-
Состав
1 флакон содержит:
активные вещества: ампициллина натрия эквивалентного ампициллину - 1000 мг, сульбактам натрия эквивалентного сульбактаму - 500 мг.
-
Показания
Применяется при печении инфекций, вызванных чувствительными ампициллину/сульбактаму микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит. уретрит, простатит, эндометрит);
инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
инфекции ЖКТ;
септический эндокардит;
менингит;
сепсис;
интраабдоминальные инфекции (перитонит);
профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
-
Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам пенициллиновой группы.
Период лактация.
Инфекционный мононуклеоз.
-
Способ применения
Препарат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (капельно со скоростью 60- 80 капель в минуту, струйно медленно в течение 3-5 минут). Внутримышечно (в/м) препарат вводится глубоко в мышцу; раствор должен быть использован в течение часа после приготовления.
Взрослые: суточная доза составляет от 1,5 г (1 г ампициллина 0,5 г сульбактама) до 12 г (8 г ампициллина/4 г сульбактама).
Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
В зависимости от тяжести заболевания препарат вводится каждые 6-8 часов.
При инфекциях средней тяжести препарат вводится каждые 12 часов.
У больных с почечной недостаточностью выведение ампициллина и сульбактама нарушается, однако их концентрации в плазме не меняются.
Дети: суточная доза составляет до 150 мг/кг каждые 6-8 ч. У недоношенных и новорожденных в первую неделю жизни препарат рекомендуется назначать каждые 12 ч в дозе 150 мг/кг/сут.
Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела. Курс лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях лечение может быть продолжено.
Для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах для достижения эффективных концентраций 1,5-3 г препарата следует вводить во время анестезии и повторно каждые 6-8 ч. При необходимости совместного применения с аминогликозидами препараты готовят в отдельности и вводят в различные участки тела.
Приготовление раствора
После растворения следует выждать исчезновение пенки и ввести глубоко внутримышечно. Растворитель 0,5% раствор лидокаина гидрохлорида. Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме от 10 до 200 мл.
-
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится больными.
Сообщалось о следующих побочных реакциях:
Системные
Чаще: диарея (3%), сыпь (менее 2%).
Менее 1%: зуд, тошнота, рвота, кандидоз, утомляемость, дискомфорт, головная боль, боль в груди, метеоризм, вздутие живота, глоссит, ишурия, дизурия, отек, отек лица, эритема, озноб, чувство сдавлення грудной клетки, загрудинная боль, эпистаксис (носовое кровотечение).
Дети
Сообщается, что при применении инъекций препарата у детей и взрослых наблюдались сходные побочные реакции.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем
Снижение гемоглобина, гематокрита, эритроцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, тромбоцитов или увеличение количества лимфоцитов, моноцитов базофилов, эозинофилов и тромбоцитов. Уменьшение сывороточного альбумина и общего количества белков, агранулоцитоз. В дополнение к вышеупомянутым изменениям лабораторных показателей: агранулоцитоз также наблюдался при применении пенициллинов. Все эти реакции обычно обратимы при прекращении терапии икк полагают, являются проявлениями гиперчувствительности. Как при лечении другими бета-лактамными антибиотиками, в некоторых случаях наблюдалась положительная прямая реакция Кумбса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Гастрит, стоматит, "волосатый (ворсинчатый) черный язык" (глоссодиния), энтероколит. Проявления псевдомембранозного колита могут быть в течение или после лечения антибиотиком.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности АСТ,АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ.
Со стороны кожи
Крапивница, мультиформная эритема, в единичных случаях эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции. В случае развития этих реакций необходимо отменить препарат (если нет других рекомендаций врача) и назначить антигистаминные и, если необходимо, кортикостероидные препараты.
Единичные случаи реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) с фатальным исходом возможны при лечении пенициллином.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Повышение уровня азота мочевины крови (АМК) и креатинина, наличие эритроцитов гиалина в моче.
При появлении неожиданных эффектов обращайтесь к врачу.
-
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ампициллин производное 6-аминопенициллиновой кислоты является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии путем нарушения синтеза клеточной стенки.
Ампициллин легко разрушается под действием бета-лактамаз и в результате теряет терапевтическую активность.
Сульбактам, также как и пенициллины, имеет бета-лактамное кольцо. Является ингибитором бета-лактамаз. Связываясь бета-лактамазами, продуцирующими микроорганизмами, ингибирует их и, таким образом, защищает пенициллины и цефалоспорины от их разрушающего действия.
Грамположительные микроорганизмы (продуцирующие и не продуцирующие бега- лактамазу): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes u Streptococcus viridans: грамотрицательные микроорганизмы: Нас Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii: анаэробные микроорганизмы: клостридии, пептококки, пептострептококки и бактероиды (включая B. fragilis) высокочувствительны к ампициллину/сульбактаму.
Фармакокинетика
После в/м и в/в введения препарат достигает высоких концентраций в крови. У пациентов с нормальной функцией почек 75-85% препарата в неизмененном виде выводится с мочой через 8 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек элиминация препарата меняется. Ампициллин и сульбактам на 28% и 38% соответственно связываются белками крови.
Ампициллин/сульбактам накапливается в различных органах и жидкостях организма в высоких концентрациях: обнаруживается при воспалительных заболеваниях мозговых оболочек в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.
-
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, в результате увеличивается их концентрация в плазме, удлиняется период полувыведения как следствие, возрастает риск развития интоксикации.
При одновременном применении аллопуринола и ампициллина повышается риск возникновения кожной сыпи.
У женщин одновременный прием ампициллина снижает эффективность эстрогенсодержащих оральных контрацептивных препаратов, что приводит к незапланированной беременности.
Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины), могут оказать отрицательное воздействие на бактерицидный эффект пенициллинов. По этой причине не рекомендуется одновременное применение вышеуказанных препаратов.
-
Особые указания
При лечении ампициллином/сульбактамом возможны реакции гиперчувствительности. Поэтому необходим тщательный сбор анамнеза до начала лечения. В случае развития аллергических реакций необходимо отменить препарат и назначить антигистаминные и кортикостероидные препараты.
Несмотря на практически отсутствие токсического действия пенициллинов, при длительном лечении рекомендуется контроль функции жизненно важных органов (почек, печени, системы кроветворения). Препарат не назначается больным с инфекционным мононуклеозом.
Беременность и период лактации
У беременных женщин применение ампициллина приводят к временному снижению плазменных концентраций связанного с белками общего эстриола, эстриол-глюкуронида, связанных с белками производных эстрона, а также эстрадиола.
-
Передозировка
Высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать реакции со стороны центральной нервной системы, включая судороги. При передозировке проводят симптоматическую терапию.
Ампициллин и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа.