1 таблетка содержит:
активные вещества: диклофенак натрия - 50 мг, придинол мезилат - 4 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, кремния Диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа желтый, оксид железа красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000. 

 

 

 

 

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
При применении диклофенака были описаны следующие побочные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, запор, метеоризм, отклонения от нормы печеночных проб, пептическая язва с перфорацией или кровотечением, или без них, эрозивные гастриты. Некроз печени, желтуха, гепаторенальный синдром.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, тревога, раздражительность, асептический менингит, судороги.
Со стороны кожи; сыпь, зуд, крапивница, нейродермит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, скотомы, нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Гематологические эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек: олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: носовое кровотечение, астма, отек гортани.
При применении придинола были описаны следующие побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия.
Со стороны нервной системы, головокружение и падения, мышечная гипотония, миастения, нарушение зрительной аккомодации, галлюцинации, акатизия.
Со стороны кожи: крапивница и зуд. 

Фармакодинамика

Блокиум ФЛЕКС представляет собой комбинацию диклофенака натрия, нестероидного анальгетика, и придинола мезилата, миорелаксанта центрального действия.

Диклофенак: химически это 2-6-аминофенилуксусная кислота, нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), полученное из фенилуксусной кислоты с сильным противовоспалительным и обезболивающим действием. Его фармакологическое действие обусловлено ингибированием синтеза простагландинов и их высвобождением при воспалительном процессе. В этом смысле диклофенак ингибирует два известных в настоящее время изофермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Сообщалось, что диклофенак в высоких концентрациях ингибирует образование метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-гидроксиэйкозатетраеновую кислоту (5-ГЭТК). Кроме того, он может ингибировать миграцию лейкоцитов, в том числе полиморфноядерных лейкоцитов, к очагу воспаления и подавляет АДФ- и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Диклофенак препятствует высвобождению лизосомальных ферментов из полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует продукцию супероксида и хемотаксис лейкоцитов,

Его обезболивающее действие обусловлено снижением синтеза медиаторов ноцицептивного пути, блокирующих генерацию импульсов на периферическом уровне. Точно так же постулируется центральное действие с неопиоидным механизмом на уровне гипоталамуса. Он также оказывает жаропонижающее действие, связанное с более низкой активностью простагландинов на уровне гипоталамуса, в центре терморегуляции, что способствует потере тепла.

Придинол: миорелаксант центрального действия, показанный для симптоматического лечения спазмов и мышечных контрактур. Оказывает избирательное тормозящее действие на уровне центральной нервной системы и, следовательно, на сегменты спинного мозга и соответствующие им рефлекторные дуги. Описано некоторое действие антимускаринового типа.

Фармакокинетика

Диклофенак: Диклофенак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако из-за метаболического эффекта первого прохождения системно доступно только 50% адсорбированной дозы. Пиковые уровни в плазме достигаются через два часа в диапазоне от 1 до 4 часов. Площадь под кривой пропорциональна дозе в диапазоне от 25 до 150 мг. Пиковые уровни в плазме для дозы 50 мг составляют примерно 1,5 мкг/мл. После многократного перорального приема препарата в двух суточных дозах накопления диклофенака в плазме не происходит. При приеме с пищей всасывание задерживается на 1-4,5 часа, а пиковые уровни в плазме снижаются на 40%. Однако на степень всасывания диклофенака это существенно не влияет.

Диклофенак более чем на 99% связывается с белками плазмы.

Диклофенак метаболизируется в печени. Основным метаболитом у человека является 4-гидрокси диклофенак, который составляет примерно 40% от общей введенной дозы. На три других метаболита диклофенака (3-гидрокси, 5-гидрокси, 4,5-дигидрокси диклофенак) приходится около 10-20% дозы, выводимой с мочой. Диклофенак выводится на 65% с мочой и на 35% с желчью в основном в виде конъюгированных метаболитов (глюкуронида и сульфата).

Только 1% дозы, выведенной с мочой, соответствует свободному диклофенаку; конъюгаты составляют 5-10% дозы, выделенной с мочой. Менее 5% дозы выводится с желчью.

Выведение диклофенака и его метаболитов происходит быстро: 40% введенной дозы выводится в течение первых 12 часов после приема.

Фармакокинетические параметры диклофенака остаются постоянными после многократного введения здоровым субъектам. У пациентов с нарушением функции печени (хронический гепатит, цирроз печени без портальной декомпенсации) фармакокинетические изменения не наблюдаются по сравнению со здоровыми субъектами,

Придинол: при пероральном приеме пиридинол всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через час после приема. После перорального введения мышам 14С-придинола 94% радиоактивности выводится из пищеварительного тракта в течение 12 часов. Максимальная радиоактивность в плазме обнаруживается в течение одного часа после введения. От 30 до 40% дозы обнаруживается в желчи и тканях, особенно в печени и почках. Радиоактивность выводится на 80% за 24 часа и на 96% за 4 дня, причем 56% с мочой.

Такое поведение указывает на то, что пиритинол быстро поглощается тканями после его введения. Это объективно показано при анализе радиоактивности после введения 14C-придинола и подтверждении того, что через 30 минут его концентрация в тканях выше, чем в плазме. 

