Arterial gipertenziya. Surunkali barqaror stenokardiya. Vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi).

Digidropiridinlarga, amlodipingacha yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik ma’lum. Og‘ir darajadagi arterial gipotenziya. Shok (shu jumladan kardiogen shok). Chap qorincha chiqaruvchi yo‘lining obstruksiyasi (masalan, og‘ir darajadagi aorta stenozida). O‘tkir miokard infarktusidan keyingi gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi.

Kattalar Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun preparatning odatdagi boshlang‘ich dozasi 5 mg 1 marta sutkada. Bemorning terapiyaga javobiga qarab, doza maksimal darajaga, ya’ni 10 mg 1 marta sutkada oshirilishi mumkin. Stenokardiyali bemorlarga preparat monoterapiya sifatida yoki boshqa antianginal dori vositalari bilan birga, nitratlarga va/yoki adekvat dozalardagi beta-blokatorlarga rezistentlikda qo‘llanilishi mumkin. Preparatning arterial gipertenziya bo‘lgan bemorlarga tiazid diuretiklari, alfa-blokatorlar, beta-blokatorlar yoki angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari bilan birga qo‘llanilgan tajribasi mavjud. Tiazid diuretiklari, beta-blokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini tanlash zarurati yo‘q. 6 yoshdan boshlab arterial gipertenziyali bolalar. Ushbu toifadagi bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 2,5 mg 1 marta sutkada. Agar kerakli arterial bosim darajasi 4 hafta davomida erishilmasa, doza 5 mg gacha oshirilishi mumkin. Ushbu toifadagi bemorlarda 5 mg dan yuqori dozada preparat qo‘llanilishi o‘rganilmagan. Qariyalar Ushbu toifadagi bemorlar uchun doza tanlash zarurati yo‘q. Dozani oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar Preparatning odatdagi dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi, chunki amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasi buyrak yetishmovchiligi og‘irligiga bog‘liq emas. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda preparat dozalari aniqlanmagan, shuning uchun doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi va preparat doza diapazonining eng past dozasi bilan boshlanishi kerak (qarang bo‘limlar «Qo‘llash xususiyatlari» va «Farmakologik xususiyatlari. Farmakokinetika»). Og‘ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda amlodipin farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Og‘ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda amlodipin eng past dozadan boshlanib, asta-sekin oshirilishi kerak. 5 mg lik tabletkalar 2,5 mg doza olish uchun bo‘lish uchun mo‘ljallanmagan.

Amlodipin qo‘llanilganda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar quyidagilar: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, yurak urishining kuchayishi, toshqinlar, qorin sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi, boldirlarning shishishi, shishlar va charchoqlikning oshishi. Amlodipin qo‘llanilganda kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar quyida tizimlar va organlar sinflari bo‘yicha va uchrash tezligiga ko‘ra keltirilgan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam (≥ 1/1000 dan ≤ 1/100 gacha), kam (≥ 1/10000 dan ≤ 1/1000 gacha), juda kam (≤ 1/10000) noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlab bo‘lmaydi). Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam: leytsitopeniya, trombotsitopeniya. Immun tizimi tomonidan: juda kam: allergik reaksiyalar. Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: juda kam: giperglikemiya. Psixik buzilishlar: kamdan-kam: depressiya, kayfiyat o‘zgarishlari (shu jumladan tashvish), uyqusizlik; kam: ongning chalkashligi. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (asosan davolash boshida); kamdan-kam: tremor, disgevziya, sinkope, gipesteziya, paresteziya, gipertonus, periferik neyropatiya. Ko‘rish organlari tomonidan: tez-tez: ko‘rish buzilishlari (shu jumladan diplopiya). Eshitish va labirint organlari tomonidan: kamdan-kam: quloqda shovqin. Yurak tomonidan: tez-tez: yurak urishining kuchayishi; kamdan-kam: aritmiya (shu jumladan bradikardiya, qorinchalar taxikardiyasi va bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi); juda kam: miokard infarkti. Tomirlar tomonidan: tez-tez: toshqinlar; kamdan-kam: arterial gipotenziya; juda kam: vaskulit. Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va o‘rta ko‘krak sohasidan: tez-tez: dispnoe; kamdan-kam: rinit, yo‘tal. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez: qorin sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi, dispepsiya, ichak peristaltikasining buzilishi (shu jumladan diareya va qabziyat); kamdan-kam: qusish, og‘iz qurishi; juda kam: pankreatit, gastrit, milk giperplaziyasi. Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: juda kam: gepatitlar, sariq kasallik, jigar fermentlari darajasining oshishi (bu juda tez-tez xolestaz bilan bog‘liq edi). Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam: alopesiya, purpura, teri rangining o‘zgarishi, terlashning oshishi, qichishish, toshma, ekzantema, eshakemi; juda kam: angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, Kvinke shishi, fotosensitivlik; noma’lum: toksik epidermal nekroliz. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: tez-tez: boldirlarning shishishi, mushaklarda qaltirash; kamdan-kam: artralgiyalar, mialgiyalar, bel sohasida og‘riq. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: kamdan-kam: siydik chiqarish buzilishi, nokturiya, siydik chiqarish tez-tezligi oshishi. Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam: impotensiya, ginekomastiya. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: juda tez-tez: shishlar; tez-tez: charchoqlikning oshishi, asteniya; kamdan-kam: ko‘krak sohasida og‘riq, og‘riq, holsizlik. Tadqiqotlar: kamdan-kam: tana vaznining oshishi yoki kamayishi. Ekstrapiramidal sindrom rivojlanishining alohida hollari haqida xabar berilgan. Bolalar Amlodipin bolalarda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya reaksiyalar profili kattalardagi kuzatilganlarga o‘xshash edi. 268 nafar bolalar ishtirok etgan tadqiqotda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qon tomirlarining kengayishi, burundan qon ketishi, qorin sohasida og‘riq, asteniya. Nojo‘ya reaksiyalarning aksariyati yengil yoki o‘rtacha darajada edi. Og‘ir nojo‘ya reaksiyalar (asosan bosh og‘rig‘i) 2,5 mg amlodipin qo‘llanganda 7,2 %, 5 mg amlodipin qo‘llanganda 4,5 %, va platsebo guruhida 4,6 % hollarda kuzatildi. Tadqiqotdan chiqarib tashlashning eng keng tarqalgan sababi nazorat qilinmaydigan gipertenziya edi. Tadqiqotdan chiqarib tashlash biror marta ham laborator ko‘rsatkichlarning normadan chetlanishi bilan bog‘liq bo‘lmagan. Yurak urish tezligida muhim o‘zgarishlar qayd etilmagan. Shubhali nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berish Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin shubhali nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berish muhim ahamiyatga ega. Bu ushbu dori vositasini qo‘llash bilan bog‘liq foyda va xavf o‘rtasidagi nisbatni doimiy monitoring qilish imkonini beradi. Shifokorlar har qanday shubhali nojo‘ya reaksiyalar haqida amaldagi qonunchilik talablariga muvofiq hisobot berishlari lozim.

