-
Tarkibi
100 ml preparatda:
faol moddalari: piratsetam - 2,0 g, glitsin - 1,0 g;
yordamchi moddalari: natriy atsetat trigidrat, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Psixoorganik sindromning simptomatik davolash, xususan, yoshi katta bemorlarda, xotira pasayishi, bosh aylanishi, diqqat va umumiy faollikning pasayishi, kayfiyat o‘zgarishi, xulq-atvor buzilishi, yurish buzilishi, shuningdek, Altsgeymer kasalligi va Altsgeymer tipidagi senil demensiyali bemorlarda.
Insult oqibatlarini (ishiemik insultning surunkali bosqichi) davolash, masalan, nutq buzilishi, emotsional soha buzilishi, harakat va psixik faollikni oshirish uchun.
Surunkali alkogolizm - psixoorganik va abstinent sindromlarni davolash uchun.
Komatoz holatlar (va tiklanish davrida), shu jumladan bosh miya jarohatlari va intoksikatsiyalardan keyin. Tomir genezi bosh aylanishini davolash.
Kortikal miokloniyani davolash uchun mono- yoki kompleks terapiya sifatida. Serpovidsimon hujayrali anemiyada kompleks terapiyada.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat komponentlariga individual toqat qilmaslik.
Gemorragik insultning o‘tkir bosqichi. Buyrak yetishmovchiligini yakuniy bosqichi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam bo‘lsa).
1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
-
Qo'llash usuli
Tomir ichiga.
Surunkali psixoorganik sindromning simptomatik davolashida, simptomlar og‘irligiga qarab, 2-4 g buyuriladi, doza asta-sekin 4-6 g/kun ga oshiriladi, davolash kursi 10-15 kun.
Insult oqibatlarini (surunkali bosqich) davolashda 200 ml/kun buyuriladi. Davolash kursi 10-15 kun, zarur bo‘lsa, 6-8 haftadan so‘ng takroriy kurslar. Komatoz holatlarni, shuningdek, bosh miya jarohati bo‘lgan shaxslarda qabul qilish qiyinchiliklarini davolashda boshlang‘ich doza 400-500 ml/kun, qo‘llab-quvvatlovchi doza – 100 ml/kun. Davolash kamida 3 hafta davom etadi.
Alkogolli abstinent sindromda – 500 ml/kun. Qo‘llab-quvvatlovchi doza 100 ml/kun. Bosh aylanish va unga bog‘liq muvozanat buzilishlarini davolashda 100-200 ml/kun, kurs 10-15 kun.
Serpovidsimon hujayrali anemiyada kunlik profilaktik doza tana vazniga 8 ml/kg ni tashkil etadi, to‘rt teng dozaga bo‘linadi. Ushbu doza 1 yoshdan boshlab bolalarga buyurilishi mumkin.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash.
Piracetam organizmdan buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda ushbu dozalash sxemasiga muvofiq ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi
Kreatinin klirensi
(ml/min)
Dozalash
Norma
>80
Oddiy doza
Yengil
50-79
Oddiy dozaning 2/3 qismi 2-3 qabulga
O‘rta
30-49
Oddiy dozaning 1/3 qismi 2 qabulga
Og‘ir
<30
Oddiy dozaning 1/6 qismi, bir marta
Yakuniy bosqich
-
Qo‘llash mumkin emas
Yoshi katta bemorlarda doza buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lsa korreksiya qilinadi va uzoq muddatli terapiyada buyrak funksional holatini nazorat qilish zarur. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar doza korreksiyasiga muhtoj emas. Buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash sxema bo‘yicha amalga oshiriladi (qarang «Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash» bo‘limi).
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ko‘p uchraydigan (1% dan 10% gacha)
Kam uchraydigan
(0,1% dan 1% gacha)
Markaziy va periferik asab tizimi buzilishlari
Giperkineziya 1,72%
Modda almashinuvi buzilishlari
Tana vaznining oshishi 1,29%
Psixika buzilishlari
Nervozlik 1,13%
Uyquchanlik 0,96% Depressiya 0,83%
Umumiy buzilishlar
Astenya 0,23%
Ular ko‘pincha 2,4 g/kun dan yuqori doza qabul qilayotgan keksalarda uchraydi. Ko‘pgina hollarda preparat dozasini kamaytirish orqali bunday simptomlar regressiga erishish mumkin. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, masalan, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin va oshqozon og‘rig‘i; asab tizimi tomonidan - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ataksiya, muvozanatning buzilishi, epilepsiya kechishining og‘irlashuvi, uyqusizlik; psixika tomonidan - chalkashlik: qo‘zg‘alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, jinsiy faollikning oshishi; teri tomonidan - dermatit, qichishish, toshma, shish haqida alohida xabarlar mavjud.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Faol komponent piratsetam (gamma-aminomoy kislota (GAMK) ning tsiklik hosilasi) va glitsin hisoblanadi.
Piratsetam va glitsin nootrop vositalar bo‘lib, ular to‘g‘ridan-to‘g‘ri miya faoliyatiga ta’sir ko‘rsatadi, kognitiv (bilish) jarayonlarni, masalan, o‘rganish qobiliyati, xotira, diqqat va aqliy ish faoliyatini yaxshilaydi. Piratsetam markaziy asab tizimiga turli yo‘llar bilan ta’sir qiladi: bosh miya bo‘ylab qo‘zg‘alish tarqalish tezligini o‘zgartiradi, asab hujayralarida metabolik jarayonlarni yaxshilaydi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, qonni reologik xususiyatlariga ta’sir qiladi va tomir kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi.
Bosh miya yarimsharlari o‘rtasidagi aloqalarni va neokortikal tuzilmalarda sinaptik o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi, aqliy ish faoliyatini oshiradi, miya qon aylanishini yaxshilaydi.
