-
Tarkibi
2 ml eritma tarkibida:
faol modda: amikatsin sulfat amikatsinga qayta hisoblaganda - 100 mg yoki 500 mg;
yordamchi modda: metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, natriy metabisulfit, trinatriy tsitrat, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Amikatsinga sezgir, boshqa aminoglikozidlarga rezistent bo‘lgan mikroorganizmlar shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalar.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
buyrak yetishmovchiligi;
eshtish nervi nevriti;
amikatsinga yoki aminoglikozidlar guruhi va ularning hosilalaridan bo‘lgan boshqa har qanday antibiotikka yuqori sezuvchanlik;
preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
miasteniya gravis;
vestibulyar apparat funksiyasi buzilishi;
azotemiya (qolgan azot 150 mg % dan yuqori);
oto- yoki nefrotoksik preparatlar bilan oldindan davolash.
-
Qo'llash usuli
Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga (struyno yoki kapelno) buyuriladi.
Preparatning dozasini va yuborish usulini har bir bemor uchun alohida, kasallik og‘irligiga, qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga, buyrak funksiyasiga va bemorning tana massasiga qarab belgilaydilar.
Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalarga kuniga 10-15 mg/kg buyuriladi.
Sutkalik doza 2 marta yuborishga bo‘linadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g ni tashkil etadi.
Vena ichiga yuborilganda davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganda 7-10 kun.
Mochapol tizimi organlarining asoratsiz infeksiyalarida (sinegnoin tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalardan tashqari) preparat mushak ichiga 250 mg dan kuniga 2 marta 5-7 kun davomida yuboriladi.
Sinegnoin tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalarda va hayot uchun xavfli infeksiyalarda preparat kuniga 15 mg/kg dozada, 3 marta yuborishga bo‘linib buyuriladi. Yangi tug‘ilgan va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda boshlang‘ich yuklama doza kuniga 10 mg/kg ni tashkil etadi, keyinchalik kunlik doza 15 mg/kg ni 2 marta yuborishga bo‘lib, 7-10 kun davomida yuboriladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi yoki yuborishlar orasidagi interval oshirilishi kerak, antibiotikning kumulyatsiyasini oldini olish uchun.
Infuzion eritma tayyorlash uchun izotonik natriy xlorid eritmasi, 5% glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi ishlatiladi. Amikatsin eritmasining vena ichiga yuborilgandagi konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Infuziya davomiyligi 30-90 daqiqa. Vena ichiga in'ektsiyani sekin, 7 daqiqa davomida o'tkazish kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Eshitish organlari tomonidan: qisman qaytar yoki qaytmas karlik, quloqda shovqin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, eshitishning pasayishi mumkin, vestibulyar buzilishlar, bosh aylanishi, paresteziya, tremor, tutqanoq, ensefalopatiya; ayrim hollarda nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi, nerv-mushak blokadasi yuzaga kelishi mumkin (mushak falaji, nafas olishning susayishi).
Qon yaratuvchi tizim tomonidan: anemiya, leyopeniya, granulositopeniya, gematuriya, trombotsitopeniya, eozinofiliya.
Siydik ajratuvchi tizim tomonidan: nefrotoksiklik, buyrak funksiyasi buzilishi (oliguriya, albuminuriya, silindruriya, giperozotemiya, proteinuriya, mikrohematuriya, gematuriya, kreatinin darajasining oshishi); kamdan-kam hollarda o'tkir nekroz, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vaskulit, arterial gipotenziya.
Endokrin tizim va metabolizm tomonidan: gipomagniemiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish, isitma; ayrim hollarda Kvinke shishi.
Boshqa: yuborish joyida og'riq, giperemiya, shish, gipetermiya, giperbilirubinemiya, qonda transaminazalar darajasining oshishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Amikatsin yarim-sintetik aminoglikozid antibiotik bo‘lib, keng ta’sir doirasiga ega. Amikatsin bakterial hujayra membranasi orqali faol kiradi. 305 ribosoma subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsali RNK kompleksi hosil bo‘lishiga xalaqit beradi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriyaning sitoplazmatik membranasi sintezini buzadi.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indolmusbat va indolmanfiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.
