Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Levofloksatsin - florokinolonlar guruhidan keng spektrli antibiotik bo'lib, faol modda sifatida levorotatsiyalovchi ofloksatsin izomerini o'z ichiga oladi. DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, superspiralizatsiyani va DNK uzilishlarini bog'lashni buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazmada, hujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
In vitro va in vivo sharoitlarda ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan samarali. Preparat ta'siriga sezgir:
- aerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillin sezgir/ o'rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp, shu jumladan Streptococcus pneumoniae (penitsillin sezgir/ o'rtacha sezgir /rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (guruhi C/F), Streptococcus (guruhi G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans;
- aerob gram manfiy mikroorganizmlar: Enterobacter spp. (shu jumladan, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis;
- anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens;
- mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biofaollik - 99%. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) plazmada - 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda maksimal konsentratsiya (C max) plazmada 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 24-38%.
Yurak, nafas yo'llari shilliq qavati, balg'am, siydik-tashqarish tizimi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar kabi organlar va to'qimalarga yaxshi kiradi. 500 mg preparatni og'zaki qabul qilgandan so'ng bronx shilliq qavatida va epitel qoplamasi suyuqligida C max - 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil etadi; pufak suyuqligida levofloksatsin C max - 4,0-6,7 mkg/ml, bu holatda TCmax - 2-4 soat. 500 mg preparatni og'zaki qabul qilgandan so'ng o'pkadagi to'qimalarda C max - 11,3 mkg/g, TCmax esa - 4-6 soat. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi. 500 mg/kun levofloksatsin og'zaki qabul qilinganda, davolashning uchinchi kunida prostata to'qimalarida preparatni qabul qilgandan 2, 6 va 24 soatdan so'ng C max - 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil etadi. Prostata to'qima/plazma konsentratsiyasi o'rtacha - 1,84. 500 mg preparatni qabul qilgandan so'ng 8-12 soatdan keyin siydikdagi o'rtacha Cmax - 200 mg/l. Jigar ichida preparatning kichik bir qismi oksidlanadi va/yoki dezasetilatsiyaga uchraydi.
Yarim hayot davri (T1/2) - 6-8 soat. Tana tomonidan asosan buyraklar orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya orqali. Og'zaki qabul qilingan dozaning 4% siydik orqali 72 soat ichida chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilganda va buyrak klirensi kamayganda T1/2 oshadi.
Klinik sinovlar davomida preparatning farmakokinetikasida erkaklar va ayollar o'rtasida farq kuzatilmagan.