Azitromitsin (gidrat shaklida) | 200 mg | 1.2 g

Qo'shimcha moddalar: natriy tsitrati (natriy limon kislotali uch o'rinli), oziq-ovqat aromatizatori apelsin, natriy sakarinat, kollidon CL-M (kros-povidon), shakarza.

25 g - qora shishalarda (1) o'lchov qoshiq bilan 2 tomonlama yoki o'lchov qoshiq va dozator bilan - karton qadoqlarda. 

Infektsion-vospalitel'niy kasalliklar, azitromitsin ga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan: yuqori nafas yo'llari va LOR-organlar infeksiyalari (sinusit, tonzillit, faringit, o'rta otit); pastki nafas yo'llari infeksiyalari (o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, pnevmoniya, shu jumladan atypik sababchilar tomonidan keltirilgan); teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (o'rtacha og'irlikdagi oddiy akne, erizipel, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar); Chlamydia trachomatis tomonidan keltirilgan murakkab bo'lmagan siydik-jinsiy yo'llar infeksiyalari (uretrit va/yoki servitsit); Lym kasalligining boshlang'ich bosqichi (borrelyoz) - migratsiyalanuvchi eritema (erythema migrans). 

Azitromitsin, eritromitsin, boshqa makrolidlar yoki ketolidlarga yuqori sezuvchanlik; jigar funksiyasining og'ir darajadagi buzilishi; ergotamin va dihidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llanilishi; 6 oylikgacha bolalar (suspensiya tayyorlash uchun kukun shakli); 3 yoshgacha bolalar (125 mg tabletka shakli uchun), 45 kg dan kam vaznga ega 12 yoshgacha bolalar (500 mg tabletka shakli uchun).

Ehtiyotkorlik bilan: miastenia; jigar funksiyasining engil va o'rta darajadagi buzilishi; SKF 10 ml/min dan kam bo'lgan terminal buyrak yetishmovchiligi; proaritmogennik omillar mavjud bo'lgan bemorlar (ayniqsa, qariyalarda) - tug'ma yoki olingan QT intervalining uzayishi, IA sinfidagi antiaritmik vositalar (xinin, prokainamid) va III sinfidagi (dofetilid, amiodaron va sotalol), tsizaprid, terfenadin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (sitalopram), florxinolonlar (moksifloksatsin va levofloksatsin), suv-elektrolit muvozanatining buzilishi, ayniqsa gipokalemiya yoki gipomagneziya, klinik jihatdan ahamiyatga ega bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligi; digoksin, varfarin, tsiklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilishi. 

Dori vositasining qo'llanilishi va dozasi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozani shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori vositasining shakli qo'llanilish ko'rsatmalariga va dozaga qat'iy mos kelishi kerak. 

Qon ishlab chiqarish tizimidan: kamdan-kam - leykopeniya, neyropeniya, eozinofiliya; juda kam - trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - teri toshmasi, angionevrotik shish va anafilaksiya (kam hollarda o'lim bilan tugaydigan) ko'p shaklli eritema, dori toshmasi bilan eozinofiliya va tizimli ko'rsatmalar (DRESS-sindromi). Bunday reaksiyalarning ba'zilari, azitromisini qo'llashda rivojlangan, qaytalanadigan oqimga ega bo'lib, uzoq muddatli davolash va kuzatishni talab qildi.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: kamdan-kam - teri toshmasi, qichish, urtika, dermatit, terining quruqligi, terlash; kam - fotosenzibilizatsiya reaksiyasi; chastota noma'lum - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko'p shaklli eritema.

Asab tizimidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, ta'm sezishning buzilishi, paresteziya, uyquchanlik, insomniya, asabiylik; kam - ajitatsiya; chastota noma'lum - gipesteziya, xavotir, agressiya, hushsizlanish, tutqanoq, psixomotor giperaktivlik, hidni yo'qotish, hidni buzish, ta'm sezishining yo'qotilishi, miyastenia, gallyutsinatsiya, delüzyon.

Ko'z organidan: kamdan-kam - ko'rishning buzilishi.