Ba’zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., shu jumladan penitsillinga, metitsillinga, ayrim sefalosporinlarga chidamli stafilokokklar va ayrim Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus shtammlari. Amikatsin ma’lum sharoitlarda tashxis aniqlanganda yoki sezgir stafilokokk shtammlari chaqirgan kasallikdan gumon qilinganda, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-grammanfiy infeksiyalarda asosiy terapiya sifatida qo‘llanilishi mumkin. Amikatsin anaerob qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng amikatsin tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga mushak ichiga yuborilgandan 0,5-1,5 soat o‘tib, tomir ichiga yuborilgandan 0,5 soat o‘tib erishiladi. Amikatsinning terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.
Taqsimlanishi
Qon oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11% ni tashkil etadi. Amikatsin hujayra tashqarisidagi suyuqlikda (absess tarkibi, plevral suyuqlik, assit, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Amikatsin siydikda yuqori, o‘t suyuqligi, ko‘krak suti, ko‘zning suvli namligi, bronx sekreti, balg‘am va orqa miya suyuqligida past konsentratsiyada aniqlanadi. Amikatsin organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi kirib, hujayra ichida to‘planadi.
Amikatsinning yuqori konsentratsiyasi kuchli qon bilan ta’minlangan organlarda aniqlanadi: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, u yerda po‘stloq qatlamda to‘planadi; mushak, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda esa pastroq konsentratsiya aniqlanadi. Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda amikatsin deyarli gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanda o‘tishi keskin oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqoriroq konsentratsiyaga erishiladi.
Amikatsin platsentar to‘siqdan o‘tadi va homila qoni hamda amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Chiqarilishi
Amikatsin metabolizmga uchramaydi, buyraklar orqali klubochkali filtrlash yo‘li bilan (65-94%) o‘zgarmagan holda chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi.
Buyrak klirensi 79-100 ml/min. Ekskretsiya tezligi yosh, buyrak funksiyasi va bemorning hamroh patologiyasiga bog‘liq. Isitma bo‘lgan bemorlarda u oshadi, buyrak funksiyasi pasayganda va keksalarda esa sezilarli darajada sekinlashadi.
Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalarda yarim chiqarilish davri 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 5-8 soat, katta yoshli bolalarda 2,5-4 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 70 soat va undan ko‘proqqa yetishi mumkin, mukovissidozda esa 1-2 soat. Yakuniy yarim chiqarilish davri 100 soatdan ortiq (hujayra ichki depolaridan ajralishi).
Gemodializda 4-6 soatda 50% chiqariladi, peritoneal dializda esa 48-72 soatda 25% chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Amikatsin sulfatni anesteziklar va miorelaksantlar bilan bir vaqtda yuborilishi nerv-mushak uzatishining blokadasi va nafas mushaklarining falajiga olib kelishi mumkin.
Nefrotoksik taʼsir rivojlanish xavfi amfoteritsin V, tsefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qoʻllanilganda oshadi.
Ototoksik taʼsir rivojlanish xavfi preparat furosemid, etakrin kislotasi yoki tsisplatin bilan bir vaqtda qoʻllanilganda oshadi.
Amikatsin sulfat eritmada penitsillinlar, tsefalosporinlar, amfoteritsin, gidroxlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton, varfarin, tetratsiklinlar, V guruhi vitaminlari, S vitamini va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.
Indometatsin, fenilbutazon va buyrak qon aylanishini buzadigan boshqa YOKSlar amikatsin sulfatning chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tugʻilgan chaqaloqlarga indometatsinni tomir ichiga yuborish bilan bir vaqtda qoʻllanganda, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi yuzaga keladi.
