-
Tarkibi
1 flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
faol moddalari: ampisillin natriy ampisillinga ekvivalent - 1000 mg, sulbaktam natriy sulbaktamga ekvivalent - 500 mg.
-
Qo'llanilishi
Ampitsillin/sulbaktamga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolashda qo'llaniladi:
nafas yo'llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o'pka abstsessi, surunkali bronxit, plevra empiyemasi);
LOR organlari infeksiyalari (shu jumladan sinusit, tonzillit, o'rtacha otit);
siydik chiqarish yo'llari va jinsiy a'zolar infeksiyalari (pielonefrit, pielit, tsistit, uretrit, prostatit, endometrit);
teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (yiringlagan ateromalar, abstsess, furunkullar);
GIT infeksiyalari;
septik endokardit;
meningit;
sepsis;
intraabdominal infeksiyalar (peritonit);
qorin bo'shlig'i va kichik tos a'zolarida operatsiyalarda operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Penitsillin guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.
Laktatsiya davri.
Infeksion mononukleoz.
-
Qo'llash usuli
Preparat mushak ichiga (m/i) yoki vena ichiga (v/i) (tomchilab 60-80 tomchi/min tezlikda, oqim bilan sekin 3-5 daqiqa davomida) yuboriladi. Mushak ichiga (m/i) preparat chuqur mushakka yuboriladi; eritma tayyorlangandan so'ng bir soat ichida ishlatilishi kerak.
Kattalar: kunlik doza 1,5 g (1 g ampitsillin 0,5 g sulbaktam) dan 12 g (8 g ampitsillin/4 g sulbaktam) gacha.
Sulbaktamning maksimal kunlik dozasi 4 g ni tashkil etadi.
Kasallik og'irligiga qarab preparat har 6-8 soatda yuboriladi.
O'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda preparat har 12 soatda yuboriladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ampitsillin va sulbaktam chiqarilishi buziladi, biroq ularning plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarmaydi.
Bolalar: kunlik doza har 6-8 soatda 150 mg/kg gacha. Muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda hayotning birinchi haftasida preparat har 12 soatda 150 mg/kg/kunda buyurilishi tavsiya etiladi.
Davolash odatda tana harorati normallashganidan keyin yana 48 soat davom ettiriladi. Davolash kursi 5-14 kun, biroq og'ir hollarda davolash davom ettirilishi mumkin.
Operatsion aralashuvlarda infeksiyalar profilaktikasi uchun samarali konsentratsiyaga erishish maqsadida 1,5-3 g preparat anesteziya vaqtida va har 6-8 soatda takroran yuborilishi kerak. Agar aminoglikozidlar bilan birga qo'llash zarur bo'lsa, preparatlar alohida tayyorlanadi va tananing turli joylariga yuboriladi.
Eritmani tayyorlash
Eritma tayyorlangandan so'ng ko'pik yo'qolishini kutish va chuqur mushak ichiga yuborish kerak. Erituvchi 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasi. Vena ichiga yuborish uchun bir martalik doza 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasining 10 dan 200 ml gacha bo'lgan hajmida eritiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Preparat odatda bemorlar tomonidan yaxshi ko‘tariladi.
Quyidagi nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berilgan:
Tizimli
Ko‘proq: diareya (3%), toshma (2% dan kam).
1% dan kam: qichishish, ko‘ngil aynishi, qusish, kandidiaz, charchoq, noqulaylik, bosh og‘rig‘i, ko‘krak og‘rig‘i, meteorizm, qorin dam bo‘lishi, glossit, ishuriya, dizuriya, shish, yuz shishi, eritema, titroq, ko‘krak qafasida bosim hissi, ko‘krak orqasida og‘riq, epistaksis (burundan qon ketishi).
Bolalar
Preparat in'ektsiyalari qo‘llanilganda bolalar va kattalarda o‘xshash nojo‘ya reaksiyalar kuzatilganligi haqida xabar berilgan.
Qon hosil qiluvchi va limfa tizimi tomonidan
Gemoglobin, gematokrit, eritrotsitlar, leyko‘tsitlar, neytrrofillar, limfotsitlar, trombotsitlar kamayishi yoki limfotsitlar, monotsitlar, bazofillar, eozinofillar va trombotsitlar sonining oshishi. Suyuq albumin va umumiy oqsillar miqdorining kamayishi, agranulotsitoz. Yuqorida ko‘rsatilgan laborator ko‘rsatkichlar o‘zgarishlariga qo‘shimcha ravishda: agranulotsitoz penitsillinlar qo‘llanilganda ham kuzatilgan. Ushbu reaksiyalarning barchasi odatda terapiya to‘xtatilganda qaytadi va gipersezuvchanlik namoyonlari hisoblanadi. Boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan davolashda bo‘lgani kabi, ba'zi hollarda to‘g‘ridan-to‘g‘ri Kumbs reaksiyasi ijobiy bo‘lgan.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan
Gastrit, stomatit, "sochli (villoz) qora til" (glossodiniya), enterokolit. Psevdomembranoz kolit namoyonlari antibiotik bilan davolash vaqtida yoki undan keyin paydo bo‘lishi mumkin.