Quloq organidan va labirint buzilishlari: kamdan-kam - eshitishning buzilishi, vertigo; chastota noma'lum - eshitishning buzilishi, hatto karlik va/yoki quloqda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam - yurak urishini his qilish, yuzga qon oqishi; chastota noma'lum - qon bosimining pasayishi, EKGda QT intervalining oshishi, "piruet" turidagi aritmiya, qorincha tahikardiyasi.

Naqshli tizimidan: kamdan-kam - nafas qisilishi, burun qonash.

Ovqat hazm qilish tizimidan: juda tez-tez - diareya; tez-tez - qayt qilish, qorin og'rig'i; kamdan-kam - meteorizm, dispepsiya, q constipatsiya, gastrit, disfagiya, qorin shishishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining quruqligi, burp, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, salivary bezlarning sekretsiyasining oshishi; juda kam - tilning rangining o'zgarishi, pankreatit.

Jigar va safro chiqarish yo'llaridan: kamdan-kam - gepatit; kam - jigar funksiyasining buzilishi, xolestatik saraton; chastota noma'lum - jigar yetishmovchiligi (kam hollarda jigar funksiyasining og'ir buzilishi fonida o'lim bilan tugaydigan), jigar nekrozi, fulminant gepatit.

Qon-suyak tizimidan: kamdan-kam - osteoartrit, miyalgiya, bel og'rig'i, bo'yin og'rig'i; chastota noma'lum - artalgiya.

Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan: kamdan-kam - dizuriya, buyrak sohasida og'riq; chastota noma'lum - interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Jinsiy tizimidan: kamdan-kam - metrorragiya, tuxumdon funksiyasining buzilishi.

Infektsion kasalliklar: kamdan-kam - kandidiaz (shu jumladan og'iz bo'shlig'i va jinsiy a'zolar shilliq qavatida); chastota noma'lum - psevdomembranoz kolit.

Laborator ko'rsatkichlardan: tez-tez - limfotsitlar sonining kamayishi, eozinofillar sonining oshishi, bazofillar sonining oshishi, monotsitlar sonining oshishi, neytrofillar sonining oshishi, qon plazmasida bikarbonatlarning konsentratsiyasining kamayishi; kamdan-kam - AST, ALT faoliyatining oshishi, qon plazmasida bilirubin konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida urea konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kaliy miqdorining o'zgarishi, qon plazmasida ALP faoliyatining oshishi, qon plazmasida xlor miqdorining oshishi, qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining oshishi, trombositlar sonining oshishi, gematokritning oshishi, qon plazmasida bikarbonatlarning konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida natriy miqdorining o'zgarishi.

Boshqalar: kamdan-kam - asteniya, yomon his qilish, anoreksiya, charchoq hissi, yuz shishi, ko'krak og'rig'i, isitma, periferik shishlar. 

Antibiotik guruhi makrolidlar, azalidlar vakili hisoblanadi. Keng spektrli mikroblarga qarshi ta'sirga ega. Azitromitsinning ta'sir mexanizmi mikroblar hujayrasida oqsil sintezini bostirish bilan bog'liq. 50S-subbirlik ribosomaga bog'lanib, tarjima bosqichida peptidtranslazani bostiradi, oqsil sintezini to'xtatadi, bakteriyalarning o'sishi va ko'payishini sekinlashtiradi. Yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.

Bir qator gram-musbat, gram-manfiy, anaerob, ichki hujayrali va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan faoliyat ko'rsatadi.

Azitromitsinga hassos gram-musbat kokklar: Streptococcus pneumoniae (penitsillin-hassos shtammlari), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (metitsillin-hassos shtammlari); aerob gram-manfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; ba'zi anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; shuningdek, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Azitromitsinga o'zlashtirilgan qarshilik ko'rsatadigan mikroorganizmlar: aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Streptococcus pneumoniae (penitsillin-qarshilik ko'rsatadigan shtammlar va penitsillin uchun o'rtacha sezgirlikka ega shtammlar).

