Фармакологические свойства
Бараспан - комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и М-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.
Метамизол натрия оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышением порога возбудимости в таламусе, влиянием на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.
Питофенона гидрохлорид – оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид оказывает умеренное М-холиноблокирующее действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.
Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.
Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения - около 0,7 л / кг.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-амино-антипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут.
Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный. Идентифицированы около двадцати дополнительных метаболитов, включая сульфаты и конъюгаты глюкуроновой кислоты.
Основные четыре метаболита метамизола натрия обнаруживаются в цереброспинальной жидкости и экскретируются с материнским молоком, связываются до 60% с плазменными протеинами. Элиминируются в основном через почки. Значимые изменения концентраций и клиренса метаболитов метамизола натрия установлены у пациентов с циррозом печени.
Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид являются слаболипидорастворимыми и полностью ионизируются. Не проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.
Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизмененном виде. Период полувыведения - около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.
Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромида выводятся из организма в основном в неизмененном виде до 90% с мочой и до 10% с желчью. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.
Пациенты с нарушениями функции печени. Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Медикаменты
Аптечная косметика
Мать и дитя
Медицинские изделия
Гигиена и уход
Витамины и БАДы
Дополнительные продукты
