Farmakologik xususiyatlari
Baraspan - kombinatsiyalangan preparat bo'lib, uning tarkibiga kiradi: narkotik bo'lmagan analgetik metamizol natriy, miotropik spazmolitik vosita pitofenon gidroxlorid va M-xolinoblokirovka qiluvchi vosita fenpiveriniya bromid.
Metamizol natriy aniq analjezik va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, kamroq ifodalangan yallig'lanishga qarshi va spazmolitik faoliyat bilan birgalikda. Uning ta'siri prostaglandinlar va endogen algogenlar sintezini bostirish, talamusda qo'zg'alish shartlarini oshirish, gipotalamusga ta'sir qilish va endogen pirogenlar hosil qilish bilan bog'liq.
Pitofenon gidroxlorid - ichki organlarning tekis mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri miotropik ta'sir ko'rsatadi va ularning bo'shashishiga sabab bo'ladi (papaverin kabi ta'sir).
Fenpiveriniya bromid o'rtacha M-xolinoblokirovchi ta'sir ko'rsatadi, oshqozon, ichak, safro va siydik chiqarish yo'llarining tekis mushaklarining tonusini va harakatini kamaytiradi.
Preparatning uchta komponentining birlashishi ularning farmakologik ta'sirini o'zaro kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Metamizol natriy mushak ichiga kiritilgandan so'ng tezda so'riladi. Metamizol natriyning tizimli biofaolligi taxminan 85% ni tashkil etadi.
Metamizol natriyning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50-60% ni tashkil etadi. U gematoensefalik va plasentarny to'siqlardan o'tadi. Ta'sir doirasi - taxminan 0,7 l / kg.
Metamizol natriy jigarni intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti 4-metil-amino-antipirin (MAA) jigarda boshqa metabolitlar, jumladan farmakologik faol 4-amino-antipirinni (AA) hosil qilish bilan metabolizatsiyalanadi. Maksimal plazma konsentratsiyalari (barcha metabolitlar) taxminan 30-90 daqiqadan so'ng erishiladi.
Metamizol natriyning to'rtta asosiy metaboliti: 4-metilaminantipirin (MAA), faol; 4-aminoantipirin (AA), faol; 4-formilaminantipirin (FAA), nofaol; 4-acetilaminantipirin (AAA), nofaol. Taxminan yigirma qo'shimcha metabolitlar, jumladan sulfatlar va glukuron kislotasi kon'yugatlari aniqlangan.
Metamizol natriyning asosiy to'rtta metaboliti miya suyuqligida aniqlanadi va ona suti bilan chiqariladi, qon plazmasi oqsillari bilan 60% gacha bog'lanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Metamizol natriyning metabolitlari konsentratsiyalari va klirensida jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda muhim o'zgarishlar aniqlangan.
Pitofenon gidroxlorid va fenpiveriniya bromid zaif lipidda eriydigan va to'liq ionlanadi. Ular gematoensefalik va plasentarny to'siqlardan o'tmaydi. Pitofenon gidroxlorid va fenpiveriniya bromid jigarda asosan oksidlanish yo'li bilan metabolizatsiyalanadi.
Chiqarish. Metamizol natriy buyraklar orqali metabolitlar ko'rinishida chiqariladi, taxminan 3% - o'zgarmagan holda. Yarim chiqarilish davri - taxminan 10 soat. Terapevtik konsentratsiyalarda ona suti bilan o'tadi.
Pitofenon gidroxlorid va fenpiveriniya bromid organizmdan asosan o'zgarmagan holda 90% gacha siydik bilan va 10% gacha safro bilan chiqariladi. Pitofenon va fenpiveriniya bromidning yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil etadi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. MAA (faol metabolit) ning yarim chiqarilish davri jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda taxminan 3 baravar oshadi. Bunday bemorlarga doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ba'zi metabolitlarning chiqarilishi kamayadi. Bunday bemorlarga doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.