Симптомы острой пероральной передозировки включают головную боль, психомоторное возбуждение, мышечные спазмы, судороги, боль в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровавую рвоту, диарею, гастродуоденальную язву, нарушение функции печени и олигурию.
В случае передозировки обратитесь в ближайшую больницу или обратитесь в токсикологический центр.
Начальное руководство по лечению передозировки; в случае передозировки рекомендуется немедленное опорожнение желудка путем промывания или индукции рвоты. Может быть полезно вызвать форсированный диурез, поскольку препараты выводятся с мочой. Эффективность диализа или гемоперфузии для удаления препарата не установлена.

Использование активированного угля может помочь уменьшить всасывание лекарств. 

Беременность и период лактации

БЛОКИУМ ФЛЕКС не следует назначать во время беременности, особенно в последнем триместре, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока. Его также нельзя назначать во время кормления грудью из-за потенциального риска неблагоприятных событий у младенца.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности: в нескольких исследованиях на животных такого рода эффекты не были описаны.

Дети

Эффективность и безопасность препарата не установлены.

Желудочно-кишечные эффекты: серьезные желудочно-кишечные токсические эффекты, такие как кровотечение, изъязвление и перфорация с симптомами тревоги или без них, могут возникнуть в любой момент терапии. Врач должен информировать пациента о признаках и симптомах серьезной токсичности и о том, что делать в этих случаях.

Влияние на печень: во время лечения диклофенаком могут наблюдаться изменения функциональных проб печени. Эти изменения могут прогрессировать, оставаться стабильными или быть преходящими при непрерывном лечении. Для последующего наблюдения рекомендуется периодический мониторинг ТТП. В исключительных случаях описаны тяжелые печеночные реакции, включая некроз печени, желтуху и молниеносный гепатит.
Анафилактоидные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к аспирину в анамнезе могут быть риниты или потенциально фатальные эпизоды бронхоспазма после приема препарата.

Почечная недостаточность: лечение диклофенаком может спровоцировать острую почечную недостаточность у пациентов с предшествующими почечными заболеваниями.

Гидроклиновая задержка и отеки: его следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, артериальной гипертензией или другими состояниями, способствующими задержке жидкости.

Гематологические эффекты: в некоторых случаях наблюдалась анемия, вероятно, из-за задержки жидкости, желудочно-кишечных потерь или эффектов эритропоэза. У пациентов с длительным лечением диклофенаком рекомендуется периодически измерять гематокрит и гемоглобин.

Почечные эффекты: у пациентов, получавших НПВП, описаны единичные случаи папиллярного некроза и интерстициального нефрита. Вторая форма почечной токсичности, обычно связанная с НПВП, наблюдается у пациентов с состояниями, вызывающими снижение объема крови или почечного кровотока, когда простагландины играют основную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение этих препаратов может вызвать острую почечную недостаточность. Приостановка лечения во всех случаях приводит к полному восстановлению почечной функции до исходного уровня.

Поскольку метаболиты диклофенака в основном выводятся через почки, пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под более тщательным контролем, чем пациенты с нормальной функцией почек.

Порфирия: следует избегать применения этого препарата у пациентов с печеночной порфирией.

Асептический менингит: НПВП, как правило, редко вызывают асептический менингит с лихорадкой и комой, особенно у пациентов с эритематозной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани в анамнезе.

Бронхоспазм в анамнезе: диклофенак не следует назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе, вызванным аспирином. Следует учитывать, что до 10% больных астмой могут иметь астму, чувствительную к аспирину.

Другие меры предосторожности: нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения и появление скотом. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить и пациенту следует пройти офтальмологическое обследование. 

Аспирин: одновременный прием аспирина и диклофенака вызывает вытеснение диклофенака из его связи с белками, что приводит к низким концентрациям в плазме и снижению пиковых уровней в плазме.

Антикоагулянты: хотя исследования не показали значительного взаимодействия с антикоагулянтами варфаринового типа, рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку такое взаимодействие было доказано с другими НПВП. Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП, в свою очередь, влияют на функцию тромбоцитов, сопутствующее лечение пероральными антикоагулянтами со всеми НПВП, включая диклофенак, требует тщательного наблюдения за пациентами для оценки необходимости коррекции дозы антикоагулянтов.

Дигоксин, метотрексат и циклоспорин: Диклофенак может повысить концентрацию дигоксина и метотрексата в сыворотке крови и усилить почечные побочные эффекты циклоспорина.

Литий: Диклофенак может снижать почечный клиренс лития и повышать уровень лития в плазме, что увеличивает риск побочных эффектов.

Пероральные гипогликемические средства: изменение эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств при одновременном лечении с диклофенаком. Может возникнуть гипогликемия и гипергликемия.

Диуретики: Диклофенак может снижать активность диуретиков. Совместное применение диклофенака и калийсберегающих диуретиков может увеличить содержание калия в плазме.

Лабораторные тесты: Диклофенак увеличивает время агрегации тромбоцитов, но не влияет на время кровотечения, тромбиновое время, уровень фибриногена в плазме или уровни факторов V, VII и XII. Статистически значимые изменения наблюдались в протромбиновом времени и тромбопластиновом парциальном времени у здоровых добровольцев. Эти изменения, вероятно, не имеют клинического значения. 

15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере.

1 блистер упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку. 

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте. 

2 года.

Не применять после истечения срока годности.