Одна таблетка содержит активное вещество – левофлоксацина гемигидрата 250 мг и 500 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид коллойдный,тальк, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, инстакоат Аква III (IA-III 40521)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применяют внутрь или в/в.  

При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.  

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции:  при КК=20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК<10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения - 7-10 (до 14) дней.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия. Со стороны обмена веществ:  гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. 

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). 

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. 

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).  После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами  В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Фармакокинетика Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме обычно достигается через 1- 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет около 99%. Сmax после приема 250 мг и 500 мг в сутки составляет 2,8 и 5.7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя достигается через час после перорального приема препарата в дозе 500 мг и составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно. Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, достигая максимальной концентрации через 4-6 часов после приема внутрь. После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно. Период полувыведения левофлоксацина в среднем составляет 6-8 часов. Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина после перорального и внутривенного введений нет, оба способа введения взаимозаменяемы. Фармакодинамика Левофлоксацин– антибактериальное, бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, активное вещество – левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов таких как: Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes Аэробные грамотрицательные бактерии Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteius vulgaris, Providencia rettgeri Анаэробные бактерии Peptostreptococcus Другие Chlamydophylia pneumoniae, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Staphylococcus coagulase spp. Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens Анаэробные бактерии Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT. Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не удаляется с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Назначения активированного угля может предотвратить чрезмерное увеличение системного воздействия левофлоксацина. А так же необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Специфического антидота нет.