O'ziga xos tabiiy qarshilik: aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (metitsillin-qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik A guruhi streptokok) va Enterococcus faecalis va Staphylococcus aureus (metitsillin-qarshilik ko'rsatadigan shtammlar) o'rtasida kesishgan qarshilik holatlari tasvirlangan, eritromitsin, azitromitsin, boshqa makrolidlar va linkozamidlar bilan.

Farmakokinetika
Azitromitsin og'iz orqali qabul qilingandan so'ng yaxshi so'riladi va tezda organizmda tarqaladi. 500 mg dozada bir martalik qabul qilingandan so'ng, biofaollik 37% ni tashkil etadi, bu jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siri hisobiga. Qon plazmasida Cmax 2-3 soatdan so'ng erishiladi va 0.4 mg/l ni tashkil etadi.
Oqsillar bilan bog'lanish plazmadagi konsentratsiyaga teskari proporsional bo'lib, 7-50% ni tashkil etadi. Ko'rinadigan Vd 31.1 l/kg ni tashkil etadi. Hujayra membranalari orqali kiradi (ichki hujayra sababchilari tomonidan keltirilgan infeksiyalarda samarali). Infektsiya joyiga fagotsitlar orqali transport qilinadi, u yerda bakteriyalar mavjudligida chiqariladi. Gistogematicheskie to'siqlar orqali oson kiradi va to'qimalarga o'tadi. To'qimalar va hujayralardagi konsentratsiya plazmadagidan 10-50 baravar yuqori, infektsiya joyida esa sog'lom to'qimalarga nisbatan 24-34% ko'p.
Azitromitsin jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Metabolitlar mikroblarga qarshi faoliyat ko'rsatmaydi.
T1/2 juda uzun - 35-50 soat. T1/2 to'qimalardan ancha ko'p. Azitromitsinning terapevtik konsentratsiyasi oxirgi dozani qabul qilgandan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi. Azitromitsin asosan o'zgarmagan holda chiqariladi - 50% ichak orqali, 6% buyraklar orqali.

 

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
Homiladorlik davrida qo'llanilishi faqat onaga kutilayotgan foyda bolaning potentsial xavfidan oshganda mumkin. Agar azitromitsin emizish davrida qo'llanilishi zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Jigar funksiyasi buzilganda qo'llanilishi
Og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilishi holatida qo'llanilishi taqiqlangan.
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi holatida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo'llanilishi
Terminal buyrak yetishmovchiligi holatida, SKF 10 ml/min dan kam bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Bola yoshida qo'llanilishi
6 oygacha bo'lgan bolalarda (suspensiya tayyorlash uchun kukun shakli); 3 yoshgacha (125 mg tabletka shakli uchun), 12 yoshgacha va vazni 45 kg dan kam bo'lgan bolalarda (500 mg tabletka shakli uchun) qo'llanilishi taqiqlangan.

Qariyalar uchun qo'llanilishi
Qariyalarda proaritmogen holatlar mavjud bo'lishi mumkin, shuning uchun azitromitsin ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki aritmiya, jumladan "piruet" turidagi qovurg'a aritmiya rivojlanish xavfi yuqori.

Yengil va o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda fulminant gepatit va og'ir jigar yetishmovchiligi rivojlanish xavfi sababli ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Jigar funksiyasi buzilishi belgilari, masalan, tez o'sib borayotgan asteniya, saraton, siydikning qorayishi, qon ketishiga moyillik, jigar encefalopatiyasi mavjud bo'lsa, azitromitsin terapiyasini to'xtatish va jigar funksiyasini baholash tadbirini o'tkazish kerak.

Boshqa antibakterial preparatlarni qo'llashda bo'lgani kabi, azitromitsin terapiyasi davomida bemorlarni immunitetga chidamli mikroorganizmlar va superinfektsiyalar, jumladan, qo'ziqorin infeksiyalari belgilari uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.

Azitromitsin ko'rsatmalarda ko'rsatilganidan ko'proq davomiy kurslarda qo'llanilishi kerak emas, chunki azitromitsinning farmakokinetik xususiyatlari qisqa va oddiy dozani tavsiya qilish imkonini beradi.

