Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Bitsillin®-5 uzoq ta'sir qiluvchi preparat bo'lib, qon ichida antibiotikning yuqori konsentratsiyasi 4 haftagacha saqlanadi.
Benzatina benzilpenitsillin
Intramuskulyar in'ektsiyadan so'ng benzatina benzilpenitsillin juda sekin gidrolizlanadi, benzilpenitsillinni ozod qiladi. Preparatning qon serumidagi maksimal konsentratsiyasi in'ektsiyadan 12-24 soat o'tgach erishiladi. Uzun muddatli yarim chiqarilish davri preparatning qon ichida barqaror va uzoq muddatli konsentratsiyasini ta'minlaydi: 2400000 ME preparatni chiqarilgandan 14-kun o'tgach serumda konsentratsiya 0.12 mkg/ml; 1200000 ME preparatni kiritilgandan 21-kun o'tgach - 0.06 mkg/ml (1 ME=0.6 mkg). Preparatning suyuqlikdagi diffuziyasi to'liq, to'qimalarga diffuziyasi juda zaif. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 40-60%. Benzatina benzilpenitsillin kichik miqdorlarda placentarny to'siqdan o'tadi, shuningdek, ona sutiga kiradi. Preparatning biotransformatsiyasi ahamiyatsiz. Asosan o'zgarishsiz holda buyraklar orqali chiqariladi. 8 kun ichida kiritilgan dozaning 33% gacha chiqariladi.
Benzilpenitsillin
Intramuskulyar kiritishda plazma qonidagi maksimal konsentratsiya 20-30 daqiqada erishiladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 30-60 daqiqa, buyrak yetishmovchiligi holatida 4-10 soat va undan ko'proq. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 60%. Organga, to'qimalarga va biologik suyuqliklarga, likvor, ko'z to'qimalari va prostata bezidan tashqari kiradi. Meningeal qoplamalar yallig'langanda gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Placentadan o'tadi va ona sutiga kiradi. O'zgarishsiz holda buyraklar orqali chiqariladi.
Bitsillin preparatining farmakologik ta'siri
Uzoq ta'sir qiluvchi ikki tuzdan iborat kombinatsiyalangan bakteritsid antibiotik.
Mikroorganizmlarning hujayra devorini sintezini bostiradi. Gram ijobiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsilinaza ishlab chiqarmaydigan), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerob sporalar hosil qiluvchi palochkalar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram salbiy mikroorganizmlarga: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Preparatga nisbatan chidamli Staphylococcus spp. shtammlari, penitsilinaza ishlab chiqaruvchi.