-
Tarkibi
Har bir tabletkada quyidagilar mavjud:
faol modda: amlodipin (amlodipin besilat shaklida) – 5 mg yoki 10 mg;
yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza, povidon, natriy kraxmal glikolat (A turi), magniy stearat.
-
Qo'llanilishi
- arterial gipertenziya;
- surunkali barqaror stenokardiya;
- vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Amlodipin quyidagi bemorlarga kontraindikatsiyalangan:
- digidropiridin hosilalariga, amlodipingа yoki preparatning boshqa har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;
- og‘ir darajadagi arterial gipotenziya;
- shok (shu jumladan, kardiogen shok);
- chap qorincha chiqish yo‘lining obstruksiyasi (masalan, og‘ir darajadagi aorta stenozida);
- o‘tkir miokard infarktidan keyingi gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi.
-
Qo'llash usuli
Kattalar
Arterial gipertenziya va koronar yetishmovchilikni davolash uchun preparatning odatdagi boshlang‘ich dozasi 5 mg 1 marta sutkada. Bemorning terapiyaga javobiga qarab doza maksimal doza bo‘lgan 10 mg 1 marta sutkada oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziyali bemorlarga amlodipinni tiazid diuretiklari, alfa-blokatorlar, beta-blokatorlar yoki angiotenzin aylanish fermenti ingibitorlari bilan birga qo‘llash mumkin. Stenokardiyali bemorlarga amlodipinni monoterapiya sifatida yoki boshqa antianginal dori vositalari bilan, nitratlarga va/yoki beta-blokatorlarning yetarli dozalariga rezistentlikda, birga qo‘llash mumkin.
Amlodipinni tiazid diuretiklari, beta-blokatorlar va angiotenzin aylanish fermenti ingibitorlari bilan birga qo‘llashda doza tanlash zarurati yo‘q.
Maxsus bemor guruhlari
Qariyalar
Amlodipin bir xil dozada qo‘llanganda qariyalar va yosh bemorlar tomonidan birdek yaxshi o‘zlashtiriladi. Qariyalar uchun odatdagi dozani tavsiya etiladi, biroq dozani oshirishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish lozim.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarga preparat dozalari aniqlanmagan, shuning uchun doza tanlashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish va preparatni mavjud eng past dozadan boshlash lozim. Og‘ir darajadagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarda amlodipinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Og‘ir darajadagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarda amlodipinni eng past dozadan boshlash va asta-sekin oshirish lozim.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Preparatning odatdagi dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi, chunki amlodipin plazmadagi konsentratsiyasining o‘zgarishi buyrak yetishmovchiligi og‘irligi darajasi bilan bog‘liq emas. Amlodipin organizmdan dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.
6 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar arterial gipertenziyada
6 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza 2,5 mg 1 marta sutkada. Agar 4 hafta davomida kerakli arterial bosim darajasiga erishilmasa, doza 5 mg gacha oshirilishi mumkin. Ushbu toifadagi bemorlarda 5 mg dan yuqori dozada preparat qo‘llanilishi o‘rganilmagan.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalar
Mavjud ma’lumotlar yo‘q.
Qabul qilish usuli
Og‘iz orqali qabul qilish uchun tabletkalar.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Amlodipin qo‘llanilganda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar quyidagilar: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, yurak urishining kuchayishi, to‘lqinlar, qorin sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi, boldirlarning shishishi, shishlar va charchoqlikning oshishi.
Amlodipin qo‘llanilishi davomida qayd etilgan va xabar qilingan nojo‘ya reaksiyalar quyida uchrash tezligiga ko‘ra keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kam-tez (≥1/1000 dan ≤1/100 gacha), kam (≥1/10000 dan ≤1/1000 gacha), juda kam (≤1/10000).
Har bir uchrash tezligi doirasida nojo‘ya reaksiyalar eng past intensivlikda keltirilgan.
Qon va limfa tizimi buzilishlari: juda kam – leykotsitopeniya, trombotsitopeniya.
Immun tizimi buzilishlari: juda kam – allergik reaksiyalar.
Moddalar almashinuvi va ovqat hazm qilish buzilishlari: juda kam – giperglikemiya.
Ruhiy buzilishlar: kam-tez – depressiya, kayfiyat o‘zgarishlari (shu jumladan tashvish), uyqusizlik; kam – ongning chalkashishi.
Nerv tizimi buzilishlari: tez-tez – uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (asosan davolash boshida); kam-tez – tremor, disgevziya, sinkope, gipesteziya, paresteziya; juda kam – gipertonus, periferik neyropatiya; tezligi noma’lum – ekstrapiramidal buzilishlar.