Azitromitsin uzoq muddat qo'llanganda, Clostridium difficile tomonidan keltirib chiqarilgan pseudomembranoz kolit rivojlanishi mumkin, bu esa yengil diareya yoki og'ir kolit ko'rinishida bo'lishi mumkin. Azitromitsin qo'llanilishi fonida antibiotik bilan bog'liq diareya rivojlanganda va shuningdek, terapiya tugagandan keyin 2 oy o'tgach, Clostridium difficile tomonidan keltirib chiqarilgan pseudomembranoz kolitni istisno qilish kerak. Ichak peristaltikasini to'xtatuvchi preparatlar taqiqlangan.

Mikroblar bilan davolashda, jumladan azitromitsin bilan, yurak repolarizatsiyasining uzayishi va QT intervalining uzayishi kuzatilgan, bu esa yurak aritmiyalari, jumladan "piruet" turidagi aritmiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Azitromitsin qo'llanilishi miastenik sindrom rivojlanishiga yoki miasteniyaning kuchayishiga sabab bo'lishi mumkin.

Jiddiy allergik reaktsiyalar, jumladan angionevrotik shish va anafilaksiya (kamdan-kam hollarda o'lim bilan) holatlari, dermatologik reaktsiyalar, jumladan o'tkir umumiy eksantematoz pustulez, Stevens-Johnson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko'p shaklli eritema, dori toshmasi bilan eozinofiliya va tizimli ko'rinishlar (DRESS-sindrom) qayd etilgan. Ba'zi reaktsiyalar qaytalanadigan xarakterga ega bo'lib, uzoq muddatli kuzatishni va davolashni talab qilgan.

Asab tizimi va ko'z organi tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, bemorlar diqqatni talab qiladigan va psixomotor javob tezligini oshiradigan harakatlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan yondashishlari kerak.

 

Bir vaqtda makrolid antibiotiklarini, jumladan, azitromisini R-glycoprotein substratlari, masalan, digoksin bilan qo'llash, R-glycoprotein substratining qon serumidagi konsentratsiyasini oshiradi. Azitromisin bilan bir vaqtda digoksin yoki digitoksin qo'llaganda, yurak glikozidlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi va glikozid toksikatsiyasi rivojlanish xavfi mavjud.

Azitromisini varfarin bilan bir vaqtda qo'llaganda, oxirgi ta'sirlarining kuchayishi holatlari tasvirlangan.

Azitromisin sitoxrom P450 tizimining izofermentlari bilan zaif o'zaro ta'sir qiladi.

Ergotizmning nazariy imkoniyatini hisobga olgan holda, azitromisini sporyan alkaloidlarining hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Atorvastatin (kuniga 10 mg) va azitromisini (kuniga 500 mg) bir vaqtda qo'llash, atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasida o'zgarishlarga olib kelmagan (HMK-CoA-reduktazani inhibe qilish tahliliga asoslanib). Biroq, post-ro'yxatga olish davrida azitromisin va statinlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda rabdomiyoliz holatlari haqida alohida xabarlar olingan.

Azitromisinin farmakokinetikasiga bir martalik tsimetidinning ta'sirini o'rganishlarda, azitromisinin farmakokinetikasida o'zgarishlar aniqlanmagan, agar tsimetidin azitromisindan 2 soat oldin qo'llanilsa.

Azitromisini va to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyantlarni (kumarin hosilalari) bir vaqtda qo'llaganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi haqida xabar berilgan. Azitromisini to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi og'iz antikoagulyantlarini (kumarin hosilalari) qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish zarurligini hisobga olish kerak.

Ciklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Agar bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, qon plazmasidagi ciklosporin konsentratsiyasini monitoring qilish va shunga muvofiq dozani tuzatish kerak.

Terfenadin va makrolidlarni bir vaqtda qo'llash aritmiya va QT intervalining uzayishiga olib kelishi aniqlangan.

Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llashda qorin fibrilyatsiyasi rivojlanishi holati tasvirlangan.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo'llashda rabdomiyoliz rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo'llashda neyropeniya va leykopeniya rivojlanish xavfi oshadi.