Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Известна повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взрослые Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз бета-блокаторов. Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией. Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут на протяжении 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовали. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы необходимо проводить с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени от легкой к умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать. Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для разделения пополам для получения дозы 2,5 мг.

При применении амлодипина чаще всего сообщали о таких побочных реакциях как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость. Побочные реакции, о которых сообщали при применении амлодипина, приведены ниже за системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000) неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия. Психические нарушения: нечасто: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница; редко: спутанность сознания. Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия. Со стороны органов зрения: часто: нарушения зрения (включая диплопию). Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: звон в ушах. Со стороны сердца: часто: усиленное сердцебиение; нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий); очень редко: инфаркт миокарда Со стороны сосудов: часто: приливы; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: диспноэ; нечасто: ринит, кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор); нечасто: рвота, сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что очень часто ассоциировалось с холестазом). Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто: аллопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потовыделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность; неизвестно: токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто: отеки голеней, судороги мышц; нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочевыделения. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: отеки; часто: повышенная утомляемость, астения; нечасто: боль в груди, боль, недомогание. Исследования: нечасто: увеличение или уменьшение массы тела. Сообщали об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома. Дети Амлодипин хорошо переносится при применении детям. Профиль побочных реакций был подобным к тем, которые наблюдались у взрослых. В исследовании с участием 268 детей чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (преимущественно головная боль) наблюдались в 7,2 % при применении 2,5 мг амлодипина, в 4,5 % при применении 5 мг амлодипина, и в 4,6 % – в группе плацебо. Самой распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни одного раза исключение из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не было зафиксировано существенных изменений пульса. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и в клетки гладких мышц. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль: Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщение миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часа в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия не наблюдается. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови, его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали. Пациенты с сердечной недостаточностью Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем. Пациенты с нарушением функции печени Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендации по поводу доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата из самой низкой дозы. Следует быть осторожным как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательный присмотр за состоянием пациента. Пациенты пожилого возраста Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожным, особенно в начале терапии.