Ko‘rish organlari buzilishlari: kam-tez – ko‘rish buzilishi (shu jumladan diplopiya).
Eshitish va labirint organlari buzilishlari: kam-tez – quloqda shovqin.
Yurak faoliyati buzilishlari: tez-tez – yurak urishining kuchayishi; juda kam – miokard infarkti, aritmiya (shu jumladan bradikardiya, qorinchalar taxikardiyasi va bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi).
Tomirlar buzilishlari: tez-tez – to‘lqinlar; kam-tez – arterial gipotenziya; juda kam – vaskulit.
Nafas olish, ko‘krak va mediastinal buzilishlar: kam-tez – nafas qisilishi, rinit; juda kam – yo‘tal.
Ovqat hazm qilish tizimi buzilishlari: tez-tez – qorin sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi; kam-tez – qusish, dispepsiya, ichak peristaltikasining buzilishi (shu jumladan diareya va qabziyat), og‘iz qurishi; juda kam – pankreatit, gastrit, milk giperplaziyasi.
Gepatobiliar tizim buzilishlari: juda kam – gepatitlar, sariq kasallik, jigar fermentlari darajasining oshishi (ko‘pincha xolestaz bilan bog‘liq).
Teri va teri osti to‘qimalari buzilishlari: kam-tez – alopesiya, purpura, teri rangining o‘zgarishi, terlashning oshishi, qichishish, toshma, ekzantema, eshakemi; juda kam – angionevrotik shish, multiform eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, Kvinke shishi, fotosensitivlik; tezligi noma’lum – toksik epidermal nekroliz.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima buzilishlari: tez-tez – boldirlarning shishishi; kam-tez – artralgiya, mialgiya, mushaklarda qaltirash, bel sohasida og‘riq.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi buzilishlari: kam-tez – siyishning buzilishi, nokturiya, siyish tez-tezligi oshishi.
Reproduktiv tizim va sut bezlari buzilishlari: kam-tez – impotensiya, ginekomastiya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi holatlar: tez-tez – shishlar, charchoqlik; kam-tez – ko‘krak sohasida og‘riq, og‘riq, holsizlik, o‘zini yomon his qilish.
Diagnostik tadqiqotlar: kam-tez – tana vaznining oshishi yoki kamayishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Amlodipin – kalsiy ionlari kirishini to‘suvchi antagonist bo‘lib, u digidropiridinlar guruhiga mansub (sekin kalsiy kanali ingibitori yoki kalsiy antagonisti) va kalsiy ionlarining miokardga hamda silliq mushak hujayralariga kirishini bloklaydi.
Amlodipinning gipotenziyal ta’sir mexanizmi to‘g‘ridan-to‘g‘ri qon tomirlarining silliq mushaklariga bo‘lgan bo‘shashtiruvchi ta’siri bilan bog‘liq. Amlodipinning antianginal effekti aniq belgilanmagan, biroq amlodipin yurak mushaklarining kislorod yetishmovchiligini quyidagi ikki ta’sir orqali kamaytiradi:
1. Amlodipin periferik arteriolalarni kengaytiradi va shu tariqa periferik qarshilikni (postnagruzka) kamaytiradi. Yurak ritmi barqaror bo‘lib qoladi, yurakka tushadigan yukning kamayishi energiya sarfini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi.
2. Asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalarning (normal va ishemiyalangan) kengayishi, ehtimol, amlodipinning ta’sir mexanizmida ham rol o‘ynaydi. Bunday kengayish koronar arteriya spazmi (Prinsmetal stenokardiyasi) bo‘lgan bemorlarda miokardning kislorod bilan to‘yinishini oshiradi.
Arterial gipertenziyali bemorlarda preparatni kuniga 1 marta qo‘llash arterial bosimni 24 soat davomida, yotgan va tik turgan holatda ham, klinik ahamiyatli darajada pasaytiradi. Amlodipinning ta’siri sekin boshlangani sababli, odatda o‘tkir arterial gipotenziya kuzatilmaydi.
Stenokardiyali bemorlarda preparatning bir kunlik dozasi jismoniy yuklama vaqtini, stenokardiya boshlanishigacha bo‘lgan vaqtni va EKGda ST segmentining 1 mm depressiyasigacha bo‘lgan vaqtni oshiradi. Preparat stenokardiya xurujlari sonini kamaytiradi va nitroglitserin qo‘llash ehtiyojini pasaytiradi.
Amlodipin har qanday metabolik nojo‘ya ta’sirlar yoki qon plazmasidagi lipidlar darajasining o‘zgarishi bilan bog‘liq emas. Amlodipin astma, qandli diabet va podagra bilan kasallangan bemorlar tomonidan qo‘llanishi mumkin.