Amikatsin antibiotikining tseftazidim va amikatsin tsefotaksim bilan kombinatsiyalari Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan eng koʻp qoʻshiluvchi va sinergik taʼsir koʻrsatadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Aminoglikozidlarning potentsial ototoksikligi va nefrotoksikligi bilan bog‘liq ravishda bemorlar shifokor tomonidan alohida nazorat ostida bo‘lishi kerak. Amikatsin sulfatni boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga kross-allergiya xavfi tufayli buyurish tavsiya etilmaydi. Miasteniya va parkinsonizm bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, keksalar, nerv-mushak o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlar kurarega o‘xshash ta’sir ehtimoli tufayli ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Davolashga qiyin bo‘lgan yoki asoratli infeksiyalar mavjud bo‘lsa, 10 kundan so‘ng preparat bilan o‘tkazilgan davolash baholanadi va keyingi kursni buyurishdan oldin buyrak, eshitish, vestibulyar apparat funksiyasi va preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasi tekshiriladi. Agar 3-5 kun ichida kutilgan klinik effekt bo‘lmasa, davolash to‘xtatiladi va qo‘zg‘atuvchining antibiotiklarga sezuvchanligi aniqlanadi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani kreatinin klirensiga qarab tuzatish zarur. Preparatning katta dozalari kiritilganda ototoksik va nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi oshadi. Oto- va nefrotoksik asoratlarning oldini olish va ularning rivojlanishini kamaytirish uchun preparat qo‘llanilganda buyrak, eshitish va vestibulyar apparat funksiyasini kamida haftada 1 marta nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatning parenteral yuborilishida asosiy toksik ta’siri bosh miya nervlarining VIII juftiga ta’siridir, bu dastlab yuqori chastotali tovushlar diapazonida karsoqlik bilan namoyon bo‘ladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ototoksik asoratlar rivojlanish xavfi ancha yuqori. Davolashni boshlashdan oldin bemorda suv-elektrolit muvozanatini tuzatish zarur. Amikatsin sulfat bilan davolash davrida yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasini tez-tez aniqlash va zarurat tug‘ilganda dozani tuzatish kerak. Keksalarda buyrak funksional faolligi pasayganligi va tana massasi kamayganligi sababli amikatsin sulfat dozasini kamaytirish kerak. Buyrak funksional faolligini muntazam baholash lozim. Davolashdan oldin yoki davolash vaqtida siydik tahlili o‘tkazish kerak. Vaqti-vaqti bilan tekshiruv va audiogramma yozuvi, vestibulyar funksiyani aniqlash zarur. Agar buyrak, vestibulyar yoki eshitish yetishmovchiligi kuzatilsa, doza kamaytiriladi yoki amikatsin sulfat qo‘llanilishi to‘xtatiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda sutkalik doza kamaytiriladi va/yoki dozalar oralig‘i qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasiga qarab oshiriladi, bu preparatning qonda to‘planishini oldini olish va ototoksiklik xavfini minimallashtirish uchun amalga oshiriladi. Agar buyrak zararlanishi belgilari (masalan, albuminuriya, mikrogematuriya, leykotsituriya) paydo bo‘lsa, gidratatsiyani oshirish va dozani kamaytirish kerak. Bu belgilarning aksariyati davolash tugagandan so‘ng yo‘qoladi. Agar ototoksiklik (masalan, bosh aylanishi, shovqin, quloqda shang‘illash yoki eshitishning pasayishi) yoki nefrotoksiklik (masalan, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya) belgilari paydo bo‘lsa, amikatsin sulfat qo‘llanilishi to‘xtatiladi yoki doza kamaytiriladi. Biroq, agar azotemiya belgilari paydo bo‘lsa yoki oliguriya kuchaysa, davolash to‘xtatiladi. Aminoglikozid antibiotiklari bilan chaqirilgan ototoksiklik preparat qo‘llanilishi tugagandan so‘ng ham rivojlanishi mumkin va odatda qaytmas xarakterga ega. Ototoksiklik rivojlanish xavfi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, yuqori dozalarda yoki preparat bilan