi, shundan 56% siydik bilan.

Bu xulq-atvor piridinol kiritilgandan so'ng tezda to'qimalar tomonidan so'rilishini ko'rsatadi. Bu 14C-pridinol kiritilgandan so'ng radioaktivlikni tahlil qilish orqali ob'ektiv ravishda ko'rsatiladi va 30 daqiqadan so'ng uning to'qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori ekanligi tasdiqlanadi. 

O'tkir og'zaki dozadan oshirish simptomlari bosh og'rig'i, psixomotor hayajon, mushak spazmlari, tutqanoqlar, epigastriyadagi og'riq, qusish, qonli qusish, diareya, gastroduodenal yara, jigar funksiyasining buzilishi va oliguriyani o'z ichiga oladi.
Dozadan oshirish holatida eng yaqin shifoxonaga murojaat qiling yoki toksikologik markazga murojaat qiling.
Dozadan oshirishni davolash bo'yicha dastlabki qo'llanma; dozadan oshirish holatida oshqozonni yuvish yoki qusishni indutsiya qilish orqali darhol bo'shatish tavsiya etiladi. Dori-darmonlar siydik bilan chiqariladiganligi sababli, majburiy diurezni chaqirish foydali bo'lishi mumkin. Dori-darmonlarni olib tashlash uchun dializ yoki gemoperfuziyaning samaradorligi aniqlanmagan.

Aktivlangan ugleroddan foydalanish dori-darmonlarning so'rilishini kamaytirishga yordam berishi mumkin. 

Homiladorlik va emizish davri

BLOKIUM FLEX homiladorlik davrida, ayniqsa, oxirgi trimesterda, arteriya protokining erta yopilishi xavfi tufayli buyurilmasligi kerak. Shuningdek, emizish davrida ham buyurilmasligi kerak, chunki bu chaqaloqda noqulay hodisalar xavfi mavjud.
Kanseregenesis, mutagenesis va reproduktivlik buzilishi: bir nechta hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda bunday ta'sirlar tasvirlanmagan.

Bolalar

Dori vositasining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Oshqozon-ichak ta'sirlari: jiddiy oshqozon-ichak toksik ta'sirlari, masalan, qon ketishi, yaralar va perforatsiya, tashvish belgilari bilan yoki belgisiz ravishda, davolashning har qanday vaqtida yuzaga kelishi mumkin. Shifokor bemorni jiddiy toksiklik belgilari va simptomlari haqida xabardor qilishi va bunday holatlarda nima qilish kerakligini tushuntirishi kerak.

Jigar ta'siri: diklofenak bilan davolash davomida jigar funksional testlarida o'zgarishlar kuzatilishi mumkin. Bu o'zgarishlar rivojlanishi, barqaror qolishi yoki davomiy davolashda o'tkinchi bo'lishi mumkin. Keyingi kuzatish uchun TTP ni davriy monitoring qilish tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda jiddiy jigar reaksiyalari, jumladan, jigar nekrozi, saraton va chaqmoq gapatit tasvirlangan.
Anafilaktoid reaksiyalar: aspirin bilan yuqori sezuvchanlik tarixi bo'lgan bemorlarda dori qabul qilgandan so'ng rinitlar yoki potentsial ravishda o'limga olib keladigan bronxospazm epizodlari bo'lishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi: diklofenak bilan davolash oldingi buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin.

Gidrokliynoviy ushlash va shishlar: uni yurak yetishmovchiligi tarixi bo'lgan bemorlarda, arterial gipertenziya yoki suyuqlikni ushlashga olib keladigan boshqa holatlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Gematologik ta'sirlar: ba'zi hollarda anemiya kuzatilgan, ehtimol suyuqlikni ushlash, oshqozon-ichak yo'llaridan yo'qotishlar yoki eritropoez ta'sirlari tufayli. Diklofenak bilan uzoq muddatli davolashda bemorlarda gematokrit va gemoglobinni davriy o'lchash tavsiya etiladi.

