Farmakologik xususiyatlari
Antibiotik keng spektrli ta'sirga ega. Aktiv ravishda hujayra membranasidan o'tadi va 30S ribosoma subbirligi ustida maxsus oqsillar-reseptorlari bilan qaytarilmas bog'lanadi. Matriks (ma'lumot) RNK va 30S ribosoma subbirligi o'rtasida kompleks hosil bo'lishini buzadi. Natijada RNK dan ma'lumotni noto'g'ri o'qish sodir bo'ladi va yetarli bo'lmagan oqsillar hosil bo'ladi. Poliribosomalar parchalanadi va oqsil sintez qilish qobiliyatini yo'qotadi, bu esa mikroblar hujayrasining o'limiga olib keladi.
Ko'pchilik grammanfiy va ba'zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faol: Pseudomonas aeruginosa, jumladan, gentamitsin, tobramitsin, sizomitsin va netilmitsinga chidamli, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., jumladan, penitsillin, metitsillin va ba'zi tsefalosporinlarga chidamli. Mycobacterium tuberculosis ga nisbatan bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi, streptomitsin, izoniazid, PASK va boshqa tuberkulga qarshi dori vositalariga chidamli. Preparatga anaerob mikroorganizmlar chidamli.
Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar ta'sirida faoliyatini yo'qotadi va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol qolishi mumkin.
Farmakokinetika
Deyarli O'rtacha ovqat hazm qilish tizimidan so'rilmaydi. IV yoki IM kiritiladi. Cmax IM va IV kiritishdan 1 va 0.5 soat o'tgach 7.5 mg/kg dozada erishiladi va mos ravishda 21 va 38 mcg/ml ni tashkil etadi. Terapevtik konsentratsiya (15-25 mcg/ml) IM va IV kiritishda 10-12 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 4-11%. Ta'sir doirasi 0.2-0.4 l/kg, yangi tug'ilganlarda 0.68 l/kg gacha. Gistogematika to'siqlarini osonlik bilan o'tadi, o'pka, jigar, miokard, taloq to'qimasiga kiradi, buyraklarning qobiq qatlamida tanlab to'planadi, ekstratsellyulyar suyuqlikda, qon serumini, limfa, plevral, perikardial va peritoneal eksudat, sinovial suyuqlik, absess suyuqligida tarqaladi. Past konsentratsiyalarda safro, bronxial sekretda, mushak va yog' to'qimasida aniqlanadi. Metabolizmga uchramaydi. T1/2 kattalarda 2-4 soat, yangi tug'ilganlarda 5-8 soat. Buyrak klirensi 79-100 ml/min, buyrak funksiyasi buzilganda T1/2 70-100 soatgacha oshadi. Asosan buyraklar orqali (65-94%) o'zgarmagan holda glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi, siydikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi; oz miqdorda safro bilan chiqariladi.