Piratsetam trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi va eritrotsitlar membranasining elastikligini tiklaydi, eritrotsitlar adgeziyasini kamaytiradi. 9,6 g dozada fibrinogen va Villi brandt omillari darajasini 30% - 40% ga kamaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytiradi.
Piratsetam gipoksiya va intoksikatsiya natijasida bosh miya funksiyasi buzilganda protektor va tiklovchi ta’sir ko‘rsatadi. Piratsetam vestibulyar nistagm ifodalanishini va davomiyligini kamaytiradi.
Glitsin almashinuv jarayonlari regulyatori bo‘lib, markaziy asab tizimida himoya tormozlanish jarayonlarini normallashtiradi va faollashtiradi, psixoemotsional zo‘riqishni kamaytiradi, aqliy ish faoliyatini oshiradi. Glitsin glitsin- va GAMK-ergik, alfa1-adrenobloklovchi, antioksidant, antitoksik ta’sirga ega; glutamat (NMDA) retseptorlar faoliyatini tartibga soladi, buning natijasida preparat quyidagilarga qodir:
- psixoemotsional zo‘riqish, tajovuzkorlik, ziddiyatni kamaytirish, ijtimoiy moslashuvni oshirish;
- kayfiyatni yaxshilash;
- uxlab qolishni osonlashtirish va uyquni normallashtirish;
- aqliy ish faoliyatini oshirish;
- vegetativ-tomir buzilishlarini kamaytirish (shu jumladan klimakterik davrda);
- ishemik insult va bosh miya jarohatida miya buzilishlari ifodalanishini kamaytirish;
- alkogol va markaziy asab tizimi faoliyatini susaytiruvchi boshqa dori vositalarining toksik ta’sirini kamaytirish.
Farmakokinetikasi
Preparatning yarim chiqarilish davri qon plazmasidan 4-5 soat va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil etadi, bu buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Piratsetam farmakokinetikasi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘zgarmaydi.
Gematoensefalik va platsentar to‘siqdan va gemodializda ishlatiladigan membranalardan o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda piratsetam bosh miya po‘stlog‘i to‘qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa sohalarida, miyaning kichik miya va bazal gangliyalarida selektiv to‘planadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Piratsetamning 80-100% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda buyrak filtrasiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda piratsetamning buyrak klirensi 86 ml/min ni tashkil etadi.
Glitsin organizmning ko‘pchilik biologik suyuqliklari va to‘qimalariga, shu jumladan bosh miya to‘qimalariga oson kirib boradi; suv va uglerod gazigacha metabolizmga uchraydi, to‘qimalarda to‘planmaydi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), anksiolitiklar, antidepressantlar, uyqu dori vositalari va qarshi tutqanoq vositalarining nojo‘ya ta’sirlarini kamaytiradi.
Klonazepam, fenitoin, fenobarbital, natriy valproat bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.
Piratsetamning yuqori dozalari (9,6 g/kun) venoz trombozli bemorlarda atsenokumarol samaradorligini oshirgan: faqat atsenokumarol qabul qilinganda ko‘rilganidan ko‘ra trombotsitlar agregatsiyasi, fibrinogen darajasi, Villibrandt omillari, qon va plazma yopishqoqligi darajasi ko‘proq pasaygan.
Boshqa dori vositalari ta’sirida piratsetamning farmakodinamikasi o‘zgarishi ehtimoli past, chunki preparatning 90% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
In vitro piratsetam sitoxrom P450 izoformalari CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 ni 142, 426 va 1422 mkg/ml konsentratsiyada bostirmaydi. 1422 mkg/ml konsentratsiyada CYP2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) ni biroz bostiradi. Biroq, ushbu ikki CYP izomerlarining Ki darajasi 1422 mkg/ml dan oshganda yetarli. Shuning uchun boshqa dori vositalari bilan metabolik o‘zaro ta’sir ehtimoli kam. Piratsetamni 20 mg/kun dozada qabul qilish epilepsiyali bemorlarda doimiy dozada qabul qilinayotgan antiepileptik preparatlar (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) ning qon zardobidagi cho‘qqi va konsentratsiya egri chizig‘ini o‘zgartirmagan.
Alkogol bilan birga qabul qilinganda piratsetamning zardobdagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmagan va 1,6 g piratsetam qabul qilinganda qon zardobidagi alkogol konsentratsiyasi o‘zgarmagan.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Piratsetamning trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri tufayli, gemostaz buzilishi bo‘lgan bemorlarga, yirik jarrohlik amaliyotlari vaqtida yoki og‘ir qon ketish simptomlari bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Kortikal miokloniya bilan kasallangan bemorlarni davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu tutqanoq xurujlarining qaytalanishiga olib kelishi mumkin. Qariyalar uzoq muddatli davolanishida buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, zarur hollarda kreatinin klirensi natijalariga ko‘ra doza tuzatish amalga oshiriladi. Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlarni hisobga olgan holda, mexanizmlar bilan ishlash va avtomobil boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.
Homiladorlik va laktatsiya.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar embrion va uning rivojlanishiga, shu jumladan postnatal davrda, shuningdek homiladorlik va tug‘ruq jarayoniga zararli ta’sir ko‘rsatmagan.
Homilador ayollarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Glitsetam platsentar to‘siq va ko‘krak sutiga o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparat konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 70-90% ga yetadi. Maxsus holatlar bundan mustasno, Glitsetam homiladorlik davrida buyurilmasligi kerak. Ayolga piratsetam buyurilganda emizishdan voz kechish lozim.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: qorin og‘rig‘i, qon aralash diareya.
Davolash: simptomatik terapiya, bu gemodializni o‘z ichiga olishi mumkin (samaradorligi 50-60 %). Maxsus antidoti yo‘q.