Buyrak ta'sirlari: NPL qabul qilgan bemorlarda papillyar nekroz va interstitsial nefritning yolg'iz holatlari tasvirlangan. NPL bilan odatda bog'liq bo'lgan ikkinchi buyrak toksikligi shakli, qon hajmi yoki buyrak qon oqimini kamaytiradigan holatlarda kuzatiladi, bu erda prostaglandinlar buyrak perfuziyasini saqlashda asosiy rol o'ynaydi. Bu bemorlarda ushbu dori vositalarini qo'llash o'tkir buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Davolashni to'xtatish har qanday holatda buyrak funksiyasining to'liq tiklanishiga olib keladi.

Diklofenakning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladiganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarga qaraganda yanada diqqatli nazorat ostida bo'lishi kerak.

Poryfiriya: bu dori vositasini jigar poryfiriya bilan bemorlarda qo'llashdan qochish kerak.

Aseptik meningit: NPL odatda, ayniqsa, eritematoz lupus va boshqa bog'lovchi to'qima kasalliklari tarixi bo'lgan bemorlarda, isitma va koma bilan aseptik meningitni keltirib chiqarishi kamdan-kam uchraydi.

Bronxospazm tarixi: diklofenak aspirin tomonidan keltirilgan bronxospazm tarixi bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak. 10% gacha astma bilan og'rigan bemorlar aspirin sezgir astma bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Boshqa ehtiyot choralar: ko'rishning noaniqligi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rish buzilishi va skotomning paydo bo'lishi. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda, davolashni to'xtatish kerak va bemor oftalmologik tekshiruvdan o'tishi kerak. 

Aspirin: bir vaqtda aspirin va diklofenakni qabul qilish diklofenakning oqsillar bilan bog'lanishidan chiqarilishiga olib keladi, bu esa plazmadagi past konsentratsiyalarga va plazmadagi eng yuqori darajalarning pasayishiga olib keladi.

Antikoagulyantlar: tadqiqotlar varfarin turidagi antikoagulyantlar bilan sezilarli o'zaro ta'sirni ko'rsatmagan bo'lsa-da, boshqa NPLPlar bilan bunday o'zaro ta'sir isbotlanganligi sababli ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi. Prostaglandinlar gemostazda muhim rol o'ynaydi va NPLPlar esa trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qiladi, shuning uchun diklofenakni o'z ichiga olgan barcha NPLPlar bilan og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bilan birgalikda davolash bemorlarni antikoagulyantlar dozasini tuzatish zarurligini baholash uchun diqqat bilan kuzatishni talab qiladi.

Dijoksin, metotreksat va tsiklosporin: Diklofenak dijoksin va metotreksatning qon serumidagi konsentratsiyasini oshirishi va tsiklosporinning buyrakdagi nojo'ya ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin.

Lityum: Diklofenak lityumning buyrak klirensini pasaytirishi va plazmadagi lityum darajasini oshirishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi.

Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar: diklofenak bilan birgalikda davolashda insulinning va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning ta'sirida o'zgarishlar. Gipoglikemiya va giperglikemiya yuzaga kelishi mumkin.

Diuretiklar: Diklofenak diuretiklarning faoliyatini pasaytirishi mumkin. Diklofenak va kaliy saqlovchi diuretiklarni birgalikda qo'llash plazmadagi kaliy miqdorini oshirishi mumkin.

Laboratoriya testlari: Diklofenak trombotsitlarning agregatsiya vaqtini oshiradi, lekin qon ketish vaqti, trombin vaqti, plazmadagi fibrinogen darajasi yoki V, VII va XII faktorlar darajasiga ta'sir qilmaydi. Sog'lom ko'ngilli shaxslarda prothrombin va tromboplastin qisman vaqtidagi statistik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilgan. Ushbu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emasligi ehtimoli yuqori. 

15 ta, plyonka qoplangan tabletkalar blisterda.

1 blister tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtirilgan. 

Quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

2 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.