uzoq muddatli davolashda oshadi. Organizm suvsizlanishida preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi tufayli toksiklik xavfi ortadi. Amikatsin sulfat va tez ta’sir qiluvchi diuretiklar, masalan, etakrin kislotasi hosilalari, furosemid, mannit (ayniqsa, diuretik vena ichiga yuborilganda) birga qo‘llanilganda qaytmas karsoqlik rivojlanishi mumkin. Ikki aminoglikozid bir vaqtda buyurilmaydi yoki bir preparat boshqasi bilan almashtirilmaydi, agar birinchi aminoglikozid 7-10 kun davomida qo‘llanilgan bo‘lsa. Takroriy kursni 6 haftadan oldin o‘tkazish mumkin emas. Preparat natriy metabisulfitini o‘z ichiga oladi, bu allergik tipdagi reaksiyalar, shu jumladan anafilaksiya simptomlari va turli darajadagi astmatik xurujlarni, ayniqsa bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda chaqirishi mumkin. Tsefalosporinlar bilan birga qo‘llanilganda ularni turli joylarga (mushak ichiga yuborishda) kamida 1 soatlik interval bilan yuborish maqsadga muvofiq. Amikatsin sulfat quyidagi laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgartirishi mumkin: zardob alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, bilirubin, laktatdegidrogenaza, alkalin fosfataza, siydik azoti, kreatinin, kalsiy, magniy, kaliy, natriy ionlari. Homiladorlik va laktatsiya davri Qarshi ko‘rsatilgan. Bolalar Preparat pediatriya amaliyotida qo‘llaniladi. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tug‘ilgan va muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki chiqaruv tizimi yetarli rivojlanmaganligi sababli aminoglikozidlarning chiqarilishi cho‘zilishi va toksiklik holatlari yuzaga kelishi mumkin. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, u avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi, biroq markaziy asab tizimi tomonidan uyquchanlik, nerv-mushak o‘tkazuvchanligi buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini hisobga olish kerak. Mos kelmaslik Amikatsin sulfatni boshqa antibakterial vositalar bilan bir shpritsda aralashtirib bo‘lmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Qarshi ko‘rsatilgan.
Bolalar
Preparat pediatriya amaliyotida qo‘llaniladi. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tug‘ilgan va muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki chiqaruv tizimi yetarli rivojlanmaganligi sababli aminoglikozidlarning chiqarilishi cho‘zilishi va toksiklik holatlari yuzaga kelishi mumkin.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Preparatni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, u avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi, biroq markaziy asab tizimi tomonidan uyquchanlik, nerv-mushak o‘tkazuvchanligi buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.
Mos kelmaslik
Amikatsin sulfatni boshqa antibakterial vositalar bilan bir shpritsda aralashtirib bo‘lmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatning oto- va nefrotoksik ta'siri va neyromushak blokadasi belgilarining paydo bo'lishi mumkin: quloqda shovqin, eshitish buzilishlari, teri toshmalari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, isitma, paresteziya, buyrak funksiyasining pasayishi (buyrak yetishmovchiligigacha), nafas olishning susayishi yoki falaji.
Zarurat tug‘ilganda preparat organizmdan parenteral dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqariladi. Preparat darajasini doimiy arterio-venoz gemofiltratsiya yordamida pasaytiradilar. Shuningdek, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatni organizmdan chiqarish uchun almashinuv gemotransfuziyasi qo‘llaniladi.
Neyromushak o'tkazuvchanligi blokadasining dastlabki belgilarida amikatsin sulfat yuborilishini to'xtatish va darhol vena ichiga kalsiy xlorid eritmasi yoki teri ostiga prozerin va atropin eritmasini yuborish zarur. Zarurat tug‘ilganda bemorni boshqariladigan nafas olishga o‘tkazadilar.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