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan
AST, ALT, ishqoriy fosfataza, LDG faolligining oshishi.
Teri tomonidan
Qalqonsimon toshma, ko‘p shaklli eritema, ayrim hollarda eksfoliativ dermatit, anafilaktik reaksiyalar. Ushbu reaksiyalar rivojlangan taqdirda preparatni bekor qilish (agar shifokorning boshqa tavsiyalari bo‘lmasa) va antigistaminlar, zarur bo‘lsa, kortikosteroid preparatlar buyurish kerak.
Penitsillin bilan davolashda o‘lim bilan yakunlangan gipersezuvchanlik (anafilaktik) reaksiyalari alohida hollarda mumkin.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan
Qon siydik azoti (AMK) va kreatinin darajasining oshishi, siydikda eritrotsitlar va gialin mavjudligi.
Kutilmagan ta'sirlar paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qiling.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamiка
Ampitsillin 6-aminopenitsillin kislotasining hosilasi bo‘lib, keng ta’sir doirasiga ega antibiotik hisoblanadi. Grammanfiy va grammanfiy aerob va anaerob bakteriyalarga bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi, hujayra devori sintezini buzish yo‘li bilan.
Ampitsillin beta-laktamazalar ta’sirida oson parchalanadi va natijada terapevtik faolligini yo‘qotadi.
Sulbaktam ham penitsillinlar kabi beta-laktam halqasiga ega. Beta-laktamazalar inhibitörü hisoblanadi. Beta-laktamazalarni ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar bilan bog‘lanib, ularni inhibe qiladi va shu tariqa penitsillinlar va sefalosporinlarni ularning buzuvchi ta’siridan himoya qiladi.
Gram-musbat mikroorganizmlar (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes va Streptococcus viridans; gram-manfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii; anaerob mikroorganizmlar: klostridiyalar, peptokokklar, peptostreptokokklar va bakteroideslar (shu jumladan B. fragilis) ampitsillin/sulbaktamga yuqori sezuvchanlik ko‘rsatadi.
Farmakokinetika
V/m va v/v yuborilgandan so‘ng preparat qonda yuqori konsentratsiyalarga erishadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarda preparatning 75-85% o‘zgarmagan holda 8 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning eliminatsiyasi o‘zgaradi. Ampitsillin va sulbaktam mos ravishda 28% va 38% darajada qon oqsillari bilan bog‘lanadi.
Ampitsillin/sulbaktam turli organlar va organizm suyuqliklarida yuqori konsentratsiyalarda to‘planadi: yallig‘lanish kasalliklarida miya pardalarida, orqa miya suyuqligida, tomir ichiga yuborilgandan so‘ng aniqlanadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid ampitsillin va sulbaktamning kanalchali sekretsiyasini kamaytiradi, natijada ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, yarim chiqarilish davri uzayadi va natijada intoksikatsiya rivojlanish xavfi ortadi.
Allopurinol va ampitsillin bir vaqtda qo‘llanilganda teri toshmasi paydo bo‘lish xavfi oshadi.
Ayollarda ampitsillinni bir vaqtda qabul qilish estrogen saqlovchi og‘iz kontratseptiv preparatlarning samaradorligini kamaytiradi, bu esa rejalashtirilmagan homiladorlikka olib keladi.
Bakteriostatik ta’sirga ega preparatlar (xloramfenikol, eritromitsin, sulfanilamidlar, tetratsiklinlar) penitsillinlarning bakteritsid ta’siriga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shu sababli yuqorida ko‘rsatilgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ampitsillin/sulbaktam bilan davolashda gipersensitivlik reaksiyalari yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin aniq anamnez yig‘ilishi zarur. Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda preparat bekor qilinadi va antigistamin hamda kortikosteroid preparatlar buyuriladi.
Penitsillinlarning deyarli toksik ta’siri yo‘qligiga qaramay, uzoq muddatli davolashda hayotiy muhim organlar (buyraklar, jigar, gemopoez tizimi) funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat infeksion mononukleoz bilan kasallangan bemorlarga buyurilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homilador ayollarda ampitsillin qo‘llanilganda plazmadagi oqsillar bilan bog‘langan umumiy estriol, estriol-glukuronid, oqsillar bilan bog‘langan estron hosilalari, shuningdek, estradiolning vaqtinchalik kamayishi kuzatiladi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Beta-laktam antibiotiklarining yuqori konsentratsiyalari orqa miya suyuqligida markaziy asab tizimi tomonidan reaksiyalar, shu jumladan, tutqanoq chaqirishi mumkin. Dozani oshirib yuborishda simptomatik terapiya o'tkaziladi.
Ampitsillin va sulbaktam qon aylanish tizimidan gemodializ yordamida chiqariladi.