Farmakologik xususiyatlari
Ceftriakson – cefalosporin uchinchi avlodi. Ceftriakson bakteritsid ta'sirga ega, faol bo'linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devorini sintezini inhibe qiladi, bir yoki bir nechta penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanish orqali. Ushbu oqsillar bakterial hujayralarning membranasiga bog'langan va ehtimoliy sintezda ishtirok etadi. Defektli hujayra devorining hosil bo'lishi natijasida hujayradagi osmotik bosimning barqaror emasligi yuzaga keladi. Bakterial hujayralar penitsillin bog'lovchi oqsillarning noyob to'plamiga ega. Ceftriaksonning turli xil bakteriyalar uchun penitsillin bog'lovchi oqsillarga nisbatan aloqadorligi preparatning antimikrob faoliyat spektri bilan bog'liq. Shuningdek, cefalosporinlar, penitsillinlar kabi, bakterial hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkin, murein gidrolazasi inhibitori, hujayralarning bo'linishida ishtirok etuvchi fermentning qobiliyatini pasaytirish orqali. Ushbu ferment bakterial hujayra devorining yaxlitligini buzishi mumkin.
Tazobaktam – sulfon penitsillinat, struktura jihatidan sulbaktamga o'xshash. Beta-laktamazaning inhibitori sifatida, ushbu ferment ta'sirida parchalanadigan ko'plab preparatlar bilan sinergizm ko'rsatadi, masalan, penitsillinlar va cefalosporinlar. Tazobaktam barcha beta-laktamazalarni inhibe qiladi, ularni klavulon kislotasi inhibe qilishi mumkin va shuningdek, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining induktsiyalangan fermentlariga nisbatan ma'lum faoliyatga ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan zaif ferment induktori hisoblanadi.
Ceftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi
Tazobaktam va ceftriakson kombinatsiyasi ceftriaksonga sezgir barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyalarni kamaytirish) ko'rsatadi.
Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillin-rezistent va beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlar kiritilgan), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Ceftriakson shuningdek Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol.
Grammanfiy aeroblar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans guruh streptokoklari.
Metitsillin-rezistent stafilokoklar cefalosporinlarga, jumladan ceftriaksonga nisbatan chidamli.
Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium turlari, Peptostreptococcus turlari.
Ko'plab Clostridium difficile shtammlari chidamli.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,
Providencia turlari (shuningdek Providencia rettgeri), Salmonella turlari (shuningdek Salmonella typhi), Shigella turlari.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Listeria monocytogenes va penitsillin-rezistent S. pneumoniae ga nisbatan kam faol, ular ham meningitni keltirib chiqaradi.
Farmakokinetika
Ceftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi kiritilgandan so'ng 30 daqiqada erishiladi. Ceftriakson siydikda yuqori konsentratsiyaga erishadi. Umuman olganda, ceftriaksonning 33-67% o'zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi esa safro va najas bilan chiqariladi. 1 g ceftriaksonni venaga kiritgandan so'ng, safrodagi o'rtacha konsentratsiya 581 mkg/ml va plazmada 62,1 mkg/ml ni tashkil etadi. Yarim hayot davri 8,7 soatni tashkil etadi. Ceftriakson plazma oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Ceftriakson gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Peritoneal va gemodializda chiqarilmaydi.
Tazobaktam faqat bitta metabolitga metabolizatsiya qilinadi, u farmakologik va antibakterial faoliyatga ega emas. Tazobaktam buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyrak ekskresiyasi orqali chiqariladi, kiritilgan dozaning 80% o'zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi esa bitta metabolit sifatida. Tazobaktam shuningdek safroga sekretsiya qilinadi. Tazobaktam plazma oqsillari bilan taxminan 30% bog'lanadi. Tazobaktam metabolitlari bilan bog'lanish ahamiyatsizdir. Tazobaktam organizm to'qimalari va suyuqliklarida keng tarqaladi, jumladan ichak, safro, o'pka, ayol reproduktiv organlari (uterus, tuxumdonlar va tuxum quvurlari), interstitsial suyuqlik va safro.