Antiallergik vosita. Levosetirizin, (R)-enantiomer cetirizina, periferik gistamin H1-reseptorlarining tanlangan antagonistidir. Levosetirizinning gistamin H1-reseptorlari bilan bog'lanish kuchi (Ki = 3.2 nmol/l) cetirizinning (Ki = 6.3 nmol/l) ikki baravar yuqoridir. Sog'lom ko'ngilli shaxslarda farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, teriga va burun shilliq qavatiga surtilganda, levosetirizinning faoliyati yarim dozada cetirizinning to'liq dozadagi faoliyatiga teng.

Levosetirizin eozinofillarning teri va o'pkadagi eotaksin-induksiya qilingan transendoteliyal migratsiyasini bostiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar levosetirizinning 5 mg dozadagi uchta asosiy bostiruvchi ta'sirini ko'rsatdi: VCAM-1 ning chiqarilishini bostirish, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini o'zgartirish va eozinofillarning faolligini kamaytirish. Cetirizinda bo'lgani kabi, gistamin-induksiya qilingan teri reaktsiyalariga ta'siri dori plazma konsentratsiyalaridan bog'liq emas.

Levosetirizin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, antieksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antikolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.

Levosetirizin 5 mg dozasi gistamin ta'sirida yallig'lanish-ekssudativ reaktsiyani bostirishda cetirizinning 10 mg dozasi bilan bir xil darajada ta'sir ko'rsatadi. EKG levosetirizinning QT intervaliga sezilarli ta'sirini aniqlamadi.

O'rta yoki og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan qari bemorlarga dozani o'zgartirish talab qilinishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani o'zgartirish kerak, bu esa KK ga bog'liq. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda doza o'zgartirish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga doza aniqlanishi tavsiya etiladi. Bemorlarga levosetirizinni qabul qilish vaqtida alkogoldan saqlanish tavsiya etiladi. Pediatriyada foydalanish Levosetirizin 2 yoshdan katta bolalarda maxsus dori shaklida qo'llaniladi. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Taqqoslash klinik tadqiqotlari levosetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so'ng, hushyorlik darajasi, javob vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatini buzilishiga oid belgilarga ega emasligini ko'rsatdi. Biroq, ba'zi bemorlar qabul qilish davomida uyquchanlik, charchoq yoki asteniya his qilishlari mumkin. Avtotransportni boshqarayotgan va tezkor psixomotor javoblarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Cetirizinning klirensining kamayishi (16%) teofillin (400 mg 1 marta/kun) ko'p marta kiritilganda kuzatilgan; bu holda cetirizinning farmakokinetikasi teofillin bilan birga kiritilganda o'zgarmagan.

O'ziga xos bemorlarda levosetirizinni va etanol yoki boshqa markaziy nerv tizimini bostiruvchi vositalarni birga qo'llash, markaziy nerv tizimiga bostiruvchi ta'sirni kuchaytirishi mumkin.