Amlodipin – kalsiy antagonisti (digidropiridin hosilasi), miokard va silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining kirishini bloklaydi. Amlodipinning gipotenziyal ta’sir mexanizmi to‘g‘ridan-to‘g‘ri qon tomir silliq mushaklariga bo‘lgan bo‘shashtiruvchi ta’siri bilan bog‘liq. Amlodipinning antianginal ta’sir mexanizmi to‘liq aniqlanmagan, biroq quyidagi ta’sirlar muayyan rol o‘ynaydi: Amlodipin periferik arteriolalarni kengaytiradi va shu tariqa periferik qarshilikni (postnagruzka) kamaytiradi. Yurakka tushadigan yukning kamayishi energiya sarfini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalarning kengayishi, ehtimol, amlodipin ta’sir mexanizmida ham rol o‘ynaydi. Bunday kengayish koronar arteriya spazmi bo‘lgan bemorlarda (Printsmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya) miokardning kislorod bilan to‘yinishini oshiradi. Arterial gipertenziyali bemorlarda preparatni kuniga 1 marta qo‘llash arterial bosimni 24 soat davomida, yotgan va turgan holatda, klinik ahamiyatli darajada pasaytiradi. Amlodipinning ta’siri sekin boshlanishi sababli o‘tkir arterial gipotenziya kuzatilmaydi. Stenokardiyali bemorlarda preparatning bir kunlik dozasi jismoniy yuklama umumiy vaqtini oshiradi. Preparat stenokardiya xurujlari chastotasini kamaytiradi va nitroglitserin qo‘llash ehtiyojini pasaytiradi. Amlodipin har qanday nojo‘ya metabolik ta’sirlar yoki qon plazmasida lipidlar darajasining o‘zgarishi bilan bog‘liq emas, uni astma, qandli diabet va podagra bilan og‘rigan bemorlarga qo‘llash mumkin.

Amlodipin qo‘llanilishining xavfsizligi va samaradorligi gipertonik krizda baholanmagan. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Ushbu toifadagi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV sinf og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda uzoq muddatli platsebo-nazoratli tadqiqot davomida amlodipin qo‘llanganda o‘pka shishi rivojlanish holatlari platsebo bilan solishtirganda yuqori bo‘lgan. Zastoy yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kalsiy kanali blokatorlari, shu jumladan amlodipin, ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak, chunki ular kelajakda yurak-qon tomir hodisalari va o‘lim xavfini oshirishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Amlodipinning yarim chiqarilish davri va AUC parametrlari jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda yuqoriroq; preparat dozasiga oid tavsiyalar yo‘q. Shu sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni eng past dozadan boshlash kerak. Preparatni qo‘llashni boshlashda ham, dozasini oshirishda ham ehtiyotkorlik zarur. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani sekin tanlash va bemorni diqqat bilan kuzatish talab qilinishi mumkin. Yoshi katta bemorlar Ushbu toifadagi bemorlarda preparat dozasini oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Ushbu toifadagi bemorlarda preparatning odatdagi dozalarini qo‘llash kerak. Amlodipin plazmadagi konsentratsiyasining o‘zgarishi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog‘liq emas. Amlodipin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Amlodipin laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta’sir qilmaydi Amlodipinni greyfrut yoki greyfrut sharbati bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ayrim bemorlarda biokirishuvchanlik oshishi mumkin, bu esa preparatning gipotenziyalovchi ta’sirini kuchaytiradi. Yordamchi moddalar Preparat tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani o‘zlashtira olmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak. Avtotransport boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati Amlodipin avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga engil yoki o‘rtacha darajada ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ongning chalkashishi yoki ko‘ngil aynishi kabi simptomlar mavjud bo‘lsa, reaksiya tezligi pasayishi mumkin. Ayniqsa davolash boshida ehtiyotkorlik zarur.