Koronar yetishmovchilikli bemorlarda qo‘llanishi
Amlodipin qo‘llanishi koronar yurak kasalligi bo‘lgan bemorlarda stenokardiya sababli shifoxonaga yotqizishlar va revaskulyarizatsiya muolajalarini kamroq o‘tkazish bilan bog‘liq bo‘lgan.
Yurak yetishmovchilikli bemorlarda qo‘llanishi
Amlodipin bemorlarning klinik holatini yomonlashtirmaydi, bu jismoniy mashqlar bajarish qobiliyati, chap qorincha chiqarish fraksiyasini o‘lchash va klinik simptomlar intensivligi bilan aniqlangan.
Og‘ir darajadagi yurak yetishmovchilikli (NYHA bo‘yicha III va IV klass) va digoksin, diuretiklar va AYaF ingibitorlari bilan davolanayotgan bemorlarda amlodipin qo‘llanishi yurak yetishmovchilikli bemorlarda o‘lim va kasallanish ko‘rsatkichlarini oshirmasligi aniqlangan.
Infarktlarning oldini olish bo‘yicha davolash (ALLHAT)
Bemorlar quyida keltirilgan koronar yurak kasalligi rivojlanish xavfi omillaridan kamida biriga ega bo‘lgan: o‘tkazilgan infarkt yoki insult (tadqiqotga kiritilishdan 6 oydan ko‘proq vaqt oldin) yoki ateroskleroz bilan bog‘liq boshqa epizod mavjudligi (jami 51,5%), 2-tip qandli diabet (36,1%), HDL-C konsentratsiyasi <35 mg/dl (11,6%), elektro- yoki exokardiogrammada aniqlangan chap qorincha gipertrofiyasi (20,9%), chekish (21,9%).
Bolalarda davolash (6 yosh va undan katta)
Tadqiqot natijalariga ko‘ra, amlodipinning 2,5 mg va 5,0 mg dozalarini platsebo bilan solishtirish shuni ko‘rsatdiki, har ikkala doza sistolik bosimni platsebogacha nisbatan ancha samarali pasaytirgan. Ushbu ikki doza o‘rtasidagi farq statistik jihatdan ahamiyatli emas.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Amlodipin qo‘llanilganda gipertonik krizda xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipin bilan davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Uzoq muddatli platsebo-nazoratli tadqiqotda NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV sinf og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipin qo‘llanilganda o‘pka shishi rivojlanish holatlari platsebo bilan solishtirganda yuqori bo‘lgan. Zastoy yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kalsiy kanali blokatorlari, shu jumladan amlodipin, ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak, chunki ular kelajakda yurak-qon tomir hodisalari va o‘lim xavfini oshirishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda qo‘llanilishi. Amlodipinning yarim chiqarilish davri va AUC parametrlari jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda yuqoriroq bo‘ladi. Amlodipin dozalari bo‘yicha tavsiyalar yo‘q. Amlodipin qo‘llashni eng past doza bilan boshlash kerak, preparatni qo‘llash boshida ham, dozasini oshirishda ham ehtiyotkorlik zarur. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga doza sekin tanlanishi va bemor holatini diqqat bilan kuzatish talab qilinadi. Keksalar tomonidan qo‘llanilishi Ushbu toifadagi bemorlarda preparat dozasini oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga amlodipinning odatdagi dozalarini qo‘llash mumkin. Qon plazmasida amlodipin konsentratsiyasi o‘zgarishi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog‘liq emas. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.
Homiladorlik va emizish davrida
Homiladorlik
Amlodipin homilador ayollarda qo‘llanilishining xavfsizligi aniqlanmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda yuqori dozalarda qo‘llanilganda reproduktiv toksiklik kuzatilgan.
Amlodipinni homiladorlik davrida faqat boshqa xavfsizroq muqobil yo‘q bo‘lsa va kasallikning o‘zi bilan bog‘liq xavf davolashning ona va homila uchun mumkin bo‘lgan zarardan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin.
Emizish
Amlodipin ko‘krak sutiga o‘tadi. Dastlabki hisob-kitoblarga ko‘ra, emizikli onadan bolaga o‘tadigan doza foizi 3% - 7% oralig‘ida, maksimal ko‘rsatkich esa 15% ni tashkil etadi. Amlodipinning chaqaloq organizmiga ta’siri haqida ma’lumot yo‘q. Emizishni davom ettirish yoki amlodipin qo‘llash to‘g‘risida qaror qabul qilinayotganda, bolaga emizish foydasi va onaga preparatni qo‘llash foydasini baholash zarur.